Urapidil Kalceks

1 ml roztworu zawiera 5 mg urapidylu.

Każda ampułka z 5 ml roztworu zawiera 25 mg urapidylu.

Każda ampułka z 10 ml roztworu zawiera 50 mg urapidylu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Ten produkt leczniczy zawiera glikol propylenowy.

1 ml roztworu zawiera 100 mg glikolu propylenowego.

5 ml roztworu zawiera 500 mg glikolu propylenowego.

10 ml roztworu zawiera 1 000 mg glikolu propylenowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Roztwór do wstrzykiwań/do infuzji.

Przezroczysty, bezbarwny roztwór, bez widocznych cząstek.

pH od 5,6 do 6,6.

Osmolalność w przybliżeniu 1700 mOsmol/kg.

Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego (np. przełom nadciśnieniowy), ciężkie do bardzo ciężkich postaci nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie.

Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego u pacjentów z nadciśnieniem w trakcie i (lub) po zabiegu chirurgicznym.

Urapidil KALCEKS jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Dawkowanie:

Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego (np. przełom nadciśnieniowy), ciężkie do bardzo ciężkich postaci nadciśnienia tętniczego lub nadciśnienia opornego na leczenie

• 1) Wstrzyknięcie dożylne

We wstrzyknięciu podaje się powoli 10-50 mg urapidylu – przy stałym monitorowaniu ciśnienia krwi.

Obniżenia ciśnienia krwi można spodziewać się w ciągu 5 minut po wstrzyknięciu. W zależności od reakcji ciśnienia tętniczego, wstrzyknięcie urapidylu można powtórzyć.

• 2) Infuzja dożylna lub infuzja ciągła z użyciem pompy infuzyjnej

Roztwór do ciągłego wlewu dożylnego, używany do utrzymywania ciśnienia krwi osiągniętego po

wstrzyknięciu, przygotowuje się w następujący sposób: 250 mg urapidylu jest zwykle dodawane do 500 ml zgodnego roztworu do infuzji (patrz punkt 6.6).

Podczas używania pompy infuzyjnej do podania dawki podtrzymującej, 20 ml roztworu do wstrzykiwań/do infuzji (= 100 mg urapidylu) należy pobrać do pompy infuzyjnej i rozcieńczyć do objętości 50 ml zgodnym roztworem do infuzji (patrz punkt 6.6)

Maksymalna zgodna ilość urapidylu wynosi 4 mg na ml roztworu do infuzji.

Szybkość podawania

Szybkość wlewu zależy od indywidualnych wartości ciśnienia pacjenta.

Początkowa szybkość infuzji wynosi: 2 mg/min.

Stopień obniżenia ciśnienia krwi zostanie określony na podstawie dawki podanej w ciągu pierwszych 15 minut. Zamierzony poziom ciśnienia krwi można następnie utrzymać przy znacznie mniejszych dawkach.

Dawka podtrzymująca: średnio 9 mg/h, dotyczy to 250 mg urapidylu dodanego do 500 ml roztworu do infuzji, co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml.

Zmniejszenie wysokiego ciśnienia krwi podczas i (lub) po operacji

Aby utrzymać poziom ciśnienia krwi osiągnięty za pomocą wstrzyknięcia, stosuje się ciągłą infuzję przez pompę infuzyjną lub ciągły wlew dożylny.

Schemat dawkowania

Szczególne grupy pacjentów

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki urapidylu.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki urapidylu.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku, leki przeciwnadciśnieniowe muszą być podawane ze szczególną ostrożnością, początkowo w małych dawkach, ze względu na zmienioną wrażliwość tych pacjentów

na leki z tej grupy.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania urapidylu u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych.

Sposób podawania

Podanie dożylne.

Urapidil KALCEKS jest podawany dożylnie we wstrzyknięciu lub jako infuzja, pacjent powinien być w pozycji leżącej. Dawkę podaje się w postaci pojedynczego, jak i wielokrotnego wstrzyknięcia, a także w wolnej infuzji. Wstrzyknięcia mogą być następnie łączone z wolnym wlewem.

Przy nałożeniu się z ostrą terapią pozajelitową, możliwa jest zmiana na terapię podtrzymującą doustnymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

W celu zabezpieczenia się przed skutkami toksykologicznymi, leczenia nie należy stosować dłużej niż 7 dni, co ma również zastosowanie w przypadku pozajelitowej terapii przeciwnadciśnieniowej.

W przypadku nawrotu nadciśnienia, leczenie pozajelitowe można powtórzyć.

Urapidilu KALCEKS nie wolno stosować w przypadku:

­ nadwrażliwości (alergii) na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;

­ u pacjentów ze zwężeniem cieśni aorty i przetoką tętniczo-żylną (z wyjątkiem: nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy).

­ Karmienia piersią.

Ostrzeżenia

Zbyt gwałtowny spadek ciśnienia krwi może spowodować bradykardię lub zatrzymanie akcji serca.

Podczas operacji zaćmy, u niektórych pacjentów aktualnie lub w przeszłości leczonych tamsulozyną obserwowano „śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki” (ang. IFIS - Intraoperative Floppy Iris Syndrome, odmiana zespołu małej źrenicy). Otrzymano również pojedyncze zgłoszenia dotyczące innych alfa 1 -adrenolityków i nie można wykluczyć efektu klasy. Ponieważ IFIS może prowadzić do nasilenia powikłań podczas operacji zaćmy lub po zabiegu, przed operacją należy poinformować okulistę o stosowaniu w przeszłości lub obecnie leków alfa 1 -adrenolitycznych.

Środki ostrożności

Szczególna ostrożność jest wskazana podczas stosowania urapidylu w następujących przypadkach:

­ niewydolność serca spowodowana mechaniczną przeszkodą czynnościową, np. zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej, zatorem tętnicy płucnej lub zaburzeniami czynności serca spowodowanymi chorobą osierdzia;

­ u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby;

­ u pacjentów z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek;

­ u pacjentów w podeszłym wieku;

­ u pacjentów otrzymujących jednocześnie cymetydynę (patrz punkt 4.5).

Jeśli inne leki stosowane w chorobie nadciśnieniowej zostały podane wcześniej, należy pozostawić wystarczająco dużo czasu, aby zastosowane uprzednio leki przeciwnadciśnieniowe zaczęły działać.

Należy dobrać odpowiednio mniejszą dawkę urapidylu.

Substancje pomocnicze

Lek Urapidil KALCEKS zawiera glikol propylenowy (E1520)

Ten produkt leczniczy zawiera glikol propylenowy (patrz punkt 2), który może powodować objawy jak po spożyciu alkoholu i zwiększać prawdopodobieństwo działań niepożądanych.

Kobiety w ciąży, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek nie powinni przyjmować tego leku bez zalecenia lekarza. Lekarz może zdecydować o przeprowadzeniu dodatkowych badań u takich pacjentów.

Urapidil KALCEKS zawiera sód

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na ml roztworu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Działanie hipotensyjne urapidylu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie antagonistów receptorów alfa-adrenergicznych, leków rozszerzających naczynia oraz innych leków hipotensyjnych, a także w stanach odwodnienia organizmu (biegunka, wymioty) i po spożyciu alkoholu.

W przypadku jednoczesnego podawania cymetydyny można spodziewać się 15% wzrostu stężenia urapidylu w surowicy.

Ponieważ wciąż nie ma wystarczających doświadczeń w zakresie skojarzonego leczenia inhibitorami ACE, takie leczenie nie jest obecnie zalecane.

Urapidyl w dużych dawkach może wydłużyć czas działania barbituranów.

Kobiety w wieku rozrodczym

Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują antykoncepcji.

Ciąża

W chwili obecnej nie istnieje lub jest bardzo ograniczona liczba danych dotyczących stosowania urapidylu u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Urapidyl przenika przez łożysko.

Tego produktu leczniczego nie wolno stosować w okresie ciąży, chyba że leczenie urapidylem jest wymagane ze względu na stan kliniczny kobiety.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy urapidyl przenika do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt. Tego produktu leczniczego nie wolno stosować w okresie karmienia piersią.

Ze względu na indywidualne reakcje na produkt, które występują w zależności od pacjenta, urapidyl może, nawet stosowany zgodnie z zaleceniami, zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac. Dotyczy to w szczególności początku leczenia, gdy następuje zwiększenie dawki lub zmiana leczenia oraz w skojarzeniu z alkoholem.

Objawy przedawkowania

Krążenie: zawroty głowy, niedociśnienie ortostatyczne, zapaść.

Ośrodkowy układ nerwowy: zmęczenie i zmniejszona szybkość reakcji.

Leczenie przedawkowania

Nadmiernemu obniżeniu ciśnienia krwi można przeciwdziałać poprzez ułożenie pacjenta z wysoko uniesionymi nogami i uzupełnienie objętości płynów ustrojowych. Jeżeli te środki będą niewystarczające, można powoli wstrzyknąć dożylnie, przy jednoczesnym monitorowaniu ciśnienia krwi, lek zwężający naczynia krwionośne. W bardzo rzadkich przypadkach może być konieczne dożylne podanie amin katecholowych (np. adrenaliny, 0,5-1,0 mg rozcieńczone do 10 ml izotonicznym roztworem chlorku sodu).

Mechanizm działania

Urapidyl prowadzi do obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego przez zmniejszenie oporu obwodowego. Tętno przeważnie pozostaje niezmienione.

Rzut minutowy serca nie ulega zmianie; rzut minutowy może wzrosnąć w przypadku, gdy był obniżony w wyniku zwiększonego obciążenia następczego.

Urapidyl rozszerza naczynia krwionośne działając zarówno ośrodkowo, jak i obwodowo.

Obwodowo, urapidyl blokuje głównie postsynaptyczne receptory alfa- 1 i w ten sposób hamuje zwężające naczynia działanie amin katecholowych.

Ośrodkowo, urapidyl moduluje aktywność ośrodków regulacji krążenia, zapobiegając odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego.

Urapidyl reguluje ciśnienie krwi i układ współczulny poprzez hamowanie aktywności receptorów α 1 -adrenergicznych i stymulację receptorów serotoninergicznych 5-HT1A.

Kwas solny stężony

Sodu diwodorofosforan dwuwodny

Disodu fosforan dwuwodny

Glikol propylenowy

Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)

Woda do wstrzykiwań

Urapidilu KALCEKS nie wolno łączyć z alkalicznymi roztworami do wstrzykiwań lub infuzji, ponieważ może nastąpić ich zmętnienie lub flokulacja z powodu kwaśnych właściwości roztworu.

Tego produktu leczniczego nie wolno łączyć z innymi produktami leczniczymi, z wyjątkiem tych wymienionych w punkcie 6.6.

3 lata

Okres ważności po rozcieńczeniu

Wykazano chemiczną i fizyczną stabilność przez 50 godz. w temperaturze 25°C i w 2-8°C po rozcieńczeniu w 9 mg/ml (0,9 %) sodu chlorku lub 50 mg/ml (5%) glukozy, lub 100 mg/ml (10%) roztworze glukozy do infuzji.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia, rozcieńczony roztwór należy zużyć natychmiast. Jeśli nie zostanie zużyty natychmiast, użytkownik ponosi odpowiedzialność za czas i warunki przechowywania przed użyciem, który zwykle nie powinien być dłuższy niż 24 godziny w temperaturze od 2 do 8°C, chyba że rozcieńczenie miało miejsce w kontrolowanych i zwalidowanych warunkach aseptycznych.

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Warunki przechowywania produktu leczniczego po rozcieńczeniu, patrz punkt 6.3.

03/06/2022