Dimetykon

Dimetykon jest ciekłym poli(dimetylosiloksanem)¹, a Farmakopea Polska XIII zalicza ciekłe polialkilosiloksany do typowych podłoży maści hydrofobowych². W rejestrze surowców farmaceutycznych figuruje jeden preparat, Dimetykon 350³, więc recepta z dimetykonem dotyczy odmiany opisanej w tej karcie.

Charakterystyka dimetykonu

Jak nazywa się dimetykon i co znaczy liczba przy jego nazwie?

Nazwa łacińska monografii to Dimeticonum, polska dimetykon, a angielska Dimeticone¹. W rejestrze surowców farmaceutycznych surowiec nosi nazwę Dimetykon 350³.

Odmiany dimetykonu rozróżnia się liczbą wskazującą nominalną lepkość kinematyczną, umieszczaną po nazwie, a monografia nakazuje podać tę wartość na etykiecie¹. Liczba 350 w nazwie surowca z rejestru jest więc wartością lepkości, a nie oznaczeniem katalogowym dostawcy. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Własną monografię ma symetykon, czyli mieszanina tego samego polimeru z dwutlenkiem krzemu, otrzymywana przez wprowadzenie od 4% do 7% krzemionki do poli(dimetylosiloksanu)⁴. To dwa różne surowce oparte na tym samym polimerze.

Jak wygląda dimetykon i w czym się rozpuszcza?

Monografia opisuje surowiec jako przezroczystą, bezbarwną ciecz o różnych lepkościach¹. Rozpuszczalność podana jest terminami jakościowymi¹.

Z tego układu wynika sposób wprowadzania surowca do leku. Żaden z rozpuszczalników, w których dimetykon się miesza, nie należy do używanych przy stole recepturowym, więc dodaje się go nierozcieńczonego, do podłoża tłuszczowego albo do fazy olejowej emulsji⁵.

Które odmiany dimetykonu wolno stosować tylko zewnętrznie?

Odmiany dimetykonu różnią się stopniem polimeryzacji, a odpowiadające mu nominalne lepkości kinematyczne mieszczą się w zakresie podanym przez monografię¹.

Informację o przeznaczeniu wyłącznie zewnętrznym umieszcza się na etykiecie surowca, jeżeli go dotyczy¹. Surowiec dostępny w aptece ma lepkość nominalną 350³, czyli powyżej tej granicy.

Zastosowanie dimetykonu w recepturze

Do czego służy dimetykon w lekach robionych?

Farmakopea wymienia ciekłe polialkilosiloksany wśród typowych podłoży maści hydrofobowych, w jednym szeregu z parafiną stałą, parafiną ciekłą, olejami roślinnymi, tłuszczami zwierzęcymi, syntetycznymi glicerydami i woskami². Dimetykon należy do tej grupy jako ciekły poli(dimetylosiloksan)¹, a maści hydrofobowe absorbują tylko małe ilości wody².

Monografia nazywa drugą rolę surowca wprost: lepkość jest właściwością istotną dla dimetykonu używanego jako substancja zmiękczająca¹. Trzecią, doustną, podaje Wykaz dawek, który przypisuje dimetykonowi działanie przeciwwzdęciowe i obniżanie napięcia powierzchniowego⁶.

Stężenia i dawki maksymalne dimetykonu

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII podaje dla dimetykonu jedną drogę podania, doustną, i rozdziela wartości według postaci leku⁶. Wartości wyrażone są w gramach.

Wartości z wykazu odnoszą się do postaci doustnych, więc nie wyznaczają granic dla preparatów na skórę. Ustalono je dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁷.

Jeżeli ze składu recepty oraz ze sposobu użycia leku wynika, że dawka maksymalna została przekroczona, a osoba wystawiająca receptę tego nie oznaczyła, ilość surowca zmniejsza się do wielkości określonej przez dawkę maksymalną. Lek z nieoznaczonym przekroczeniem wykonuje się w pełnej ilości dopiero po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁷.

Niezgodności recepturowe dimetykonu

Niezgodność recepturowa dimetykonu wynika z jego rozpuszczalności, a nie z reaktywności chemicznej¹.

• Podłoża i fazy hydrofilowe. Dimetykon jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie¹, więc w hydrożelu i w kremie hydrofilowym, którego fazą ciągłą jest woda², rozdziela się od podłoża. Do preparatu z fazą wodną wprowadza się go jako składnik lipofilowy, razem z emulgatorem⁵.
• Płyny spirytusowe. W bezwodnym etanolu surowiec jest bardzo trudno rozpuszczalny lub praktycznie nierozpuszczalny¹, więc z roztworem spirytusowym nie utworzy jednorodnej fazy.

Niezgodnością nie jest połączenie dimetykonu z wazeliną, parafiną, olejami roślinnymi ani woskami. Farmakopea wymienia ciekłe polialkilosiloksany w jednym szeregu z tymi podłożami jako typowe składniki maści hydrofobowych², czyli jako surowce przeznaczone do łączenia ze sobą.

Pary surowców, które w jednym przepisie reagują albo się rozdzielają, sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z dimetykonem

Dimetykon wchodzi do leku jako ciekły składnik podłoża, więc kolejność czynności wyznacza postać preparatu⁵. W maści typu zawiesiny postępuje się tak⁵:

1. Przygotuj podłoże przez zmieszanie jego składników na zimno albo po stopieniu.
2. Rozetrzyj składniki stałe w moździerzu do bardzo miałko rozdrobnionego proszku.
3. Dodawaj podłoże stopniowo, do uzyskania jednorodnego preparatu półstałego.
4. Obejrzyj gotowy preparat w cienkiej warstwie na płytce szklanej. Ma wykazywać jednolite rozproszenie cząstek stałych, bez widocznych grudek i aglomeratów.

W preparacie emulsyjnym dimetykon należy do składników lipofilowych, więc łączy się go z fazą olejową. Obie fazy ogrzewa się do temperatury od 70°C do 80°C, łączy w podwyższonej temperaturze i miesza aż do ochłodzenia⁵. Gdy dimetykon dodaje się do gotowej maści zawierającej substancję czynną, jej stężenie w preparacie spada, a nową wartość wylicza kalkulator rozcieńczania maści.

Bezpieczeństwo stosowania dimetykonu

Farmakopea przeznacza odmiany o lepkości nominalnej 50 mm²·s⁻¹ lub niższej wyłącznie do użytku zewnętrznego¹. Etykieta surowca podaje nominalną lepkość kinematyczną, a przy odmianach objętych tym ograniczeniem także informację o przeznaczeniu zewnętrznym¹.

Dimetykon nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N⁸. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.