Aldactone

1 ampułka 10 ml zawiera 200 mg potasu kanrenoinianu (Kalii canrenoas).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: potas i sód

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór do wstrzykiwań

Przejrzysty, bezbarwny do lekko żółtego roztwór w ampułce z bezbarwnego szkła

pierwotny hiperaldosteronizm;

• wtórny hiperaldosteronizm w przebiegu ciężkich, przewlekłych chorób wątroby, przebiegających z obrzękami i wodobrzuszem;
• wtórny hiperaldosteronizm w przewlekłej niewydolności serca z obrzękami;

w przypadkach, gdy doustne stosowanie antagonistów aldosteronu nie jest możliwe i gdy działanie innych leków moczopędnych jest niewystarczające.

Dawkowanie

Dawkowanie powinno być dostosowane indywidualnie, odpowiednio do zapotrzebowania chorego i nasilenia hiperaldosteronizmu.

Zwykle podaje się 200 mg do 400 mg (1 – 2 ampułki) na dobę, zależnie od nasilenia hiperaldosteronizmu. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 800 mg (4 ampułki) na dobę.

Zwykle stosuje się jednorazowo 200 mg (jedną ampułkę).

Dzieci i młodzież

Noworodkom, niemowlętom i dzieciom dawkę dobową należy podawać w ilości roztworu odpowiedniej do ich wieku i stanu, podzieloną na trzy odrębne dawki podawane w powolnym, krótkim wlewie dożylnym, w odstępach godzinowych.

Zalecane dawkowanie wynosi zwykle:

dzieci o masie ciała do 50 kg - dawka początkowa maksymalnie 4 do 5 mg/kg/dobę, a następnie maksymalnie 2 do 3 mg/kg/dobę.

niemowlęta - maksymalna dawka początkowa 2 do 3 mg/kg/dobę, następnie maksymalnie 1,5 do 2 mg/kg dobę.

Sposób podawania

Lek należy wstrzykiwać dożylnie, z szybkością nie większą niż 1 ampułka (10 ml) w ciągu 2 do 3 minut, aby uniknąć miejscowego podrażnienia żyły i nudności. Nie należy wstrzykiwać kanrenonu w cienkie żyły.

U chorych otrzymujących duże dawki produktu Aldactone lub gdy konieczne jest poprawienie tolerancji leku przez chorego, potasu kanrenoinian można podawać w dawkach podzielonych lub we wlewie dożylnym, trwającym około 30 minut.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy pomiędzy 1,2 mg/dl a 1,8 mg/dl oraz klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min, leczenie Aldactone może być prowadzone pod warunkiem częstego monitorowania stężenia potasu w surowicy.

Ampułkę należy otwierać bezpośrednio przed wstrzyknięciem. Dłuższe przetrzymywanie otwartej ampułki może prowadzić do zmętnienia roztworu. Wszelkie pozostałości w ampułce nie mogą być ponownie wykorzystane.

Lekkie opalizowanie roztworu nie ma wpływu na tolerancję leku. Jeżeli w roztworze widoczne są wyraźne zmętnienia, co może w wyjątkowych przypadkach wynikać z nieprawidłowego przechowywania, roztworu nie należy podawać. Tylko roztwór klarowny, bez widocznych zanieczyszczeń może zostać użyty.

Nieumyślne wstrzyknięcie produktu do tętnicy może być szkodliwe, dlatego przed rozpoczęciem podawania należy upewnić się, że igła tkwi w żyle.

− nadwrażliwość na potasu kanrenoinian, spironolakton lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,

− występowanie hiperkaliemii lub hiponatremii,

− zaburzenia czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w osoczu powyżej 1,8 mg/dl i klirensem kreatyniny poniżej 30 ml/min.,

− ostra niewydolność nerek oraz anuria,

− ciąża i karmienie piersią.

Ścisły nadzór medyczny szczególnie wymagany jest w następujących przypadkach:

− zaburzenie czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy pomiędzy 1,2 mg/dl a 1,8 mg/dl lub klirens kreatyniny pomiędzy 60 ml/min oraz 30 ml/min), − pacjentów podatnych na kwasicę i (lub) hiperkaliemię z powodu ich choroby podstawowej (np. cukrzycy),

− niedociśnienie tętnicze,

− hipowolemia.

Równowaga wodna i elektrolitowa powinny być regularnie monitorowane, szczególnie u osób w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.

Hiperkaliemia może występować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub po przyjęciu nadmiernej ilości potasu i może powodować zaburzenia rytmu, co może prowadzić do śmierci.

W przypadku wystąpienia hiperkaliemii leczenie produktem Aldactone powinno zostać przerwane i należy podjąć aktywne działania w celu zmniejszenia stężenia potasu do wartości normalnej (Patrz punkt 4.3).

Może wystąpić hiponatremia, szczególnie jeśli Aldactone podawany jest w skojarzeniu z innymi lekami moczopędnymi.

Odwracalna hiperchloremiczna kwasica metaboliczna, zwykle w połączeniu z hiperkaliemią wystąpiła u kilku pacjentów ze zdekompensowaną marskością wątroby nawet jeśli czynność nerek była prawidłowa.

Odwracalne zwiększenie stężenia mocznika we krwi wystąpiło podczas terapii produktem Aldactone, głównie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Należy zachować ostrożność stosując Aldactone u pacjentów, którzy zagrożeni są kwasicą oraz u których występuje ryzyko hiperkaliemii (np. w cukrzycy).

Ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy jest wymagane w przypadku zaburzeń czynności nerek ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi między 1,2 a 1,8 mg/dl lub klirensem kreatyniny poniżej 60 ml/min na 1,73 m² powierzchni ciała, a także w przypadku stosowania Aldactone w połączeniu z innymi produktami leczniczymi, które mogą powodować wzrost stężenia potasu (patrz punkt 4.5).

Wyniki testów radioimmunologicznych stosowanych do oznaczania stężenia digoksyny we krwi mogą być fałszywie zawyżone u pacjentów leczonych produktem Aldactone. Podejrzewa się, że przyczyną tego może być stosowanie niewystarczająco specyficznych przeciwciał. Dlatego też do wyników badań należy podchodzić krytycznie porównując je z obrazem klinicznym.

Aldactone może fałszywie zawyżać wyniki oznaczania kortyzolu metodą Mattingly.

W badaniach na zwierzętach stwierdzono działania rakotwórcze przy długotrwałym podawaniu, dlatego leczenie produktem Aldactone należy prowadzić tak krótko jak to możliwe oraz zawsze rozważać konieczność dalszego podawania.

Produkt leczniczy zawiera 37,1 mg sodu w jednej ampułce co odpowiada 1,9 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (39 mg) potasu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od potasu”

Lek może powodować ból w miejscu wstrzyknięcia.

Stosowanie Aldactone może prowadzić do pozytywnych wyników w testach antydopingowych.

Stosowanie Aldactone jako środka dopingującego może zagrażać zdrowiu.

Skojarzone podawanie produktu Aldactone oraz:

− leków moczopędnych, może nasilać ich działanie,

− karbenoksolonu, może osłabiać działanie karbenoksolonu, − niesteroidowych leków przeciwzapalnych, może zwiększać ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, − innych produktów moczopędnych oszczędzających potas (triamteren, amylorid), suplementów potasu lub inhibitorów konwertazy angiotensyny (inhibitorów ACE), może prowadzić do groźnego dla życia zwiększenia stężenia potasu w osoczu, − inhibitorów konwertazy angiotensyny (inhibitorów ACE), może powodować zwiększenie stężenia kreatyniny w osoczu,

− jednoczesne stosowanie furosemidu i inhibitorów ACE, może powodować wystąpienie ostrej niewydolności nerek,

− kwasu acetylosalicylowego, indometacyny i innych związków hamujących syntezę prostaglandyn, może osłabiać działanie potasu kanrenoinianu,

− digoksyny, może prowadzić do zwiększenia stężenia digoksyny w osoczu, − epinefryny lub norepinefryny, zmniejsza ich działanie na układ sercowo-naczyniowy.

Potasu kanrenoinian może prowadzić do modyfikacji wyników testów radioimmunologicznych stosowanych do oznaczania stężenia digoksyny we krwi.

Stosowanie produktu Aldactone jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Brak jest dostępnych informacji na temat wpływu produktu Aldactone na płodność u ludzi.

Stosowanie produktu Aldactone jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Brak jest dostępnych informacji na temat wpływu produktu Aldactone na płodność u ludzi.

Potasu kanrenoinian, nawet stosowany zgodnie z zaleceniami, może zmieniać czas reakcji pacjenta w stopniu upośledzającym zdolność do prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn. Odnosi się to szczególnie do początkowego okresu leczenia, do sytuacji gdy stosowane dotychczas produkty lecznicze zastąpiono innymi, gdy rozpoczęto podawanie dodatkowo innych produktów leczniczych, a także w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu.

Przedawkowanie potasu kanrenoinianu może prowadzić do senności, zaburzeń świadomości oraz zaburzeń elektrolitowych.

Swoista odtrutka nie jest znana.

Senność i zaburzenia świadomości z reguły ustępują po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku.

Wyrównywanie zaburzeń elektrolitowych:

Hiperkaliemia.

Stężenie potasu powyżej 6,5 mmol/l może być niebezpieczne!

Postępowanie

1. Sód

W sytuacjach nagłych podać 20 - 40 ml jednomolowego roztworu NaCl rozcieńczonego odpowiednim płynem infuzyjnym. Może być konieczne powtórzenie dawki.

W kwasicy zamiast chlorku sodu podać roztwór wodorowęglanu sodu.

2. Wapń

Jako alternatywę można podać wolno, dożylnie 4 - 20 mmol wapnia w postaci glukonianu wapnia.

Bardzo ostrożnie podawać wapń chorym leczonym glikozydami nasercowymi.

3. Glukoza + insulina

Podanie glukozy z insuliną prowadzi do przesunięcia jonu potasowego do wnętrza komórki i zmniejszenia stężenia potasu w osoczu. Podawany roztwór powinien zawierać 1 jednostkę insuliny na 3 g glukozy. Należy podać 250 ml 40% roztworu glukozy z dodatkiem ok. 32 jednostek insuliny w ciągu godziny.

4. Mannitol

Diureza osmotyczna wywołana podaniem mannitolu prowadzi do znacznej utraty potasu z moczem.

Można podać 250 ml 20% roztworu mannitolu z maksymalną szybkością 30 kropli/min.

5. Dializa

U chorych z wyraźnie zaznaczonymi objawami hiperkaliemii, przy stężeniu potasu w osoczu ponad 8 mmol/l, w oligurii lub anurii lub w przypadku nieskuteczności innych metod leczenia celowe jest szybkie dokonanie dializy otrzewnowej lub hemodializy.

6. Wymienniki kationowe

Nawet w przypadku szybkiej, znacznej poprawy należy pamiętać, że równowaga między ilością potasu wewnątrzkomórkowego i zewnątrzkomórkowego może być zaburzona.

Wymienniki jonu potasowego powodują zwiększone wydalanie potasu przez przewód pokarmowy.

Stosuje się je trzy lub cztery razy na dobę, np. Resonium A lub Calcium Resonium (Sanofi Winthrop), 15 g w 100 ml 70% roztworu sorbitolu podawanego doustnie lub jako wlewki doodbytnicze.

Hiponatremia

W hiponatremii należy podać jednomolowy roztwór chlorku sodu lub (w przypadku kwasicy) jednomolowy roztwór wodorowęglanu sodu, rozcieńczony odpowiednim płynem infuzyjnym.

W hiponatremii z przewodnienia podstawowym postępowaniem jest ograniczenie podaży wody.

Potasu kanrenoinian kompetycyjnie blokuje wiązanie się aldosteronu z jego receptorem, dzięki temu zmniejsza wytwarzanie białek stymulowane przez aldosteron. To z kolei przeciwdziała podstawowemu działaniu aldosteronu tj. wchłanianiu zwrotnemu sodu i wydalaniu jonów potasu.

Receptory dla aldosteronu występują oprócz nerek także w innych narządach np. w śliniankach i w jelicie.

Potasu kanrenoinian wykazuje swoje właściwości tylko w obecności endogennego lub egzogennego aldosteronu i jego działanie może być zahamowane przez rosnące stężenie aldosteronu.

W dawkach terapeutycznych nie zmniejsza ani wytwarzania ani wydzielania aldosteronu.

Potasu kanrenoinian hamuje biosyntezę aldosteronu dopiero w bardzo dużych dawkach.

Potasu kanrenoinian nasila wydalanie sodu i chlorków, w niewielkim stopniu zwiększa wydalanie wapnia, hamuje zaś wydalanie jonów amonowych, magnezowych i potasowych oraz powoduje alkalizację moczu.

Podawany w monoterapii potasu kanrenoinian ma tylko nieznaczne działanie moczopędne, które można zwiększyć przez jednoczesne podawanie diuretyków pętlowych lub tiazydowych.

Poprzez zmniejszenie filtracji kłębkowej potasu kanrenoinian może zwiększać stężenie mocznika we krwi.

W zależności od nasilenia hiperaldosteronizmu, działanie moczopędne ujawnia się w ciągu 3 do 6 godzin po podaniu parenteralnym i może utrzymywać się do 72 godzin.

Sodu węglan bezwodny, sodu chlorek, wodorotlenek potasu, woda do wstrzykiwań.

Nie należy mieszać produktu leczniczego z innymi roztworami, ponieważ może to spowodować precypitację.

Należy podawać jedynie klarowny roztwór.

3 lata

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Chronić przed światłem.

2022-01