Briglau Free

Każdy ml roztworu zawiera 2 mg brymonidyny winianu (Brimonidini tartras), co odpowiada 1,3 mg brymonidyny.

Każda kropla roztworu zawiera około 0,06 mg brymonidyny winianu, co odpowiada około 0,04 mg brymonidyny.

Każda butelka zawiera 5 ml roztworu (nie mniej niż 127 kropli).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, roztwór

Przezroczysty, żółto-zielony roztwór

Osmolalność: 280-330 mOsmol/kg

pH: 5,7 - 6,5

Briglau Free jest stosowany w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem ocznym:

• - w monoterapii u pacjentów, u których leczenie miejscowymi lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (beta-adrenolitykami) jest przeciwwskazane.
• - jako leczenie wspomagające w połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie śródgałkowe, kiedy ciśnienie śródgałkowe jest niewystarczająco zmniejszane przy zastosowaniu pojedynczego leku (patrz punkt 5.1).

Dawkowanie

Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku)

Zalecaną dawką jest jedna kropla produktu leczniczego Briglau Free do chorego oka (oczu) dwa razy na dobę, w odstępie około 12-godzinnym. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie w niewydolności nerek i wątroby

Brymonidyna nie była badana u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania brymonidyny u dzieci i młodzieży (12-17 lat).

Briglau Free jest przeciwwskazany u noworodków i dzieci w wieku poniżej 2 lat. Nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 12 lat (patrz punkty 4.3, 4.4 i 4.9). Wiadomo, że u noworodków mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność produktu leczniczego Briglau Free u dzieci nie zostały ustalone.

Sposób podawania

Podanie do oka.

Briglau Free to sterylny roztwór, który nie zawiera środków konserwujących.

Przed zakropleniem kropli do oczu:

• - W przypadku pierwszego użycia, przed podaniem kropli do oka, pacjent powinien wypróbować użycie butelki z kroplomierzem, ściskając ją powoli, aż jedna kropla zostanie wypuszczona z butelki, z dala od oka.
• - Jeżeli pacjent jest pewny, że będzie potrafił zakroplić pojedynczą kroplę, powinien przyjąć najbardziej komfortową pozycję do zakroplenia leku (może siedzieć, leżeć na plecach albo stanąć przed lustrem).

Instrukcja stosowania:

• 1. Przed zakropleniem produktu pacjent powinien dokładnie umyć ręce.
• 2. Jeśli opakowanie lub butelka są uszkodzone, produktu nie należy stosować.
• 3. Przed pierwszym użyciem kropli należy odkręcić zakrętkę po upewnieniu się, że pierścień gwarancyjny na zakrętce jest nieprzerwany. Podczas odkręcania pacjent odczuje lekki opór, dopóki pierścień się nie przerwie.
• 4. Jeśli pierścień gwarancyjny jest poluzowany, należy usunąć go przed zastosowaniem produktu, ponieważ może wpaść do oka i wywołać obrażenia.
• 5. Pacjent powinien odchylić głowę do tyłu, a następnie palcem delikatnie odciągnąć powiekę ku dołowi, tak by między gałką oczną a powieką utworzyła się „kieszonka”. (Należy unikać kontaktu końcówki kroplomierza z okiem, powiekami czy palcami.)
• 6. Zakroplić jedną kroplę naciskając powoli butelkę. Butelkę należy delikatnie ścisnąć w środkowej części, tak aby kropla dostała się do oka pacjenta. Należy pamiętać, że może być kilka sekund opóźnienia pomiędzy ściśnięciem butelki, a uwolnieniem kropli. Pacjent nie powinien zbyt mocno ściskać butelki. Należy poinformować pacjenta, aby skonsultował się z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką w przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących stosowania leku.
• 7. Po zakropleniu produktu pacjent powinien uciskać palcem kanalik łzowy (kącik oka w okolicy nosa) przez przynajmniej 1 minutę i przez ten czas mieć zamknięte oko (oczy).

Zapewni to przeniknięcie produktu do wnętrza oka, a także ograniczy przedostawanie się produktu przez kanalik łzowy do całego organizmu.

• 8. Jeśli lekarz zaleci stosowanie kropli do drugiego oka, należy powtórzyć czynności z punktów 5., 6. i 7.
• 9. Po użyciu a przed zamknięciem butelki, należy wstrząsnąć butelkę w dół nie dotykając końcówki kroplomierza w celu usunięcia płynu pozostałego na końcówce kroplomierza. Jest to konieczne w celu zapewnienia możliwości zakroplenia kolejnych kropli. Bezpośrednio po użyciu dokładnie zakręcić butelkę.

Wchłanianie ogólnoustrojowe jest zmniejszone, gdy uciśnie się kanał nosowo-łzowy lub zamknie powieki na przynajmniej 1 minutę. Może to powodować zmniejszenie ogólnoustrojowych działań niepożądanych i nasilenie działania miejscowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania innych podawanych do oka produktów leczniczych, należy zachować odstęp co najmniej pięciu minut pomiędzy podaniem kolejnych produktów. Maści do oczu należy stosować na końcu.

• - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• - Dzieci poniżej 2 lat (patrz punkt 4.8).
• - Stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy (MAO).
• - Stosowanie leków przeciwdepresyjnych, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

Dzieciom w wieku 2 lat i starszym, zwłaszcza w wieku 2-7 lat i (lub) o masie ciała ≤20 kg, należy podawać produkt leczniczy ostrożnie i uważnie monitorować, ze względu na wysoką częstość i duże nasilenie występującej senności (patrz punkt 4.8).

Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką lub niestabilną i nie reagującą na leczenie chorobą układu krążenia.

W przebiegu badań klinicznych u niektórych pacjentów (12,7%) po zastosowaniu brymonidyny w postaci kropli do oczu 2 mg/ml obserwowano reakcję alergiczną dotyczącą oczu (szczegóły patrz punkt 4.8). W razie zaobserwowania reakcji alergicznych należy przerwać stosowanie produktu Briglau Free.

Zgłaszano opóźnione reakcje nadwrażliwości dotyczące oczu po zastosowaniu brymonidyny w postaci kropli do oczu 2 mg/ml, przy czym niektóre ze zgłoszeń określono jako powiązane ze zwiększeniem ciśnienia śródgałkowego.

Briglau Free należy stosować ostrożnie u pacjentów z depresją, niewydolnością krążenia mózgowego lub wieńcowego, zespołem Raynauda, hipotonią ortostatyczną lub zakrzepowo-zarostowym zapaleniem naczyń.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania brymonidyny u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; należy zachować ostrożność podczas leczenia takich pacjentów produktem leczniczym Briglau Free.

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania produktu Briglau Free u pacjentów noszących szkła kontaktowe. Szkła kontaktowe należy zdjąć przed zakropleniem i założyć po 15 minutach od zakroplenia.

Briglau Free jest przeciwwskazany u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) oraz lekami przeciwdepresyjnymi wpływającymi na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna) (patrz punkt 4.3).

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji brymonidyny z innymi lekami. Należy jednak mieć na uwadze możliwość wystąpienia działania addycyjnego lub nasilania przez brymonidynę działania substancji hamujących czynność OUN (alkoholu, barbituranów, opioidowych leków przeciwbólowych, leków uspokajających i znieczulających).

Nie ma danych dotyczących wpływu brymonidyny na stężenie katecholamin we krwi.

Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów stosujących leki, które mogą wpływać na metabolizm i wychwyt z krążenia amin, np.: chloropromazyny, metylfenidatu, rezerpiny.

Po podaniu brymonidyny u niektórych pacjentów obserwowano klinicznie nieistotne obniżenie ciśnienia tętniczego. Należy zachować ostrożność, stosując brymonidynę jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi i (lub) glikozydami naparstnicy.

Należy zachować ostrożność rozpoczynając podawanie (lub zmieniając dawkowanie) produktu stosowanego ogólnie (niezależnie od postaci farmaceutycznej), który może wywoływać interakcje z agonistami α-adrenergicznymi lub wpływać na ich działanie, np. agoniści lub antagoniści receptorów adrenergicznych (izoprenalina, prazosyna).

Ciąża

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania brymonidyny podczas ciąży u ludzi. W badaniach na zwierzętach brymonidyna nie wykazywała działania teratogennego. W stężeniach w osoczu większych niż obserwowane podczas leczenia u ludzi, brymonidyna powodowała u królików zwiększenie odsetka strat przedimplantacyjnych i zahamowanie wzrostu potomstwa po urodzeniu.

W ciąży brymonidynę można stosować wyłącznie, jeżeli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Karmienie piersią

Nie wiadomo czy brymonidyna przenika do mleka matki. Brymonidyna przenika natomiast do mleka samic szczurów.

Nie należy stosować produktu Briglau Free w okresie karmienia piersią.

Brymonidyna może wywoływać uczucie zmęczenia i (lub) senność, które mogą mieć negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Brymonidyna może powodować także zaburzenia ostrości wzroku i (lub) zaburzenia widzenia, które mogą źle wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie w nocy lub w ograniczonych warunkach oświetleniowych. Pacjent powinien poczekać do ustąpienia objawów zanim będzie prowadził pojazd lub obsługiwał maszyny.

Przedawkowanie po podaniu do oka (dorośli)

W opisanych przypadkach zgłaszane zdarzenia były tożsame z wymienionymi jako działania niepożądane.

Przedawkowanie układowe w następstwie przypadkowego spożycia (dorośli)

Istnieją ograniczone dane dotyczące przypadkowego spożycia brymonidyny przez dorosłych pacjentów. Jedynym zgłoszonym działaniem niepożądanym było obniżenie ciśnienia tętniczego. Po zgłoszonym epizodzie obniżenia ciśnienia tętniczego wystąpiło nadciśnienie „z odbicia”.

Postępowanie w przypadku doustnego przedawkowania obejmuje leczenie wspomagające i objawowe;

należy utrzymywać czynność oddechową pacjenta.

Opisywano objawy doustnego przedawkowania innych agonistów receptora α 2 -adrenergicznego, takie jak: niedociśnienie tętnicze, osłabienie, wymioty, letarg, uspokojenie, bradykardia, arytmie, zwężenie źrenic, bezdech, obniżone napięcie mięśni, hipotermia, depresja oddechowa i napad drgawkowy.

Dzieci i młodzież

Opublikowano lub zgłaszano przypadki wystąpienia ciężkich działań niepożądanych po przypadkowym spożyciu brymonidyny przez pacjentów pediatrycznych. U tych osób występowały objawy działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy, zwykle przemijająca śpiączka lub zaburzenia świadomości, letarg, senność, obniżenie napięcia mięśni, bradykardia, hipotermia, bladość, depresja oddechowa i bezdech. Objawy te wymagały przyjęcia na oddział intensywnej opieki medycznej oraz intubacji, o ile istniały wskazania. U wszystkich pacjentów, zwykle w ciągu 6 - 24 godzin, obserwowano pełne ustąpienie objawów.

Brymonidyna jest agonistą receptora α 2 -adrenergicznego. Powinowactwo leku do receptorów α 1 -adrenergicznych jest 1000 razy mniejsze w porównaniu z powinowactwem do receptorów

α 2 -adrenergicznych. Dzięki temu brymonidyna nie powoduje rozszerzenia źrenic ani skurczu naczyń włosowatych po heteroprzeszczepieniach siatkówki ludzkiej.

Brymonidyny winian po podaniu miejscowym do worka spojówkowego zmniejsza ciśnienie śródgałkowe u ludzi, wpływając w minimalnym stopniu na czynność układu sercowo-naczyniowego i układu oddechowego.

Ograniczone dane dotyczące stosowania brymonidyny u osób chorych na astmę oskrzelową wskazują, że działania niepożądane nie są w tej grupie pacjentów nasilone.

Brymonidyna wykazuje szybki początek działania, a maksymalne obniżenie ciśnienia śródgałkowego występuje 2 godziny po podaniu. W dwóch trwających rok badaniach klinicznych, brymonidyna obniżała wartości ciśnienia śródgałkowego o około 4-6 mmHg.

W badaniach fluorofotometrycznych u zwierząt i ludzi stwierdzono, że brymonidyny winian wykazuje podwójny mechanizm działania. Przypuszczalnie brymonidyna obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej i zwiększenie odpływu naczyniówkowo-twardówkowego.

Badania kliniczne wskazują, że brymonidyna może być skutecznie kojarzona z lekami β-adrenolitycznymi stosowanymi miejscowo. Krótkookresowe badania kliniczne sugerują także, że brymonidyna wykazuje istotny klinicznie efekt terapeutyczny w połączeniu z trawoprostem (6 tygodni) i latanoprostem (3 miesiące).

Alkohol poliwinylowy 40-88

Sodu cytrynian

Kwas cytrynowy jednowodny

Sodu chlorek

Kwas solny, rozcieńczony (do ustalenia pH)

Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)

Woda do wstrzykiwań

Nie dotyczy.

2 lata

Okres ważności po pierwszym otwarciu butelki: 90 dni.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.