Chlorowodorek kokainy

Chlorowodorek kokainy to substancja czynna stosowana w recepturze zewnętrznie, w roztworach do znieczulenia powierzchniowego błon śluzowych i oka. Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII przypisuje jej działanie miejscowo znieczulające, podaje zakresy stężeń dla dwóch miejsc zastosowania i ustala dawki maksymalne¹. Surowiec figuruje w farmakopealnym Wykazie środków odurzających², a w rejestrze surowców farmaceutycznych nie ma żadnego preparatu z tą substancją, więc recepta z chlorowodorkiem kokainy nie ma pokrycia w dostępnym asortymencie aptecznym³.

Charakterystyka chlorowodorku kokainy

Jak nazywa się chlorowodorek kokainy w monografii i na recepcie?

Monografia nosi tytuł łaciński Cocaini hydrochloridum, a polska nazwa ma w Farmakopei odwróconą kolejność wyrazów i brzmi kokainy chlorowodorek. Nazwa angielska to Cocaine hydrochloride⁴. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda chlorowodorek kokainy i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek albo bezbarwne kryształy⁴. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi⁴.

Z tego układu wynika postać preparatu. Surowiec przechodzi do fazy wodnej bez pośredników, a etanol 96% rozpuszcza go równie łatwo, więc roztwory wodne i wodno-etanolowe powstają przez proste rozpuszczenie. Wykaz dawek nie przewiduje dla tej substancji innej postaci leku niż roztwór¹.

Zastosowanie chlorowodorku kokainy w recepturze

Wykaz dawek przypisuje surowcowi jedną drogę podania, zewnętrzną, i jedno działanie, miejscowo znieczulające¹. Wskazane w wykazie obszary to błona śluzowa, gardło i nos oraz spojówka i rogówka oka, każdy z własnym zakresem stężeń roztworu¹.

Stężenia i dawki maksymalne chlorowodorku kokainy

Wykaz dawek rozdziela stężenia zwykle stosowane według znieczulanego obszaru¹.

Poza stężeniami wykaz ustala dla podania zewnętrznego dawkę maksymalną jednorazową 0,03 g i dobową 0,06 g¹. To sytuacja wyjątkowa, bo dla podania zewnętrznego wykaz zwykle podaje wyłącznie zakres zalecanych stężeń i pomija wartości dawek maksymalnych⁵. Pułap odnosi się do ilości surowca, jaka trafia na pacjenta, a nie do stężenia roztworu, więc w roztworze 20% dawkę maksymalną jednorazową wypełnia mniej niż jeden mililitr preparatu. Zapis stężenia z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Wartości z wykazu ustalono dla mężczyzn w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała do 70 kg, bez chorób towarzyszących⁵.

Co robić, gdy recepta przekracza dawkę maksymalną?

Osoba sporządzająca lek recepturowy zmniejsza ilość surowca do wielkości wyznaczonej przez dawkę maksymalną, jeżeli ze składu leku oraz ze sposobu użycia podanego w recepcie wynika przekroczenie, a osoba wystawiająca receptę nie uczyniła adnotacji o konieczności zastosowania dawki wskazanej w składzie. Lek z dawką maksymalną przekroczoną i nieoznaczoną wykonuje się jedynie po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁵.

Niezgodności recepturowe chlorowodorku kokainy

Surowiec jest solą alkaloidu i wykazuje reakcje charakterystyczne zarówno dla alkaloidów, jak i dla chlorków⁴. Stąd dwie niezgodności recepturowe, po jednej dla każdej części cząsteczki.

• Odczyn zasadowy. W środowisku zasadowym z roztworu wytrąca się biały osad wolnej zasady kokainy, topiący się w temperaturze od 96 °C do 99 °C⁴. Składników nadających roztworowi odczyn zasadowy, na przykład wodorowęglanu sodu albo boraksu, nie łączy się z tym surowcem.
• Azotan srebra. Substancja jest chlorowodorkiem i daje reakcję charakterystyczną dla chlorków⁴, więc po połączeniu z azotanem srebra wytrąca się nierozpuszczalny chlorek srebra i oba składniki tracą działanie.

Etanol 96% niezgodnością nie jest. Monografia opisuje surowiec jako łatwo w nim rozpuszczalny⁴, więc dodatek etanolu do roztworu wodnego nie wytrąca substancji czynnej.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Przechowywanie chlorowodorku kokainy

Surowiec chroni się od światła⁴.

Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku kokainy

Co oznacza obecność chlorowodorku kokainy w Wykazie N?

Chlorowodorek kokainy figuruje w farmakopealnym Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N². W wykazie tym zamieszczono wyłącznie substancje zaliczone zgodnie z przepisami o przeciwdziałaniu narkomanii do grupy I-N środków odurzających, a przepisy te przewidują dla nich szczególne zasady postępowania⁶. W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, surowiec nie figuruje⁷, nie ma go też w Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B⁸. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Kontrola bezpieczeństwa opiera się przy tym surowcu na ilości substancji w preparacie, a nie na samym stężeniu roztworu, bo wykaz ustala dla podania zewnętrznego dawkę maksymalną jednorazową i dobową¹.

Surowce dopuszczone do obrotu

W rejestrze surowców farmaceutycznych dopuszczonych do obrotu w Polsce nie figuruje żaden preparat chlorowodorku kokainy³. Substancja ma monografię farmakopealną⁴ i pozycję w Wykazie dawek¹, natomiast nie ma jej w asortymencie surowców recepturowych, więc leku z tym składnikiem nie da się w aptece wykonać.