Ropivacaine BioQ

1 ml roztworu do infuzji zawiera 2 mg ropiwakainy chlorowodorku (Ropivacaini hydrochloridum) w postaci ropiwakainy chlorowodorku jednowodnego.

1 zestaw do podawania (pompa infuzyjna Ropivacaine ReadyfusOR) 250 ml roztworu do infuzji zawiera 500 mg ropiwakainy chlorowodorku w postaci ropiwakainy chlorowodorku jednowodnego.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Jeden ml zawiera 0,15 mmol (3,4 mg) sodu. Jedna jednostka zawiera 37 mmol (850 mg) sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór do infuzji w zestawie do podawania

Klarowny, bezbarwny roztwór do infuzji.

Produkt leczniczy Ropivacaine BioQ jest wskazany do stosowania u dorosłych w uśmierzaniu ostrego bólu pooperacyjnego.

Produkt leczniczy Ropivacaine BioQ jest stosowany:

• - do utrzymania ciągłej blokady nerwów obwodowych poprzez wlew ciągły;
• - do ciągłego znieczulenia nasiękowego rany.

Produkt leczniczy Ropivacaine BioQ powinien być stosowany tylko przez lekarzy doświadczonych w wykonywaniu znieczulenia przewodowego.

Dawkowanie

Dorośli

Zestaw do podawania — pompa infuzyjna Ropivacaine ReadyfusOR — zapewnia szybkość przepływu na poziomie ok. 5 ml/h, równoważną 10 mg/h, przez maksymalny czas 48 godzin.

Stała szybkość wlewu wynosząca 5 ml (10 mg) na godzinę zapewnia wystarczającą analgezję przy jedynie niewielkiej i niepostępującej blokadzie motorycznej w większości przypadków bólu pooperacyjnego o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego.

W zależności od stanu klinicznego pacjenta należy rozważyć przepisanie innych, doustnych leków przeciwbólowych (do anelgezji kontrolowanej przez pacjenta) lub dodatkowe wstrzyknięcia bolusowe leku miejscowo znieczulającego. W takim przypadku należy również uwzględnić charakterystyki innych stosowanych produktów leczniczych.

Dzieci i młodzież

Stosowanie produktu leczniczego Ropivacaine BioQ u dzieci i młodzieży jest niewskazane.

Sposób podawania

Podanie okołonerwowe i nasiękowe (nasączanie iniekcyjne).

W celu utrzymania ciągłej blokady nerwów obwodowych za pomocą ciągłego wlewu okołonerwowego zalecane jest stosowanie następującej techniki:

• - Najpierw wykonuje się blokadę z zastosowaniem roztworu ropiwakainy o stężeniu 7,5 mg/ml, o ile nie zrobiono tego przed zabiegiem.
• - Analgezja jest następnie podtrzymywana z zastosowaniem produktu leczniczego Ropivacaine BioQ 2 mg/ml.

W celu prowadzenia ciągłego znieczulenia nasiękowego rany należy w czasie zabiegu chirurgicznego umieścić w ranie cewnik fenestrowany (patrz punkty 6.5 i 6.6).

Należy ściśle monitorować działanie przeciwbólowe, aby móc zakończyć analgezję od razu, gdy poziom bólu na to pozawala.

Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego

Instrukcja dotycząca przygotowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

• - Nadwrażliwość na substancję czynną, na inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• - Dożylne znieczulenie przewodowe.
• - Znieczulenie okołoszyjkowe w położnictwie.
• - Stosowanie donaczyniowe.
• - Stosowanie podpajęczynówkowe.
• - Stosowanie śródmózgowe.
• - Stosowanie śródstawowe.

Zabiegi znieczulenia przewodowego należy zawsze przeprowadzać w pomieszczeniu odpowiednio wyposażonym z udziałem przeszkolonego personelu. Należy zapewnić natychmiastowy dostęp do wyposażenia i leków koniecznych do monitorowania i resuscytacji w sytuacjach nagłych.

Odpowiedzialny za to lekarz powinien być odpowiednio przeszkolony i zaznajomiony z rozpoznawaniem i leczeniem działań niepożądanych, objawów toksyczności ogólnoustrojowej oraz innych powikłań (patrz punkty 4.8 i 4.9).

Poniższe dane mają zastosowanie do wszystkich dróg podania roztworu ropiwakainy o stężeniu 2 mg/ml i przedstawiono je w celu uwzględnienia pełnego spektrum danych temat bezpieczeństwa.

Układ sercowo-naczyniowy

Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą i należy u nich rozważyć monitorowanie EKG, gdyż powikłania kardiologiczne mogą mieć u nich charakter addytywny.

Zgłaszano rzadkie przypadki zatrzymania akcji serca podczas stosowania ropiwakainy w podczas blokady nerwów obwodowych, zwłaszcza po niezamierzonym podaniu donaczyniowym u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów ze współistniejącą chorobą serca. W niektórych przypadkach resuscytacja była utrudniona. W przypadku nagłego zatrzymania akcji serca może wystąpić konieczność przedłużonej resuscytacji w celu zwiększenia prawdopodobieństwa podtrzymania czynności życiowych pacjenta.

Blokady w obrębie głowy i szyi

Niektóre techniki znieczulenia miejscowego, np. wstrzyknięcia w obrębie głowy i szyi, mogą zwiększyć częstość występowania ciężkich działań niepożądanych, niezależnie od zastosowanego leku miejscowo znieczulającego.

Blokady dużych nerwów obwodowych

Blokady dużych nerwów obwodowych mogą wymagać podania dużej objętości leku miejscowo znieczulającego do mocno unaczynionych okolic, często w pobliżu dużych naczyń, co wiąże się z większym ryzykiem podania donaczyniowego i (lub) szybkiego ogólnoustrojowego wchłonięcia leku, a to z kolei może prowadzić do wysokiego stężenia leku w osoczu.

Nadwrażliwość

Należy pamiętać o możliwości wystąpienia nadwrażliwości krzyżowej u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki miejscowo znieczulające z grupy amidów.

Pacjenci w złym stanie ogólnym

Pacjenci w złym stanie ogólnym z powodu podeszłego wieku lub z innymi niekorzystnymi czynnikami, np. częściowym lub całkowitym blokiem przewodzenia w obrębie serca, zaawansowaną chorobą wątroby bądź ciężkimi zaburzeniami czynności nerek wymagają specjalnej uwagi, szczególnie, że w tej grupie pacjentów często wskazane jest znieczulenie przewodowe.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i nerek

Ropiwakaina jest metabolizowana w wątrobie i dlatego należy ją stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką chorobą wątroby, a liczba kolejnych dawek może wymagać redukcji ze względu na spowolnione wydalanie leku. Zazwyczaj nie istnieje potrzeba modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek w przypadku stosowania pojedynczej dawki lub krótkotrwałego leczenia. Kwasica oraz zmniejszone stężenie białek w osoczu, często obserwowane u pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia objawów toksyczności ogólnoustrojowej.

Ostra porfiria

Produkt leczniczy Ropivacaine BioQ może prawdopodobnie powodować porfirię i może być przepisywany pacjentom z ostrą porfirią tylko wówczas, gdy brak innej, bezpieczniejszej opcji.

Należy zachować odpowiednie środki ostrożności w przypadku narażonych pacjentów, postępując zgodnie z zasadami opisanymi w standardowych podręcznikach i (lub) konsultując się ze specjalistami w tej dziedzinie.

Chondroliza

Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki występowanie chondrolizy u pacjentów otrzymujących pooperacyjnie ciągły śródstawowy wlew leków miejscowo znieczulających, w tym ropiwakainy. Większość zgłoszonych przypadków chondrolizy dotyczyła stawu barkowego. Ciągłe śródstawowe wlewy nie są zatwierdzonym wskazaniem do stosowania produktu leczniczego Ropivacaine BioQ. Należy unikać ciągłych śródstawowych wlewów produktu leczniczego Ropivacaine BioQ, gdyż skuteczność i bezpieczeństwo nie zostały ustalone.

Przedłużone podawanie

Należy unikać przedłużonego podawania ropiwakainy pacjentom leczonym jednocześnie silnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2, takimi jak fluwoksamina czy enoksacyna (patrz punkt 4.5).

Gdy stosuje się wydłużoną blokadę za pomocą wlewu ciągłego, należy uwzględnić ryzyko osiągnięcia toksycznego stężenia w osoczu lub wywołania miejscowego uszkodzenia nerwów. Dawki kumulacyjne do 675 mg ropiwakainy podawane w pooperacyjnej analgezji w ciągu 24 godzin były dobrze tolerowane u dorosłych, podobnie jak pooperacyjne wlewy ciągłe do przestrzeni zewnątrzoponowej o szybkości do 28 mg/h wykonywane przez 72 godziny. Ograniczonej liczbie pacjentów podawano wyższe dawki, do 800 mg/dobę, i obserwowano względnie niewiele działań niepożądanych.

W badaniach klinicznych dotyczących pooperacyjnego leczenia bólu przez okres do 72 godzin stosowano wlew zewnątrzoponowy samego roztworu ropiwakainy o stężeniu 2 mg/ml lub zmieszanego z roztworem fentanylu o stężeniu 1–4 μg/ml. Skojarzenie ropiwakainy i fentanylu skutkowało lepszym uśmierzaniem bólu, lecz wywoływało działania niepożądane charakterystyczne dla opioidów. Skojarzenie ropiwakainy i fentanylu badano tylko w przypadku roztworu ropiwakainy o stężeniu 2 mg/ml.

Dzieci i młodzież

Produkt leczniczy Ropivacaine BioQ nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Produkt leczniczy zawiera 3,4 mg sodu na ml co odpowiada 0,17 % zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

Produkt leczniczy Ropivacaine BioQ należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inne leki miejscowo znieczulające lub leki o podobnej strukturze chemicznej do anestetyków z grupy amidów, np. niektóre leki przeciwarytmiczne, takie jak lidokaina i meksyletyna, ponieważ w tych przypadkach występuje addytywne ogólne działanie toksyczne. Równoczesne podawanie produktu leczniczego Ropivacaine BioQ i leków ogólnie znieczulających lub opioidowych może powodować wzajemne nasilenie (niepożądanych) działań. Nie istnieją swoiste badania interakcji zachodzących pomiędzy ropiwakainą a lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), w związku z czym należy zachować ostrożność (patrz również punkt 4.4.).

Cytochrom P450 (CYP) 1A2 jest enzymem biorącym udział w powstawaniu 3-hydroksyropiwakainy, głównego metabolitu ropiwakainy. W badaniach in vivo podczas jednoczesnego stosowania ropiwakainy i fluwoksaminy (selektywnego, silnego inhibitora enzymu CYP1A2) zaobserwowano zmniejszenie klirensu osoczowego ropiwakainy nawet o 77%. Z tego powodu podczas jednoczesnego przedłużonego stosowania z produktem leczniczym Ropivacaine BioQ silnych inhibitorów enzymu CYP1A2, takich jak fluwoksamina i enoksacyna, istnieje możliwość interakcji z produktem leczniczym Ropivacaine BioQ. Należy unikać przedłużonego podawania ropiwakainy pacjentom leczonym jednocześnie silnymi inhibitorami enzymu CYP1A2 (patrz również punkt 4.4).

W badaniach in vivo zaobserwowano także zmniejszenie klirensu osoczowego ropiwakainy o 15% w czasie równoczesnego stosowania ketokonazolu, silnego selektywnego inhibitora enzymu CYP3A4.

Nie jest jednak prawdopodobne, by hamowanie tego izoenzymu miało znaczenie kliniczne.

Ropiwakaina w badaniach in vitro wykazuje kompetycyjne hamowanie izoenzymu CYP2D6, lecz nie wydaje się go hamować w stężeniach osiąganych w osoczu w warunkach klinicznych.

Ciąża

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania ropiwakainy u kobiet w ciąży. Badania doświadczalne na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka (płodu), przebieg porodu ani rozwój pourodzeniowy (patrz punkt 5.3.).

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu Ropivacaine BioQ w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przenikania ropiwakainy do mleka ludzkiego.

Podczas leczenia lekiem Ropivacaine BioQ należy czasowo przerwać karmienie piersią. W tym czasie mleko należy odciągać i usuwać.

Brak dostępnych danych. W zależności od dawki leki miejscowo znieczulające mogą wywierać łagodny wpływ na czynności psychiczne i koordynację ruchową nawet przy braku jawnych objawów toksycznego wpływu na ośrodkowy układ nerwowy i mogą czasowo zaburzać czynności ruchowe i czujność.

Objawy

Przypadkowe podanie donaczyniowe leków miejscowo znieczulających może powodować natychmiastowe (w przeciągu kilku sekund do kilku minut) objawy toksyczności ogólnoustrojowej.

W przypadku przedawkowania stężenie w osoczu może osiągnąć wartość maksymalną po jednej do dwóch godzin, w zależności od miejsca podania, w związku z czym objawy toksyczności mogą pojawić się później (patrz punkt 4.8).

Leczenie

W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności ogólnoustrojowej należy natychmiast przerwać podawanie leku miejscowo znieczulającego i rozpocząć odpowiednie leczenie objawów ze strony OUN (drgawek, depresji OUN) przez odpowiednie zapewnienie drożności dróg oddechowych i wspomaganie oddychania oraz podanie leków przeciwdrgawkowych.

W przypadku wystąpienia zatrzymania krążenia należy natychmiast rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Podstawowe znaczenie mają optymalne utlenowanie krwi i wentylacja, a także wspomaganie krążenia i leczenie kwasicy.

W przypadku objawów zapaści sercowo-naczyniowej (niedociśnienie, bradykardii) należy rozważyć właściwe leczenie, obejmujące podanie płynów dożylnych, leków obkurczających naczynia i (lub) środków inotropowych.

W przypadku zatrzymania akcji serca podtrzymanie czynności życiowych pacjenta może się wiązać z przedłużonym postępowaniem resuscytacyjnym.

Ropiwakaina jest lekiem miejscowo znieczulającym z grupy długodziałających amidów obejmującym zarówno znieczulenie, jak i analgezję. Przy dużych dawkach ropiwakaina ma działanie znieczulające w chirurgii, natomiast przy mniejszych dawkach wywołuje blokadę czuciową z ograniczoną i niepogłębiającą się blokadą motoryczną.

Mechanizm działania polega na odwracalnej redukcji przepuszczalności błony komórkowej włókna nerwowego względem jonów sodowych. W rezultacie prędkość depolaryzacji ulega zmniejszeniu, a próg pobudliwości zwiększeniu, co wywołuje miejscową blokadę impulsów nerwowych.

Najbardziej charakterystyczną właściwością ropiwakainy jest jej długi czas działania. Inicjacja znieczulenia i okres skutecznego działania leku miejscowo znieczulającego zależą od miejsca podania leku oraz od dawki, nie są one natomiast zależne od obecności leku zwężającego naczynia krwionośne (np. adrenaliny [epinefryny]).

Zdrowi ochotnicy, którym podano wlew dożylny ropiwakainy, tolerowali ją dobrze przy małych dawkach, a przy maksymalnej tolerowanej dawce występowały spodziewane objawy toksyczności ze strony OUN. Doświadczenie ze stosowania tego leku w warunkach klinicznych wykazało, że może być bezpiecznie stosowany przy prawidłowym podawaniu zalecanych dawek.

Sodu chlorek

Sodu wodorotlenek lub kwas solny do dostosowania pH

Woda do wstrzykiwań

W roztworach alkalicznych może nastąpić proces strącania się, ponieważ ropiwakaina słabo rozpuszcza się przy pH > 6.

3 lata

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

12/10/2022