Meldokar

Każda kapsułka twarda zawiera 500 mg meldonium dwuwodnego (Meldonium dihydricum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka twarda.

Produkt leczniczy ma postać kapsułki żelatynowej twardej, białej, zawierającej biały lub prawie biały proszek.

Produkt leczniczy jest wskazany do stosowania w ramach terapii skojarzonej (wspomagającej) następujących chorób:

• – chorób serca i układu krążenia: stabilnej (wysiłkowej) dławicy piersiowej, przewlekłej niewydolności serca (stadium I–III według skali NYHA);
• – przewlekłych niedokrwiennych zaburzeń krążenia krwi w mózgu;
• – obniżonej wydolności i przeciążenia fizycznego;
• – w okresie rekonwalescencji po przebytych zaburzeniach krążenia krwi w mózgu, urazach głowy.

Dawkowanie

Dorośli

Choroby sercowo-naczyniowe, zaburzenia naczyniowo-mózgowe

Dawka wynosi 500-1000 mg na dobę. Dawka dobowa 1000 mg (2 kapsułki twarde) może być przyjmowana jednorazowo lub podzielona na dwie dawki.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 1000 mg.

Obniżona wydolność, przeciążenie fizyczne i okres rekonwalescencji po zaburzeniach naczyniowo- mózgowych, urazach głowy

Dawka wynosi 500 mg na dobę i jest to maksymalna dawka dobowa.

Czas trwania leczenia wynosi od 4 do 6 tygodni. Leczenie można powtarzać 2-3 razy w roku.

Pacjenci w podeszłym wieku

Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek mogą wymagać zmniejszenia dawki meldonium (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Ponieważ meldonium jest wydalane przez nerki, u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek należy stosować mniejszą dawkę meldonium (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy stosować mniejszą dawkę meldonium (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego stosowanie tego produktu leczniczego u dzieci i młodzieży jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3).

Sposób podawania

Do stosowania doustnego. Kapsułki należy połykać w całości popijając wodą. Produkt leczniczy można przyjmować przed lub po posiłku. Ze względu na potencjalne działanie pobudzające zaleca się stosowanie produktu leczniczego w pierwszej połowie dnia.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ciężka niewydolność wątroby lub nerek (brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania).

Okres ciąży lub karmienia piersią.

U dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (bezpieczeństwo stosowania nie zostało ustalone).

Pacjenci z przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby i nerek w wywiadzie powinni być leczeni ostrożnie (należy monitorować czynności wątroby i nerek), ponieważ nie przeprowadzono badań mających na celu określenie wpływu na pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka.

Nie zaleca się stosowania łącznie z innymi lekami zawierającymi meldonium, gdyż może wzrosnąć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Leczenie produktem leczniczym Meldokar może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych.

Meldonium można stosować w skojarzeniu z azotanami o przedłużonym uwalnianiu i innymi lekami przeciwdławicowymi w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej, glikozydami nasercowymi i diuretykami w leczeniu niewydolności serca. Ponadto meldonium można łączyć z lekami przeciwzakrzepowymi, przeciwpłytkowymi, przeciwarytmicznymi i lekami poprawiającymi mikrokrążenie.

Meldonium może nasilać działanie produktów leczniczych zawierających triazotan glicerolu, nifedypinę, leki blokujące receptory beta-adrenergiczne, inne leki obniżające ciśnienie tętnicze i leki rozszerzające naczynia obwodowe. Może być konieczne zmniejszenie dawek.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca obserwowano dodatkowe działanie farmakologiczne, gdy stosowano meldonium jednocześnie z lizynoprylem w celu złagodzenia objawów.

Dodatkowe działania farmakologiczne obserwowano w przypadku stosowania meldonium w połączeniu z kwasem orotowym w celu zapobiegania uszkodzeniom niedokrwiennym / reperfuzyjnym.

Jednoczesne stosowanie skojarzenia siarczanu żelaza i meldonium u pacjentów z niedokrwistością z niedoboru żelaza poprawia skład kwasów tłuszczowych w krwinkach czerwonych.

Przedawkowanie meldonium może zwiększyć kardiotoksyczność wywołaną cyklofosfamidem.

Niedobór karnityny wynikający ze stosowania meldonium może zwiększać kardiotoksyczność powodowaną przez ifosfamid.

Meldonium wykazuje działanie ochronne w przypadku kardiotoksyczności indukowanej indynawirem i neurotoksyczności indukowanej efawirenzem.

Ciąża

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania meldonium w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach nie obserwowano bezpośredniego ani pośredniego działania teratogennego ani embriotoksycznego. W celu uniknięcia możliwego niepożądanego działania na organizm matki i płodu, nie należy stosować meldonium w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią

Dostępne dane dotyczące zwierząt wskazują, że meldonium przenika do mleka. Nie wiadomo, czy meldonium przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków / niemowląt i dlatego nie należy stosować produktu podczas karmienia piersią (patrz punkt 4.3).

Brak danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie zgłoszono żadnych przypadków przedawkowania.

Produkt leczniczy ma małą toksyczność i nie powoduje niekorzystnych skutków dla zdrowia pacjenta.

W przypadku niskiego ciśnienia krwi mogą wystąpić bóle głowy, zawroty głowy, tachykardia oraz ogólne osłabienie. Leczenie jest objawowe.

W przypadku ciężkiego przedawkowania należy kontrolować czynność wątroby i nerek.

Z powodu znacznego wiązania produktu leczniczego z białkami, hemodializa nie zmniejsza stężenia meldonium w osoczu.

Mechanizm działania

Meldonium jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny - gamma butyrobetainy (GBB), w której jeden z atomów węgla jest zastąpiony atomem azotu. Jego wpływ na organizm można tłumaczyć na dwa sposoby.

• Wpływ na biosyntezę karnityny

Meldonium, poprzez odwracalne hamowanie aktywności hydroksylazy gamma-butyrobetainy, powoduje zmniejszenie biosyntezy karnityny, a tym samym zapobiega transportowi długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe. Zapobiega to gromadzeniu się silnych detergentów, aktywowanych form nieutlenionych kwasów tłuszczowych, w komórkach, zmniejszając tym samym uszkodzenie błon komórkowych.

Zmniejszenie stężenia karnityny w warunkach niedokrwienia powoduje hamowanie β-utleniania kwasów tłuszczowych i optymalizację zużycia tlenu w komórkach. Stymulowane jest utlenianie glukozy i przywrócony transport ATP z miejsca jego biosyntezy (w mitochondriach) do miejsca wykorzystania (w cytozolu). Zasadniczo komórki są zasilane składnikami odżywczymi i tlenem, a wykorzystanie tych substancji jest zoptymalizowane.

Z kolei przez zwiększenie biosyntezy prekursora karnityny, tj. GBB, aktywowana jest syntaza NO, co skutkuje poprawionymi właściwościami reologicznymi krwi i zmniejszonym obwodowym oporem naczyniowym.

Gdy stężenie meldonium zmniejsza się, biosynteza karnityny jest ponownie nasilana, a stężenie kwasów tłuszczowych w komórkach jest stopniowo przywracane.

Uważa się, że skuteczność meldonium opiera się na zwiększeniu tolerancji komórek na obciążenie (przez zmiany stężenia kwasów tłuszczowych).

• Funkcja mediatora w hipotetycznym systemie GBB-ergicznym Istnieje hipoteza, że w organizmie istnieje system transmisji sygnału nerwowego, tj. system GBB-ergiczny, który zapewnia transmisję impulsów nerwowych między komórkami somatycznymi.

Mediatorem tego systemu jest ostatni prekursor karnityny - ester GBB. W wyniku działania esterazy GBB ten mediator oddaje elektron do komórki, przekazując w ten sposób impuls elektryczny, ale sam przekształca się w GBB. Następnie zhydrolizowana postać GBB jest aktywnie transportowana do wątroby, nerek i jąder, gdzie przekształca się w karnitynę. Komórki somatyczne w odpowiedzi na bodźce syntetyzują nowe cząsteczki GBB, zapewniając w ten sposób rozprzestrzenianie się sygnału.

Gdy stężenie karnityny obniża się, stymulowana jest synteza GBB, co powoduje zwiększenie stężenia estrów GBB.

Jak wskazano powyżej, meldonium jest strukturalnym analogiem GBB i jest w stanie pełnić funkcje „mediatora”, podczas gdy hydroksylaza GBB nie „rozpoznaje” meldonium.

W konsekwencji stężenie karnityny nie wzrasta, ale obniża się. Zatem zarówno meldonium, zastępując „mediator”, jak i przyczyniając się do wzrostu stężenia GBB, sprzyja rozwojowi odpowiedzi organizmu. W rezultacie ogólna aktywność metaboliczna w innych układach, np. ośrodkowym układzie nerwowym (OUN), także wzrasta.

Zawartość kapsułki:

Skrobia ziemniaczana

Krzemionka koloidalna bezwodna

Wapnia stearynian

Skład kapsułki:

Tytanu dwutlenek (E171)

Żelatyna

Nie dotyczy.

2 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.