Riluzol PMCS

Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg ryluzolu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana

Prawie białe, okrągłe, tabletki powlekane obustronnie, średnica 8 mm.

Riluzol PMCS wskazany jest w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA - Sclerosis Lateralis

Amyotrophica).

W badaniach klinicznych wykazano, że ryluzol przedłuża czas przeżycia u pacjentów z SLA (patrz punkt 5.1). Przeżycie zdefiniowano jako stan, w którym pacjent żył bez intubacji w celu wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii. Brak dowodów, by ryluzol wywierał działanie lecznicze na czynności motoryczne, czynność płuc, drżenia włókienkowe, siłę mięśniową oraz objawy motoryczne.

Nie wykazano skuteczności ryluzolu w późnych stadiach SLA.

Badania skuteczności i bezpieczeństwa ryluzolu przeprowadzono tylko w SLA. Dlatego też nie należy stosować ryluzolu u pacjentów z jakąkolwiek inną postacią choroby neuronu ruchowego.

Leczenie ryluzolem może być rozpoczęte jedynie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego.

Dawkowanie

Zalecana dobowa dawka u dorosłych i osób w podeszłym wieku wynosi 100 mg (50 mg co 12 godzin). Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek.

Szczególne grupy chorych

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania ryluzolu u dzieci i młodzieży, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u dzieci i młodzieży ze zwyrodnieniowymi chorobami układu nerwowego.

Zaburzenia czynności nerek

Nie zaleca się stosowania ryluzolu u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ nie prowadzono badań z dawkowaniem wielokrotnym w tej populacji (patrz punkt 4.4).

Osoby w podeszłym wieku

Dane farmakokinetyczne wskazują, że nie ma specjalnych zaleceń odnośnie stosowania ryluzolu w tej populacji.

Zaburzenia czynności wątroby

Patrz punkty 4.3, 4.4 i 5.2.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.

Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz trzykrotnie powyżej górnej granicy wartości prawidłowych.

Stosowanie u kobiet w ciąży lub karmiących piersią.

Zaburzenia czynności wątroby

Należy zachować ostrożność przepisując ryluzol pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie lub pacjentom z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz w surowicy (aktywność AlAT; AspAT - do trzykrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych), stężenia bilirubiny i (lub) aktywności gammaglutamylotransferazy (GGT). Przekroczenie prawidłowych wartości wykazane w kilku testach czynności wątroby (szczególnie zwiększone stężenie bilirubiny) powinno wykluczyć zastosowanie ryluzolu (patrz punkt 4.8).

Ze względu na ryzyko zapalenia wątroby przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia ryluzolem należy oznaczać aktywność aminotransferaz w surowicy, w tym aktywność AlAT. Aktywność AlAT należy oznaczać co miesiąc w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia, co 3 miesiące przez pozostałą część pierwszego roku leczenia i okresowo - później. U pacjentów, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu, należy oznaczać ją częściej.

Leczenie ryluzolem należy przerwać, jeśli aktywność AlAT wzrośnie do pięciokrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych. Brak doświadczenia ze zmniejszeniem dawki ryluzolu lub ponownym jego podaniem pacjentom, u których aktywność AlAT zwiększyła się do pięciokrotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych. W tej sytuacji nie zaleca się ponownego podawania ryluzolu pacjentom.

Neutropenia

Pacjentów należy uprzedzić, by zgłaszali lekarzowi wszelkie choroby przebiegające z gorączką.

Zgłoszenie choroby z gorączką powinno być wskazówką dla lekarza do zlecenia oznaczenia ilości krwinek białych i odstawienia ryluzolu w przypadku wystąpienia neutropenii (patrz punkt 4.8).

Śródmiąższowa choroba płuc

U chorych otrzymujących ryluzol opisywano przypadki śródmiąższowej choroby płuc, które niekiedy miały ciężki przebieg (patrz punkt 4.8). Jeśli wystąpią objawy ze strony układu oddechowego, takie jak suchy kaszel i (lub) duszności, należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej.

W przypadku wyników wskazujących na śródmiąższową chorobę płuc (np. obustronne rozlane

zacienienia miąższu płuc), należy natychmiast zaprzestać podawania ryluzolu. U większości opisanych przypadków objawy ustąpiły po zaprzestaniu podawania i leczeniu objawowym.

Zaburzenia czynności nerek

Nie prowadzono badań z dawkami wielokrotnymi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (patrz punkt 4.2).

Riluzol PMCS zawiera sód

Riluzol PMCS zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Nie prowadzono badań klinicznych mających na celu ustalenie interakcji ryluzolu z innymi produktami leczniczymi.

Badania in vitro z zastosowaniem frakcji mikrosomalnych wątroby ludzkiej sugerują, że cytochrom CYP1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w początkowej fazie przemian oksydacyjnych ryluzolu. Inhibitory CYP1A2 (jak kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony) mogą zmniejszać szybkość eliminacji ryluzolu, podczas gdy induktory CYP1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol) mogą zwiększać szybkość eliminacji ryluzolu.

Ciąża

Ryluzol jest przeciwwskazany podczas ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3).

Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania ryluzolu u kobiet w ciąży.

Karmienie piersią

Ryluzol jest przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią (patrz punkty 4.3 i 5.3).

Nie wiadomo, czy ryluzol jest wydzielany z mlekiem kobiecym.

Należy ostrzec pacjentów o możliwości wystąpienia zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i pochodzenia obwodowego (błędnikowego) oraz doradzić im, by nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, jeśli wystąpią te objawy.

Brak badań dotyczących wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Obserwowano w pojedynczych przypadkach objawy neurologiczne i psychiczne, ostrą, toksyczną encefalopatię z osłupieniem, śpiączkę oraz methemoglobinemię.

W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.

Mechanizm działania

Chociaż patogeneza stwardnienia zanikowego bocznego nie została całkowicie wyjaśniona, uważa się, że za śmierć komórki w tej chorobie odpowiedzialny jest glutaminian (podstawowy neuroprzekaźnik pobudzający w ośrodkowym układzie nerwowym).

Przypuszcza się, że ryluzol działa przez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Mechanizm działania nie jest jasny.

Skład rdzenia tabletki

Wapnia wodorofosforan bezwodny

Celuloza mikrokrystaliczna granulowana

Kroskarmeloza sodowa

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Skład otoczki

Hypromeloza 6 cP

Tytanu dwutlenek (E171)

Makrogol 400

Nie dotyczy.

5 lat.

Brak szczególnych środków ostrożności dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

22.12.2022