Pytanie

Mimo że oba leki są syntetycznymi glikokortykosteroidami, które działają przeciwzapalnie i immunosupresyjnie, nie należy traktować ich jako odpowiedniki. Jakie są różnice między prednizonem a prednizolonem?

Krótka odpowiedź

Obie substancje nie różnią się znacznie (wskazania i dawkowanie są takie same) – główna różnica polega na tym, że prednizon jest substancją nieaktywną, która po podaniu przekształca się w wątrobie do aktywnego związku, czyli prednizolonu (jest więc prolekiem). To prednizolon odpowiada za działanie terapeutyczne (wykorzystywane również w recepturze aptecznej). W przypadku pacjentów cierpiących na niewydolność wątroby, u których istnieje podejrzenie, że proces ten może być upośledzony, lepszym wyborem będzie prednizolon, natomiast w sytuacji, w której wymagane jest podanie wyższej dawki leku – prednizon (jest dostępny w większym zakresie dawek).

Nie można wydawać Encorton za Encortolon – i odwrotnie.

Wyjaśnienie

Prednizon (Encorton, Rectodelt) jest prolekiem prednizolonu (Encortolon, Predasol). Oznacza to, że jest związkiem nieaktywnym, który w wątrobie ulega przekształceniu w prednizolon.^[1] Konwersja prednizonu w prednizolon zachodzi szybko, a aktywowana jest przez enzym dehydrogenazę 11β-hydroksysteroidową. Dodatkowo występuje wzajemna konwersja, która zmienia się w zależności od czasu i dawki, jednak stężenia prednizolonu są od czterech do dziesięciu razy wyższe niż stężenie prednizonu.^[2] Zarówno prednizon, jak i prednizolon dobrze wchłaniają się po podaniu doustnym, jednak biodostępność prednizonu wynosi 84 ±13%, a prednizolonu 99 ±8%.^[3] Obie substancje osiągają najwyższe stężenie po około 0,5-3 godzinach od podania. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu wydłuża ten czas, jednak nie wpływa na stopień wchłaniania leku.^[2]

Prednizolon jako substancja czynna znalazł zastosowanie w recepturze aptecznej (w postaci roztworów, maści i czopków) i jest bezpieczniejszym wyborem w przypadku pacjentów cierpiących na niewydolność wątroby, u których proces konwersji prednizonu w prednizolon może być upośledzony. Prednizon (Encorton) jest dostępny w dawkach 1, 5, 10 i 20 mg, umożliwiając podanie jednorazowo wyższej dawki prednizolonu (Encortolon jest dostępny w dawce 5 mg).

Piśmiennictwo

1. Puckett, Y., Gabbar, A., & Bokhari, A. A. (2022). Prednisone. In StatPearls. StatPearls Publishing. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK534809/⬏
2. Schijvens AM, Ter Heine R, de Wildt SN, Schreuder MF. Pharmacology and pharmacogenetics of prednisone and prednisolone in patients with nephrotic syndrome. Pediatr Nephrol. 2019;34(3):389-403. doi:10.1007/s00467-018-3929-z. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6349812/pdf/467_2018_Article_3929.pdf⬏⬏
3. Czock, D., Keller, F., Rasche, F. M., & Häussler, U. (2005). Pharmacokinetics and pharmacodynamics of systemically administered glucocorticoids. Clinical pharmacokinetics, 44(1), 61–98. https://doi.org/10.2165/00003088-200544010-00003. https://citeseerx.ist.psu.edu/viewdoc/download?doi=10.1.1.603.7902&rep=rep1&type=pdf⬏