Pepsyna

Pepsyna to substancja czynna pochodzenia zwierzęcego, stosowana w recepturze w płynnych mieszankach doustnych. Farmakopea Polska XIII opisuje ją jako proszek wytwarzany z błony śluzowej żołądków świń, bydła i owiec, zawierający żołądkowe proteinazy czynne w środowisku kwasowym o pH od 1 do 5¹. Wykaz dawek przypisuje surowcowi drogę doustną i działanie enzymu proteolitycznego². W rejestrze surowców farmaceutycznych figuruje jeden preparat³.

Charakterystyka pepsyny

Jak nazywa się pepsyna na recepcie i w rejestrze?

Tytuł monografii brzmi Pepsini pulvis, nazwa polska Pepsyny proszek, a angielska Pepsin powder¹. W rejestrze surowców farmaceutycznych preparat nosi nazwę Pepsyna³. Własną nazwę ma mieszanka recepturowa z tym surowcem, Mixtura pepsini, której skład podaje Receptarium Polonicum⁴. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda pepsyna i w czym się rozpuszcza?

Monografia opisuje surowiec jako biały lub jasnożółty, krystaliczny albo bezpostaciowy proszek, przy czym zaznacza jego higroskopijność¹. Rozpuszczalność monografia podaje dla dwóch rozpuszczalników używanych przy stole recepturowym¹.

Z tego układu wynika, że jedyną fazą, w której pepsynę można rozprowadzić, jest woda przepisana w recepcie. Etanol nie tylko jej nie rozpuszcza, ale dodatkowo unieczynnia enzym. Gotowy roztwór wodny może być lekko opalizujący i ma słaby odczyn kwasowy¹, czyli zmętnienie samo w sobie nie świadczy o wadliwie wykonanym preparacie.

Zastosowanie pepsyny w recepturze

Pepsyna wchodzi do płynnych mieszanek doustnych, w których towarzyszą jej syrop, nalewka i rozcieńczony kwas solny⁴. Kwas jest w takim składzie potrzebny, bo proteinazy zawarte w surowcu działają wyłącznie w środowisku kwasowym o pH od 1 do 5¹, a jednocześnie to on w nadmiarze niszczy enzym, który miał uczynnić.

Stężenia i dawki maksymalne pepsyny

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII podaje dla pepsyny jedną drogę podania, doustną².

Dawki maksymalne przyjęto dla mężczyzn w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała do 70 kg, bez chorób towarzyszących⁵. Ponieważ dla pepsyny dawka maksymalna jest ustalona, przy recepcie, z której składu i sposobu użycia wynika jej przekroczenie bez adnotacji lekarza, osoba sporządzająca lek zmniejsza ilość surowca do wielkości wyznaczonej przez tę dawkę, a lek z dawką przekroczoną i nieoznaczoną wykonuje dopiero po udokumentowanym porozumieniu z wystawiającym receptę⁵.

Odważana ilość surowca to jednak nie to samo co jego siła działania, bo pepsyna jest surowcem pochodzenia zwierzęcego o zmiennej aktywności. Farmakopea nakazuje wytwórcy podać aktywność preparatu na etykiecie, w Jednostkach Farmakopei Europejskiej na miligram⁶, więc aktywność serii odczytuje się z opakowania.

Niezgodności recepturowe pepsyny

Pepsyna jest białkiem, więc każda niezgodność recepturowa z jej udziałem sprowadza się do denaturacji lub wytrącenia enzymu. Surowiec unieczynniają trzy grupy składników⁴.

• Kwas solny powyżej 0,5%. Ten sam składnik, który tworzy środowisko potrzebne enzymowi, powyżej 0,5% w gotowej mieszance zaczyna go niszczyć. Zawartość kwasu w przepisanej mieszance wylicza kalkulator stężeń recepturowych.
• Etanol. Alkohol denaturuje enzym, a razem z kwasem solnym działa silniej niż każdy z nich osobno. Przy stężeniu alkoholu 52% i kwasu solnego 0,66% pepsyna ulega całkowitej inaktywacji w ciągu kilku godzin.
• Garbniki. Wytrącają białko enzymu z roztworu. Wnoszą je nalewki, na przykład nalewka z kory chinowej.

Obecność nalewki w składzie nie jest jeszcze niezgodnością, bo nalewkę dodaje się w normalnym toku sporządzania mieszanki z pepsyną⁴. Rozstrzyga to, co nalewka wnosi, czyli ile etanolu i czy zawiera garbniki.

Pepsyna nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N⁷. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Pary składników przepisywane razem z pepsyną sprawdza portalowy analizator niezgodności recepturowych, który wskazuje, który składnik recepty odpowiada za niezgodność.

Sporządzanie preparatów z pepsyną

Kolejność dodawania składników decyduje o zachowaniu aktywności enzymu, bo kwas solny trafia do mieszanki dopiero wtedy, gdy pepsyna jest już rozprowadzona w całej objętości wody⁴.

1. Rozpuścić pepsynę w całej ilości przepisanej wody.
2. Dodać syrop i nalewkę, po czym wymieszać.
3. Na końcu dodać 10% roztwór kwasu solnego.

Mieszanek z pepsyną nie sączy się⁴, a opalizacja gotowego roztworu mieści się w opisie farmakopealnym¹. Pozostałe zasady pracy z płynnymi postaciami leku zbiera portalowy dział receptury.

Przechowywanie i trwałość pepsyny

Surowiec przechowuje się w hermetycznym pojemniku, chroniąc od światła, w temperaturze od 2 °C do 8 °C⁶. Wymóg hermetycznego pojemnika wiąże się z higroskopijnością proszku¹. Zakres od 2 °C do 8 °C to warunki lodówki aptecznej, a nie szafy z surowcami.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.