Sumatriptan US Pharmacia

1tabletka zawiera 50 mg sumatryptanu (Sumatriptanum) w postaci sumatryptanu bursztynianu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu: laktoza jednowodna i aspartam Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletki

Leczenie ostrych napadów migreny - z aurą lub bez aury.

Sumatryptan należy stosować tylko w leczeniu zdiagnozowanej migreny.

Produktu leczniczego Sumatriptan US Pharmacia nie należy stosować zapobiegawczo.

Sumatriptan US Pharmacia zalecany jest w monoterapii ostrych napadów migreny i nie powinien być stosowany równocześnie z ergotaminą lub pochodnymi ergotaminy (również z metyzergidem), patrz pkt 4.3.

Sumatriptan US Pharmacia należy przyjmować szybko - gdy tylko pojawia się ból migrenowy.

Sumatryptan jest tak samo skuteczny na każdym etapie napadu migrenowego.

Dawkowanie

Dorośli

Zalecana dawka dla ludzi dorosłych to jedna tabletka 50 mg. U niektórych pacjentów konieczne może okazać się podanie 100 mg.

Chociaż zalecana dawka doustna sumatryptanu wynosi 50 mg, to trzeba brać pod uwagę, że ciężkie napady migrenowe mogą różnić się nasileniem i przebiegiem. W badaniach klinicznych dawki od 25 mg do 100 mg były bardziej skuteczne niż placebo, natomiast dawka 25 mg była znamiennie statystycznie mniej skuteczna niż dawki 50 mg i 100 mg.

Jeżeli pacjent nie reaguje na pierwszą dawkę produktu leczniczego Sumatriptan US Pharmacia, wówczas w trakcie tego samego napadu nie należy podawać następnej dawki. W takich przypadkach, napad bólu należy leczyć paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi. Sumatriptan US Pharmacia można natomiast stosować w leczeniu następnych napadów.

Jeżeli objawy ustępują po pierwszej dawce produktu leczniczego Sumatriptan US Pharmacia, ale pojawiają się ponownie, można podać 1 lub 2 dodatkowe dawki w czasie następnych 24 godzin pod warunkiem zachowania co najmniej dwugodzinnej przerwy między dawkami i przyjęcia nie większej niż 300 mg w ciągu doby. Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Sumatriptan US Pharmacia dostępny jest w mocy 50 mg i 100 mg.

Dzieci i młodzież

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu u dzieci w wieku poniżej 10 lat nie zostało ustalone. W tej grupie wiekowej nie są dostępne dane kliniczne.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania sumatryptanu u dzieci w wieku od 10 do 17 lat nie zostało wykazane w badaniach klinicznych w tej grupie wiekowej. Dlatego też stosowanie sumatryptanu u dzieci w wieku od 10 do 17 lat nie jest zalecane (patrz punkt 5.1).

Pacjenci w podeszłym wieku.

Brak dostatecznych danych co do stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat. Nie zaleca się stosowania sumatryptanu u pacjentów w wieku powyżej 65 lat,, aż do pojawienia się dodatkowych danych klinicznych.

Stosowanie leku w niewydolności wątroby:

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek - od 25 do 50 mg.

Sposób podawania

Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1, lub na sulfonamidy (patrz pkt. 4.4).

Nie należy przepisywać sumatryptanu pacjentom, którzy przebyli zawał mięśnia sercowego, lub u których występuje choroba niedokrwienna serca, skurcz naczyń wieńcowych (dławica Prinzmetala) lub choroby naczyń obwodowych.

Sumatryptanu nie należy stosować u pacjentów, u których w przeszłości wystąpił udar lub przemijający napad niedokrwienia mózgu.

Sumatryptanu nie należy podawać pacjentom z ciężką niewydolnością wątroby. Podawanie sumatryptanu jest przeciwwskazane u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim nadciśnieniem lub umiarkowanym, niekontrolowanym nadciśnieniem.

Równoczesne stosowanie sumatryptanu i produktów zawierających ergotaminę lub jej pochodne (również metyzergid) jest przeciwwskazane (patrz pkt 4.5).

Przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie sumatryptanu i odwracalnych (np. moklobemid) lub nieodwracalnych (np. selegilina) inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO).

Ponadto, nie należy stosować produktu leczniczego Sumatriptan US Pharmacia w ciągu 2 tygodni po zaprzestaniu leczenia nieodwracalnymi inhibitorami monoaminooksydazy.

Sumatriptan US Pharmacia tabletki można stosować jedynie w leczeniu migreny potwierdzonej rozpoznaniem.

Nie należy stosować sumatryptanu w leczeniu migreny hemiplegicznej, podstawnej lub okoporaźnej.

Każdorazowo przed rozpoczęciem leczenia ostrego bólu głowy u pacjentów z niezdiagnozowaną migreną lub objawami nietypowymi dla migreny, należy wykluczyć inne choroby neurologiczne.

U pacjentów z migreną występuje zwiększone ryzyko zaburzeń krążenia mózgowego np. udar, napad niedokrwienny mózgu.

Sumatryptan może powodować przemijające objawy takie jak ból w klatce piersiowej i uczucie ucisku, które mogą być intensywne i obejmować także obszar gardła (patrz pkt 4.8 ). Jeżeli objawy te wskazują na niedokrwienną chorobę serca, nie należy podawać dodatkowych dawek sumatryptanu i należy odpowiednio kontrolować stan pacjenta.

Sumatryptan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z kontrolowanym, łagodnym nadciśnieniem, ponieważ u niewielkiej części pacjentów obserwowano przemijające zwiększenie ciśnienia tętniczego i obwodowego oporu naczyniowego.

Nie należy stosować sumatryptanu u pacjentów z czynnikami ryzyka niedokrwiennej choroby serca, a także u pacjentów, którzy nałogowo palą tytoń lub stosują nikotynową terapię zastępczą, bez uprzedniej oceny układu sercowo-naczyniowego (patrz pkt 4.3). Szczególną uwagę należy

zwrócić na kobiety z wymienionymi czynnikami ryzyka po menopauzie i mężczyzn powyżej 40.

roku życia.

Należy wziąć pod uwagę, że w bardzo rzadkich przypadkach ciężkie objawy sercowe występowały u pacjentów bez współistniejącej choroby układu krążenia.

Po wprowadzeniu leku do obrotu, opisano kilka przypadków osłabienia, zwiększenia odruchów i braku koordynacji u pacjentów, u których stosowano sumatryptan i selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (ang. SSRI). Jeśli z klinicznego punktu widzenia uzasadnione jest równoczesne podawanie sumatryptanu i SSRI, zaleca się wtedy dokładną obserwację pacjenta.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu u pacjentów z chorobami, które mogą mieć wpływ na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku, np. zaburzenia czynności wątroby lub nerek.

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania sumatryptanu u pacjentów z drgawkami w wywiadach lub innymi czynnikami ryzyka, obniżającymi próg drgawkowy, ponieważ opisywano wystąpienie drgawek po podaniu sumatryptanu (patrz pkt 4.8).

U pacjentów z nadwrażliwością na sulfonamidy, mogą wystąpić reakcje alergiczne po podaniu sumatryptanu. Mają one postać reakcji skórnych a nawet anafilaksji.

Stosowanie tryptanów i produktów zawierających ziele dziurawca (Hypericum perforatum) może zwiększyć częstość występowania działań niepożądanych po sumatryptanie.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych może spowodować nasilenie bólu głowy. Jeśli u pacjenta występuje, lub podejrzewa się taką przyczynę bólu głowy, pacjent powinien odstawić lek i zasięgnąć porady lekarza. U pacjentów, u których występują częste lub codzienne bóle głowy pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciw tym bólom, należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy zależnego od ciągłego stosowania leków.

Tabletki zawierają aspartam, będący źródłem fenyloalaniny, która jest szkodliwa dla pacjentów z fenyloketonurią.

Tabletki zawierają także laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją laktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni być leczeni sumatryptanem.

Nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy preparatem Sumatriptan US Pharmacia a propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem lub alkoholem. Sumatryptan może powodować interakcje z inhibitorami MAO, dlatego leków tych nie należy podawać jednocześnie oraz przez 2 tygodnie po zaprzestaniu stosowania inhibitorów MAO (patrz pkt. 4.3). Rzadko mogą występować interakcje pomiędzy sumatryptanem i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs).

Działanie sumatryptanu i ergotaminy sumuje się, a takie wzmocnione działanie może zwiększać ryzyko wystąpienia skurczu naczyniowego, dlatego też jednoczesne stosowanie obu leków jest przeciwwskazane. Zaleca się przyjmowanie sumatryptanu po upływie co najmniej 24 godzin od przyjęcia jakiegokolwiek preparatu zawierającego ergotaminę. Preparaty zawierające ergotaminę można stosować po 6 godzinach od zastosowania sumatryptanu (patrz pkt 4.3).

Ciąża

Sumatryptan może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla zdrowia matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Dane dostępne po wprowadzeniu produktu leczniczego do obrotu, dotyczące stosowania sumatryptanu w pierwszym trymestrze ciąży u ponad 1000 kobiet nie wskazują na zwiększenie ryzyka wystąpienia wad wrodzonych u dzieci. Dane te są jednak niewystarczające do wyciągnięcia wniosków końcowych.

Karmienie piersią

Stwierdzono, że po podaniu podskórnym sumatryptan przenika do mleka. Dlatego należy zaprzestać karmienia piersią w ciągu 12 godzin po podaniu leku.

Nie prowadzono badań wpływu sumatryptanu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń. W wyniku migreny i jej leczenia sumatryptanem może jednak wystąpić senność, co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

Po zastosowaniu doustnym dawek ponad 400 mg nie obserwowano żadnych innych działań niepożądanych poza tymi, które zostały wymienione w punkcie 4.8.

W przypadkach przedawkowania, należy kontrolować stan pacjenta przynajmniej przez 10 godzin. W razie konieczności, należy wdrożyć standardowe leczenie podtrzymujące.

Brak informacji odnośnie wpływu hemodializy lub dializy otrzewnowej na stężenia sumatryptanu w osoczu.

Sumatryptan jest swoistym i wybiórczym agonistą receptorów serotoninowych 5-HTID. Nie ma wpływu na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7 ). Receptory te występują głównie w naczyniach krwionośnych obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej. Sumatryptan działając na receptory 5-HTID, wybiórczo zwęża te naczynia krwionośne, nie wpływając na przepływ mózgowy.

Wyniki badań doświadczalnych wskazują, że hamuje on także aktywność nerwu trójdzielnego.

Obydwa mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Sumatryptan w postaci tabletek powlekanych zaczyna działać po około 30 minutach od podania.

Zalecaną dawką jest 50 mg sumatryptanu. Należy jednak pamiętać, że napady migreny mogą się różnić co do natężenia objawów zarówno u tego samego pacjenta jak i różnych pacjentów. Badania kliniczne wykazały, że skuteczność dawek od 25 do 100 mg jest wyraźnie większa niż placebo, a także, że skuteczność dawki 25 mg jest wyraźnie mniejsza od 50 i 100 mg.

Właściwości farmakokinetyczne

Po podaniu doustnym sumatryptan wchłania się szybko, osiągając 70% maksymalnego stężenia po 45 minutach. Średnie, najwyższe stężenie w osoczu po podaniu 100 mg wynosi 54 μg/ml. Średnia

bezwzględna biodostępność po podaniu doustnym wynosi 14%, częściowo ze względu na metabolizm przed wchłonięciem, a częściowo ze względu na niecałkowite wchłanianie. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 2 godzin.

Wiązanie sumatryptanu z białkami osocza jest niskie (14-21 %), a średnia objętość dystrybucji wynosi 170 litrów. Średni, całkowity klirens wynosi około 1160 ml/min, a średni klirens nerkowy - około 260 ml/min. Klirens pozanerkowy wynosi około 80 % całkowitego klirensu co wskazuje, że sumatryptan jest głównie wydalany w wyniku przemian metabolicznych.

Główny metabolit, kwas 3-indolooctowy - analog sumatryptanu - jest wydalany głównie z moczem, gdzie występuje jako wolny kwas i pochodna glukuronidowa. Metabolit ten nie wykazuje działania na receptory 5HT1 lub 5HT2 . Pozostałe metabolity nie zostały określone.

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Kroskarmeloza sodowa

Substancja poprawiająca smak i zapach miętowa

Talk

Aspartam

Powidon

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

2 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25˚C.