Chlorowodorek efedryny

Chlorowodorek efedryny to substancja czynna stosowana w recepturze przede wszystkim zewnętrznie, w kroplach i maściach do nosa, gdzie zwęża naczynia krwionośne błony śluzowej¹. Farmakopea Polska XIII przypisuje mu też dwie drogi podania ogólnego, doustną i domięśniową, z działaniem sympatykomimetycznym i rozszerzającym oskrzela¹. Surowiec figuruje w Wykazie substancji silnie działających ze znakiem §, a Załącznik I rozporządzenia o prekursorach narkotykowych zalicza efedrynę i jej sole do kategorii 1².

Charakterystyka chlorowodorku efedryny

Jak nazywa się chlorowodorek efedryny na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Ephedrini hydrochloridum, polska efedryny chlorowodorek, a angielska Ephedrine hydrochloride³. W rejestrze surowców farmaceutycznych wszystkie preparaty figurują pod nazwą efedryny chlorowodorek⁴. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Farmakopea opisuje osobną monografią postać racemiczną, Ephedrini racemici hydrochloridum⁵. W rejestrze surowców farmaceutycznych nie ma jej odpowiednika⁴, więc ta karta w całości dotyczy postaci czynnej optycznie, czyli tej, którą apteka realnie kupuje. Racemat ma w Wykazie dawek własne wiersze, z innymi wartościami i dodatkową drogą dożylną¹.

Jak wygląda chlorowodorek efedryny i w czym się rozpuszcza?

Surowiec to biały lub prawie biały, krystaliczny proszek albo bezbarwne kryształy³. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi³.

Z tego układu wynika sposób pracy z surowcem. Wodne krople do nosa sporządza się bez pośrednika, rozpuszczając surowiec wprost w rozpuszczalniku, a w podłożach bezwodnych i tłuszczowych chlorowodorek efedryny zostaje fazą stałą, rozproszoną w podłożu.

Zastosowanie chlorowodorku efedryny w recepturze

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII wiąże z każdą drogą podania inne działanie¹. Podanie zewnętrzne, czyli krople i maść do nosa, ma działanie zwężające naczynia krwionośne, a podanie doustne i domięśniowe – sympatykomimetyczne i rozszerzające oskrzela. W recepturze aptecznej surowiec wchodzi przede wszystkim do postaci donosowych, bo tylko dla nich wykaz podaje zakres stężeń przypisany konkretnej postaci leku.

Przynależność do grupy farmakologiczno-terapeutycznej podana w Farmakopei ma charakter informacyjny i nie wyklucza innych właściwości ani zastosowań substancji⁶.

Stężenia i dawki maksymalne chlorowodorku efedryny

Wykaz dawek podaje wielkości w jednostkach masy, czyli w gramach, o ile przy pozycji nie zaznaczono inaczej⁶. W wierszach chlorowodorku efedryny obie konwencje występują obok siebie¹.

Wiersz domięśniowy podaje zatem 0,025 g jednorazowo, czyli 25 mg, i od 0,05 g do 0,075 g na dobę. Przy podaniu zewnętrznym wykaz z założenia podaje zakres stężeń zamiast dawek i nie zamieszcza dawek maksymalnych⁶, więc dla kropli i maści do nosa granicą pozostaje zakres od 0,5% do 1,0%. Ilość surowca odpowiadającą stężeniu z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Wartości z wykazu ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁶. Farmakopea nie podaje dla tej substancji dawek pediatrycznych ani przelicznika na masę ciała dziecka, więc z powyższych liczb takiego przeliczenia nie wyprowadza się.

Co robić, gdy recepta przekracza dawkę maksymalną?

Jeżeli ze składu recepty oraz ze sposobu użycia leku wynika, że dawka maksymalna została przekroczona, a osoba wystawiająca receptę tego nie oznaczyła, ilość surowca zmniejsza się do wielkości określonej przez dawkę maksymalną. Lek z nieoznaczonym przekroczeniem wykonuje się w pełnej ilości dopiero po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁶.

Niezgodności recepturowe chlorowodorku efedryny

Dwie niezgodności recepturowe wynikają wprost z budowy soli, w której zasadowa amina jest związana z kwasem solnym. Obie widać w reakcjach tożsamości monografii.

• Substancje zasadowe. Po dodaniu wodorotlenku sodu i wytrząśnięciu z chlorkiem metylenu warstwa organiczna barwi się na ciemnozielono, co znaczy, że z alkalizowanego roztworu uwalnia się wolna zasada efedryny i przechodzi do fazy niewodnej³. Surowce podnoszące odczyn preparatu, takie jak wodorowęglan sodu, boraks czy mydła, wyprowadzają więc substancję czynną z roztworu wodnego.
• Azotan srebra. Roztwór surowca wykazuje reakcję na chlorki³, a w tej reakcji jon chlorkowy z azotanem srebra daje biały, serowaty osad chlorku srebra⁷. Chlorowodorek efedryny wnosi zatem do preparatu jon strącający azotan srebra.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z chlorowodorkiem efedryny

Farmakopea Polska XIII nie zawiera monografii narodowej preparatu z efedryną, więc gotowego przepisu z ilościami i kolejnością czynności nie ma – skład i sposób wykonania określa recepta. Kolejność pracy wyznacza rozpuszczalność surowca. Do postaci wodnych, czyli kropli do nosa, chlorowodorek efedryny rozpuszcza się w wodzie, a przy preparatach etanolowych – w etanolu 96%³.

Podłoże i pozostałe składniki dobiera się tak, aby nie podnosiły odczynu preparatu ani nie wnosiły rozpuszczalnych soli srebra, bo obie te grupy wyprowadzają substancję czynną z roztworu.

Przechowywanie i trwałość chlorowodorku efedryny

Surowiec chroni się od światła³.

Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku efedryny

Co oznacza obecność chlorowodorku efedryny w Wykazie B?

Chlorowodorek efedryny figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, ze znakiem §⁸. Wykazy zestawiono dla ułatwienia stosowania przepisów prawa farmaceutycznego, w tym zasad wydawania leków z aptek i wystawiania recept, które przy substancjach silnie działających (Separanda) przewidują szczególną ostrożność lub specjalne zasady postępowania⁹. Znak § oznacza w Farmakopei substancje zaliczone do grup III-P i IV-P substancji psychotropowych oraz do prekursorów kategorii 1⁹, a efedryna należy do tej drugiej grupy – Załącznik I rozporządzenia o prekursorach narkotykowych wymienia ją w kategorii 1 i obejmuje wykazem także jej sole².

W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, chlorowodorek efedryny nie figuruje¹⁰, nie ma go też w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N¹¹. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru⁴.