Champix

Każda tabletka powlekana zawiera 0,5 mg warenikliny (w postaci winianu).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg warenikliny (w postaci winianu).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Każda tabletka powlekana zawiera 0,5 mg warenikliny (w postaci winianu).

Każda tabletka powlekana zawiera 1 mg warenikliny (w postaci winianu).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana o wymiarach 4 mm x 8 mm.

Białe, dwuwypukłe tabletki o kształcie przypominającym kapsułkę, z napisem „Pfizer” wygrawerowanym na jednej stronie i „CHX 0.5” na drugiej.

Tabletka powlekana o wymiarach 5 mm x 10 mm.

Jasnoniebieskie, dwuwypukłe tabletki o kształcie przypominającym kapsułkę, z napisem „Pfizer” wygrawerowanym na jednej stronie i „CHX 1.0” na drugiej.

Tabletki powlekane

Tabletki powlekane o mocy 0,5 mg o wymiarach 4 mm x 8 mm: Białe, dwuwypukłe tabletki o kształcie przypominającym kapsułkę, z napisem „Pfizer” wygrawerowanym na jednej stronie i „CHX 0.5” na drugiej.

Tabletki powlekane o mocy 1 mg o wymiarach 5 mm x 10 mm: Jasnoniebieskie, dwuwypukłe tabletki o kształcie przypominającym kapsułkę, z napisem „Pfizer” wygrawerowanym na jednej stronie i „CHX 1.0” na drugiej.

CHAMPIX jest produktem leczniczym stosowanym w odzwyczajaniu się od palenia tytoniu u dorosłych.

Dawkowanie

Po zakończeniu trwającego tydzień okresu zwiększania dawki, prowadzonego według poniższego schematu, zaleca się stosowanie warenikliny w dawce 1 mg dwa razy na dobę.

Pacjent powinien wyznaczyć sobie termin zaprzestania palenia tytoniu. Stosowanie produktu CHAMPIX powinno zazwyczaj rozpocząć się 1 – 2 tygodnie przed tym terminem (patrz punkt 5.1).

Pacjenci powinni przyjmować CHAMPIX przez 12 tygodni.

W przypadku pacjentów, którym udało się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu 12 tygodni, można rozważyć zastosowanie dodatkowego 12-tygodniowego okresu leczenia produktem CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę w celu utrzymania abstynencji (patrz punkt 5.1).

U pacjentów, którzy nie są w stanie lub nie chcą zaprzestać palenia tytoniu od razu, można zastosować stopniowe odzwyczajanie od palenia tytoniu z użyciem produktu CHAMPIX. Pacjenci powinni ograniczyć palenie tytoniu w trakcie pierwszych 12 tygodni leczenia i zaprzestać palenia tytoniu do zakończenia tego okresu. Następnie pacjenci powinni w dalszym ciągu przyjmować produkt CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni, co daje łącznie 24 tygodnie leczenia (patrz punkt 5.1).

Pacjenci zmotywowani do zerwania z nałogiem, którym nie udało się zaprzestać palenia tytoniu podczas poprzedniego leczenia z zastosowaniem produktu CHAMPIX albo powrócili do nałogu po

leczeniu, mogą odnieść korzyści z kolejnej próby zaprzestania palenia tytoniu wspomaganej produktem leczniczym CHAMPIX (patrz punkt 5.1).

U pacjentów, którzy nie tolerują działań niepożądanych produktu CHAMPIX, można czasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę leku do 0,5 mg dwa razy na dobę.

W leczeniu wspomagającym zaprzestania palenia tytoniu, ryzyko powrotu do nałogu jest zwiększone w okresie bezpośrednio po zakończeniu leczenia. U pacjentów z dużym ryzykiem powrotu do nałogu można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki (patrz punkt 4.4).

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2).

Ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, lekarz przepisując tym osobom produkt CHAMPIX powinien wziąć pod uwagę wydolność ich nerek.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z lekkimi (szacowany klirens kreatyniny > 50 ml/min i ≤ 80 ml/min) lub umiarkowanymi (szacowany klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min i ≤ 50 ml/min) zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie są tolerowane przez pacjentów, dawkowanie można zmniejszyć do 1 mg raz na dobę.

W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny < 30 ml/min) zalecana dawka produktu CHAMPIX wynosi 1 mg raz na dobę. Podawanie produktu leczniczego należy rozpocząć od dawki 0,5 mg raz na dobę przez pierwsze 3 dni, a następnie dawkę należy zwiększyć do 1 mg raz na dobę. Produktu CHAMPIX nie należy stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

Produkt CHAMPIX nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji (patrz punkty 5.1 i 5.2).

Sposób podawania

Tabletki CHAMPIX podawane są doustnie i należy połykać je w całości, popijając wodą.

CHAMPIX można przyjmować niezależnie od posiłków.

Dawkowanie

Po zakończeniu trwającego tydzień okresu zwiększania dawki, prowadzonego według poniższego schematu, zaleca się stosowanie warenikliny w dawce 1 mg dwa razy na dobę.

Pacjent powinien wyznaczyć sobie termin zaprzestania palenia tytoniu. Stosowanie produktu CHAMPIX powinno zazwyczaj rozpocząć się 1 – 2 tygodnie przed tym terminem (patrz punkt 5.1).

Pacjenci powinni przyjmować CHAMPIX przez 12 tygodni.

W przypadku pacjentów, którym udało się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu 12 tygodni, można rozważyć zastosowanie dodatkowego 12-tygodniowego okresu leczenia produktem CHAMPIX w dawce 1 mg dwa razy na dobę w celu utrzymania abstynencji (patrz punkt 5.1).

U pacjentów, którzy nie są w stanie lub nie chcą zaprzestać palenia tytoniu od razu, można zastosować stopniowe odzwyczajanie od palenia tytoniu z użyciem produktu CHAMPIX. Pacjenci powinni ograniczyć palenie tytoniu w trakcie pierwszych 12 tygodni leczenia i zaprzestać palenia

tytoniu do zakończenia tego okresu. Następnie pacjenci powinni w dalszym ciągu przyjmować produkt CHAMPIX przez dodatkowe 12 tygodni, co daje łącznie 24 tygodnie leczenia (patrz punkt 5.1).

Pacjenci zmotywowani do zerwania z nałogiem, którym nie udało się zaprzestać palenia tytoniu podczas poprzedniego leczenia z zastosowaniem produktu CHAMPIX albo powrócili do nałogu po leczeniu, mogą odnieść korzyści z kolejnej próby zaprzestania palenia tytoniu wspomaganej produktem leczniczym CHAMPIX (patrz punkt 5.1).

U pacjentów, którzy nie tolerują działań niepożądanych produktu CHAMPIX, można czasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę leku do 0,5 mg dwa razy na dobę.

W leczeniu wspomagającym zaprzestania palenia tytoniu, ryzyko powrotu do nałogu jest zwiększone w okresie bezpośrednio po zakończeniu leczenia. U pacjentów z dużym ryzykiem powrotu do nałogu można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki (patrz punkt 4.4).

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2).

Ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, lekarz przepisując tym osobom produkt CHAMPIX powinien wziąć pod uwagę wydolność ich nerek.

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z lekkimi (szacowany klirens kreatyniny > 50 ml/min i ≤ 80 ml/min) lub umiarkowanymi (szacowany klirens kreatyniny ≥ 30 ml/min i ≤ 50 ml/min) zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania.

U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie są tolerowane przez pacjentów, dawkowanie można zmniejszyć do 1 mg raz na dobę.

W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (szacowany klirens kreatyniny < 30 ml/min) zalecana dawka produktu CHAMPIX wynosi 1 mg raz na dobę. Podawanie produktu leczniczego należy rozpocząć od dawki 0,5 mg raz na dobę przez pierwsze 3 dni, a następnie dawkę należy zwiększyć do 1 mg raz na dobę. Produktu CHAMPIX nie należy stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne w tej grupie pacjentów (patrz punkt 5.2).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania (patrz punkt 5.2).

Dzieci i młodzież

Produkt CHAMPIX nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży, ponieważ nie wykazano jego skuteczności w tej populacji (patrz punkty 5.1 i 5.2).

Sposób podawania

Tabletki CHAMPIX podawane są doustnie i należy połykać je w całości, popijając wodą.

CHAMPIX można przyjmować niezależnie od posiłków.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Skutki zaprzestania palenia tytoniu

Zmiany fizjologiczne dokonujące się wskutek zaprzestania palenia tytoniu osiągniętego wskutek stosowania produktu CHAMPIX lub bez jego stosowania, mogą zmieniać farmakokinetykę lub

farmakodynamikę niektórych produktów leczniczych, w konsekwencji konieczne może być zmodyfikowanie ich dawkowania (dotyczy to przykładowo teofiliny, warfaryny i insuliny). Ponieważ palenie tytoniu powoduje indukcję CYP1A2, zaprzestanie palenia może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu substratów izoenzymu CYP1A2.

Objawy neuropsychiatryczne

Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów próbujących zaprzestać palenia za pomocą produktu CHAMPIX zgłaszano zmiany w zachowaniu lub myśleniu, lęk, psychozy, zmiany nastroju, zachowania agresywne, depresję, myśli samobójcze, zachowania i próby samobójcze.

Przeprowadzono duże, randomizowane badanie kliniczne, kontrolowane substancją czynną i placebo, prowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w celu porównania ryzyka wystąpienia poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych celem zaprzestania palenia tytoniu, u których występowały w wywiadzie zaburzenia psychiczne oraz u pacjentów bez takich zaburzeń w wywiadzie. Wprowadzono u nich terapię antynikotynową z zastosowaniem warenikliny, bupropionu, nikotynowej terapii zastępczej (NTZ) lub podawano im placebo. Pierwotny złożony punkt końcowy oceny bezpieczeństwa obejmował neuropsychiatryczne działania niepożądane, które zostały zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Stosowanie warenikliny zarówno u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, jak i bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie nie było powiązane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych neuropsychiatrycznych działań niepożądanych w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu z placebo (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne – Badanie z udziałem

pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości).

Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny.

Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. W razie wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych podczas leczenia warenikliną pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia ponownej oceny leczenia.

Zaburzenia psychiczne w wywiadzie

Zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji).

Badania kliniczne produktu leczniczego CHAMPIX wspomagającego zaprzestanie palenia tytoniu dostarczyły danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (patrz punkt 5.1).

W badaniu klinicznym dotyczącym zaprzestania palenia, neuropsychiatryczne działania niepożądane zgłaszano częściej u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie w porównaniu do pacjentów, którzy nie mieli problemów z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości, niezależnie od podjętego leczenia (patrz punkt 5.1).

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad.

Napady padaczkowe

W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu zaobserwowano wystąpienie napadów padaczkowych u pacjentów leczonych produktem CHAMPIX, u których w przeszłości występował lub nie występował napad padaczkowy. Produkt CHAMPIX należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy.

Przerwanie stosowania leku

Odstawienie produktu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący produkt powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki.

Zdarzenia sercowo-naczyniowe

Pacjentów, którzy stosują produkt CHAMPIX należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu, niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej (patrz punkt 5.1).

Reakcje nadwrażliwości

Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów leczonych warenikliną zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Do objawów klinicznych należą: obrzęk twarzy, jamy ustnej (języka, warg i dziąseł), szyi (gardła i krtani) oraz kończyn.

Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego zagrażającego życiu, wymagające natychmiastowej opieki lekarskiej z powodu upośledzenia czynności oddechowej. Pacjenci, u których występują takie objawy, powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Reakcje skórne

Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano również rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Ponieważ te reakcje skórne mogą zagrażać życiu, pacjenci powinni przerwać leczenie po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki lub reakcji skórnej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Informacje dotyczące substancji pomocniczej

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Skutki zaprzestania palenia tytoniu

Zmiany fizjologiczne dokonujące się wskutek zaprzestania palenia tytoniu osiągniętego wskutek stosowania produktu CHAMPIX lub bez jego stosowania, mogą zmieniać farmakokinetykę lub farmakodynamikę niektórych produktów leczniczych, w konsekwencji konieczne może być zmodyfikowanie ich dawkowania (dotyczy to przykładowo teofiliny, warfaryny i insuliny). Ponieważ palenie tytoniu powoduje indukcję CYP1A2, zaprzestanie palenia może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu substratów izoenzymu CYP1A2.

Objawy neuropsychiatryczne

Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów próbujących zaprzestać palenia za pomocą produktu CHAMPIX zgłaszano zmiany w zachowaniu lub myśleniu, lęk, psychozy, zmiany nastroju, zachowania agresywne, depresję, myśli samobójcze, zachowania i próby samobójcze.

Przeprowadzono duże, randomizowane badanie kliniczne, kontrolowane substancją czynną i placebo, prowadzone metodą podwójnie ślepej próby, w celu porównania ryzyka wystąpienia poważnych zdarzeń neuropsychiatrycznych u pacjentów leczonych celem zaprzestania palenia tytoniu, u których występowały w wywiadzie zaburzenia psychiczne oraz u pacjentów bez takich zaburzeń w wywiadzie. Wprowadzono u nich terapię antynikotynową z zastosowaniem warenikliny, bupropionu, nikotynowej terapii zastępczej (NTZ) lub podawano im placebo. Pierwotny złożony punkt końcowy oceny bezpieczeństwa obejmował neuropsychiatryczne działania niepożądane, które zostały zgłoszone po wprowadzeniu produktu do obrotu.

Stosowanie warenikliny zarówno u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi, jak i bez zaburzeń psychicznych w wywiadzie nie było powiązane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia poważnych neuropsychiatrycznych działań niepożądanych w ramach pierwotnego złożonego punktu końcowego w porównaniu z placebo (patrz punkt 5.1 Właściwości farmakodynamiczne – Badanie z udziałem

pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie oraz pacjentów, u których takie zdarzenia nie występowały w przeszłości).

Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próbę samobójczą, może być objawem odstawienia nikotyny.

Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia, niezależnie od tego, czy stosują oni terapię antynikotynową, czy też nie. W razie wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych podczas leczenia warenikliną pacjenci powinni natychmiast przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem w celu przeprowadzenia ponownej oceny leczenia.

Zaburzenia psychiczne w wywiadzie

Zaprzestanie palenia z zastosowaniem farmakoterapii lub bez niej było powiązane z zaostrzeniem wcześniej istniejących chorób psychicznych (np. depresji).

Badania kliniczne produktu leczniczego CHAMPIX wspomagającego zaprzestanie palenia tytoniu dostarczyły danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (patrz punkt 5.1).

W badaniu klinicznym dotyczącym zaprzestania palenia, neuropsychiatryczne działania niepożądane zgłaszano częściej u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie w porównaniu do pacjentów, którzy nie mieli problemów z zaburzeniami psychicznymi w przeszłości, niezależnie od podjętego leczenia (patrz punkt 5.1).

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobą psychiczną w wywiadzie. Pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad.

Napady padaczkowe

W badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu produktu do obrotu zaobserwowano wystąpienie napadów padaczkowych u pacjentów leczonych produktem CHAMPIX, u których w przeszłości występował lub nie występował napad padaczkowy. Produkt CHAMPIX należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi w wywiadzie lub z innymi chorobami, które potencjalnie obniżają próg drgawkowy.

Przerwanie stosowania leku

Odstawienie produktu CHAMPIX po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i (lub) bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący produkt powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki.

Zdarzenia sercowo-naczyniowe

Pacjentów, którzy stosują produkt CHAMPIX należy pouczyć, aby informowali swoich lekarzy o wystąpieniu nowych lub nasileniu istniejących zdarzeń sercowo-naczyniowych, i aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu, niezwłocznie zgłosili się do oddziału pomocy medycznej (patrz punkt 5.1).

Reakcje nadwrażliwości

Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów leczonych warenikliną zgłaszano przypadki wystąpienia reakcji nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Do objawów klinicznych należą: obrzęk twarzy, jamy ustnej (języka, warg i dziąseł), szyi (gardła i krtani) oraz kończyn.

Rzadko zgłaszano przypadki obrzęku naczynioruchowego zagrażającego życiu, wymagające natychmiastowej opieki lekarskiej z powodu upośledzenia czynności oddechowej. Pacjenci, u których występują takie objawy, powinni przerwać leczenie warenikliną i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Reakcje skórne

Po wprowadzeniu produktu do obrotu wśród pacjentów przyjmujących wareniklinę zgłaszano również rzadkie przypadki ciężkich reakcji skórnych, w tym zespołu Stevensa-Johnsona i rumienia wielopostaciowego. Ponieważ te reakcje skórne mogą zagrażać życiu, pacjenci powinni przerwać leczenie po pojawieniu się pierwszych objawów wysypki lub reakcji skórnej i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Informacje dotyczące substancji pomocniczej

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Na podstawie charakterystyki warenikliny oraz dotychczasowego doświadczenia klinicznego można stwierdzić, że CHAMPIX nie wchodzi w żadne istotne z klinicznego punktu widzenia interakcje z innymi lekami. W przypadku jednoczesnego stosowania produktu CHAMPIX z wymienionymi niżej lekami nie zaleca się modyfikowania dawkowania żadnego z nich.

Badania in vitro wskazują na niskie prawdopodobieństwo wpływu warenikliny na farmakokinetykę związków chemicznych metabolizowanych głównie przez enzymy cytochromu P450.

Ponadto, ze względu na to, że mniej niż 10% warenikliny usuwane jest z organizmu w wyniku jej metabolizmu, jest mało prawdopodobne, aby substancje czynne wpływające na układ cytochromu P450 mogły wpływać na farmakokinetykę warenikliny (patrz punkt 5.2). Z tego też względu nie jest wymagane modyfikowanie dawkowania produktu CHAMPIX.

Badania in vitro wskazują na to, iż wareniklina w stężeniach leczniczych nie hamuje u ludzi transportu nerkowego białek. Z tego też względu jest mało prawdopodobne, aby wareniklina w jakikolwiek sposób wpływała na substancje czynne, które usuwane są z organizmu na drodze wydzielania nerkowego (np. metformina – patrz niżej).

Metformina

Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę metforminy. Metformina nie wpływała na farmakokinetykę warenikliny.

Cymetydyna

Jednoczesne stosowanie cymetydyny i warenikliny zwiększało o 29% układową ekspozycję na wareniklinę z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego warenikliny. W przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i cymetydyny u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, bądź lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, nie zaleca się modyfikowania dawkowania. Natomiast u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek należy unikać jednoczesnego stosowania cymetydyny i warenikliny.

Digoksyna

Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę digoksyny w stanie stacjonarnym.

Warfaryna

Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę warfaryny. Wareniklina nie wpływała na czas protrombinowy (INR). Zaprzestanie palenia tytoniu może powodować zmiany w zakresie farmakokinetyki warfaryny (patrz punkt 4.4).

Alkohol

Dostępne są jedynie ograniczone dane kliniczne dotyczące wszelkich potencjalnych interakcji między alkoholem i warenikliną. Po wprowadzeniu produktu do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia odurzającego działania alkoholu u pacjentów leczonych warenikliną. Nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego między tymi zdarzeniami, a stosowaniem warenikliny.

Stosowanie z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia tytoniu

Bupropion

Wareniklina nie wpływała na farmakokinetykę bupropionu w stanie stacjonarnym.

Nikotynowa terapia zastępcza (NTZ)

Kiedy u palaczy tytoniu przez 12 dni stosowano jednocześnie wareniklinę i NTZ w postaci systemu transdermalnego, stwierdzano statystycznie znamienne zmniejszenie średniej wartości skurczowego ciśnienia tętniczego (średnio o 2,6 mmHg) mierzonego w ostatnim dniu badania. W badaniu tym częstość występowania nudności, bólów głowy, wymiotów, zawrotów głowy, niestrawności i zmęczenia była większa w przypadku jednoczesnego stosowania warenikliny i NTZ niż w przypadku stosowania samej NTZ.

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu CHAMPIX w skojarzeniu z innymi lekami wspomagającymi zaprzestanie palenia.

Ciąża

Ograniczone dane dotyczące stosowania warenikliny u kobiet w okresie ciąży nie wykazały, aby wareniklina powodowała wady rozwojowe lub działała szkodliwie na płód/noworodka (patrz punkt 5.1).

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania warenikliny w okresie ciąży (patrz punkt 5.1).

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy wareniklina przenika do mleka ludzkiego. Z badań przeprowadzonych na zwierzętach wynika, że wareniklina przenika do mleka samic. Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie produktu CHAMPIX, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki.

Lek CHAMPIX może mieć niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

CHAMPIX może spowodować zawroty głowy, senność i krótkotrwałą utratę świadomości, a zatem może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zaleca się, aby pacjenci nie prowadzili pojazdów, nie obsługiwali skomplikowanych maszyn ani nie podejmowali innych potencjalnie niebezpiecznych czynności do momentu stwierdzenia czy produkt leczniczy wpływa na ich zdolność do wykonywania tych działań.

W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację produktu nie stwierdzono przypadków przedawkowania.

W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące.

Wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (patrz punkt 5.2), jednak nie ma żadnego doświadczenia z zastosowaniem dializy po przedawkowaniu.

Mechanizm działania

Wareniklina z wysokim powinowactwem i selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2, na które działa jako częściowy agonista (związek wykazujący zarówno działanie agonistyczne, przy niższej od nikotyny skuteczności wewnętrznej, jak i antagonistyczne w obecności nikotyny).

W badaniach elektrofizjologicznych in vitro i neurochemicznych in vivo wykazano, że wareniklina wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 pobudzając aktywność pośredniczoną receptorowo, z tym że na znacznie niższym poziomie niż nikotyna. Nikotyna współzawodniczy o to samo miejsce wiążące α4β2 nAChR, w stosunku do którego wareniklina wykazuje większe powinowactwo. Z tego powodu wareniklina może skutecznie blokować zdolność nikotyny do pełnej aktywacji receptorów α4β2 i mezolimbicznego układu dopaminergicznego, który to układ stanowi mechanizm neuronalny odpowiedzialny za zjawisko wzmocnienia i nagrody pojawiające się wskutek palenia tytoniu. Wareniklina wykazuje wysoką selektywność i silniej wiąże się z podtypem α4β2 receptora nikotynowego (Ki=0,15 nM) niż z innymi powszechnie występującymi receptorami nikotynowymi (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3,400 nM) czy receptorami innymi niż nikotynowe i z transporterami (Ki > 1μM, z wyjątkiem receptora 5-HT3: Ki=350 nM).

Rdzeń tabletki

Celuloza mikrokrystaliczna

Bezwodny wodorofosforan wapnia

Kroskarmeloza sodowa

Bezwodny dwutlenek krzemu koloidalny

Magnezu stearynian

Otoczka

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek (E171)

Makrogol 400

Triacetyna

Rdzeń tabletki

Celuloza mikrokrystaliczna

Bezwodny wodorofosforan wapnia

Kroskarmeloza sodowa

Bezwodny dwutlenek krzemu koloidalny

Magnezu stearynian

Otoczka

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek (E171)

Makrogol 400

Lak glinowy indygotyny (E132)

Triacetyna

Rdzeń tabletki

Tabletki 0,5 mg oraz 1 mg

Celuloza mikrokrystaliczna

Bezwodny wodorofosforan wapnia

Kroskarmeloza sodowa

Bezwodny dwutlenek krzemu koloidalny

Magnezu stearynian

Otoczka

Tabletka 0,5 mg

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek (E171)

Makrogol 400

Triacetyna

Tabletka 1 mg

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek (E171)

Lak glinowy indygotyny (E132)

Makrogol 400

Triacetyna

Nie dotyczy.

Butelki: 2 lata.

Blistry: 3 lata.

Blistry: 3 lata.

Blistry: Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

Butelka HDPE: Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania.

Przechowywać w temperaturze poniżej 30°C.

Szczegółowe informacje o tym produkcie są dostępne na stronie internetowej Europejskiej Agencji

Leków https://www.ema.europa.eu.