Tetrakainy chlorowodorek

Chlorowodorek tetrakainy to substancja czynna o działaniu miejscowo znieczulającym¹, w recepturze aptecznej stosowana zewnętrznie – w roztworach wodnych i etanolowych, maściach, kremach oraz czopkach². Znieczula szesnastokrotnie silniej niż prokaina, a działanie utrzymuje się ponad dwie godziny, do tego surowiec działa przeciwświądowo². Farmakopea opisuje osobno zasadę tetrakainy (Tetracainum)³, ale rejestr surowców farmaceutycznych jej nie obejmuje – w aptece dostępny jest wyłącznie chlorowodorek⁴.

Charakterystyka chlorowodorku tetrakainy

Jak nazywa się chlorowodorek tetrakainy na recepcie i w rejestrze?

Tytuł monografii brzmi Tetracaini hydrochloridum, nazwa polska tetrakainy chlorowodorek, a angielska tetracaine hydrochloride⁵. W piśmiennictwie recepturowym funkcjonuje jeszcze synonim Pantocainum², a w rejestrze surowców farmaceutycznych obaj wytwórcy podają nazwę tetrakainy chlorowodorek⁴. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda chlorowodorek tetrakainy i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, słabo higroskopijny, krystaliczny proszek⁵. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi⁵.

Z tego układu wynika sposób wprowadzania surowca do preparatu. Podstawą jest woda, w której chlorowodorek rozpuszcza się najłatwiej, etanol nadaje się do roztworów spirytusowych, a w podłożu tłuszczowym surowiec zostaje fazą stałą. Temperatura topnienia mieści się w granicach od 134 °C do 150 °C⁵, czyli znacznie powyżej temperatur stosowanych przy stapianiu podłoży recepturowych.

Zastosowanie chlorowodorku tetrakainy w recepturze

Tetrakaina blokuje kanały sodowe błon komórkowych neuronów i hamuje przewodzenie bodźców bólowych². W recepturze wchodzi do preparatów znieczulających do stosowania zewnętrznego, w stężeniach zależnych od postaci leku².

Wartości dla postaci płynnych i półstałych to stężenia procentowe, a dla czopków ilość substancji czynnej przypadająca na jeden czopek. Zapis stężenia z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Stężenia i dawki maksymalne chlorowodorku tetrakainy

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII rozdziela wartości dla tetrakainy według drogi podania, a przy wstrzyknięciach dodatkowo według rodzaju znieczulenia¹.

Dla preparatów nakładanych na skórę rozstrzyga wiersz podania zewnętrznego. Dawki dobowe 0,02 g i 0,05 g wykaz wiąże wyłącznie ze wstrzyknięciami i nie wolno ich przenosić na preparaty do stosowania na skórę. Przy podaniu zewnętrznym Farmakopea podaje zakres zalecanych stężeń substancji czynnej w danej postaci leku zamiast wartości dawek⁶. Wartości z wykazu ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁶.

Niezgodności recepturowe chlorowodorku tetrakainy

Tetrakaina wykazuje niezgodności recepturowe analogiczne do chlorowodorku prokainy², a lista surowców, z którymi prokaina ich nie znosi, obejmuje cztery grupy².

• Związki jodu, srebra i rtęci.
• Substancje utleniające, na przykład nadmanganian potasu.
• Tanina.
• Sulfonamidy.

Niezgodnością nie jest połączenie z innymi środkami miejscowo znieczulającymi. Recepty na preparaty znieczulające łączą tetrakainę z lidokainą albo z benzokainą w jednym podłożu².

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z chlorowodorkiem tetrakainy

Roztwór wykonuje się w kolejności podanej dla preparatów płynnych sporządzanych w aptece⁷.

1. Odważyć chlorowodorek tetrakainy i rozpuścić go w części rozpuszczalnika.
2. Uzupełnić pozostałą ilością rozpuszczalnika do wymaganej masy lub objętości.
3. Jeżeli w gotowym roztworze pozostały nierozpuszczone cząstki, przesączyć go przez odpowiedni sączek, na przykład bibułowy⁸.

Do maści emulsyjnych i kremów surowiec wprowadza się drogą przewidzianą dla substancji rozpuszczalnych w wodzie, czyli rozpuszcza się go w wodzie użytej do rozcieńczenia stężonej emulsji⁸.

W czopkach chlorowodorek tetrakainy pozostaje fazą stałą, bo podłoża czopkowe topią się daleko poniżej temperatury topnienia surowca⁵. Przed wylewaniem rozciera się go więc na bardzo miałko rozdrobniony proszek, a podłoże rozdrabnia lub upłynnia zależnie od metody⁸. Masę podłoża potrzebną na serię policzysz kalkulatorem czopków i globulek.

Przechowywanie i trwałość chlorowodorku tetrakainy

Surowiec przechowuje się w hermetycznym pojemniku, chroniąc od światła⁹. Szczelne opakowanie wynika ze słabej higroskopijności proszku⁵.

Gotowy preparat ma własny termin, wyznaczony przez ogólne zasady dla leków sporządzanych w aptece⁷.

Najkrótszy termin obejmuje więc wodne roztwory tetrakainy bez konserwantu. Preparaty przechowuje się w dobrze zamkniętych pojemnikach, w temperaturze nie wyższej niż 25 °C i bez dostępu światła⁷.

Bezpieczeństwo stosowania chlorowodorku tetrakainy

Chlorowodorek tetrakainy figuruje w Wykazie B substancji silnie działających¹⁰, a w Wykazie A i Wykazie N nie występuje. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Silniejszemu działaniu znieczulającemu odpowiada większa toksyczność i wyższe ryzyko zatrucia niż przy benzokainie, lidokainie i prokainie². Preparatów zewnętrznych z tetrakainą nie nakłada się na uszkodzoną skórę ani na błony śluzowe, ponieważ wchłanianie jest wtedy nadmierne².

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru⁴.