Klasyfikacja leków beta-adrenolitycznych (beta-blokerów) + przykłady

Betablokery to jedne z najczęściej przepisywanych leków na całym świecie. Znajomość leków z tej grupy jest absolutnie obowiązkowa, podobnie jak rozeznanie, które leki są selektywne, a które nie, oraz które wykazują wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną.

Betablokery to jedne z najczęściej przepisywanych leków na całym świecie. Znajomość leków z tej grupy jest absolutnie obowiązkowa, podobnie jak rozeznanie, które leki są selektywne, a które nie, oraz które wykazują wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną.

Zobacz też Czytaj też: Wydrukuj w aptece: Co powinieneś wiedzieć o beta-blokerach? [ulotka dla pacjenta]

Wskazania

Leki z grupy beta-blokerów wykorzystywane są w leczeniu:

  • choroby wieńcowej (zwolnienie rytmu serca wiąże się ze zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen),
  • niewydolności serca (pomimo działania inotropowo ujemnego, korzystnie odcinają mięsień sercowy od niekorzystnego wpływu amin katecholowych),
  • nadciśnienia tętniczego (zmniejszenie częstości pracy serca oraz poprzez hamujący wpływ na układ renina-angiotensyna-aldosteron),
  • niektórych zaburzeń rytmu serca (acebutolol, atenolol, esmolol, metoprolol, propranolol, pindolol, sotalol)
  • nadczynności tarczycy – objawowo poprzez hamowanie skutków działania hormonów tarczycy (propranolol)
  • tachykardii zatokowej,
  • jaskry (karteolol, tymolol, betaksolol),
  • zespołów abstynencyjnych (łagodzenie objawów odstawiennych u alkoholików),
  • lęku scenicznego (tremy) (propranolol, rzadziej metoprolol).

Podział

Nieselektywne

Beta-blokery nieselektywne blokują receptory β2 i β1-adrenergiczne. Z blokadą receptorów β2 wiąże się część ich działań niepożądanych takich jak skurcz oskrzeli i naczyń obwodowych, a także niekorzystny wpływ na gospodarkę węglowodanów i tłuszczy. Nieselektywne betablokery to:

  • alprenolol* (niedostępny w Polsce)
  • karteolol* (Arteoptic, Carteol LP 2%)
  • karwedilol – blokuje również receptory α1-adrenergiczne, co zapewnia dodatkowe właściwości naczyniorozszerzające (Atram, Avedol, Carvedigamma, Carvedilol Orion, Carvedilolum 123ratio, Carvetrend, Dilatrend, Hypoten, Symtrend, Vivacor)
  • labetalol* – blokuje również receptory α1-adrenergiczne (niedostępny w Polsce)
  • nadolol (niedostępny w Polsce)
  • oksprenolol* (niedostępny w Polsce)
  • pindolol* (Visken)
  • propranolol (Propranolol Accord, Propranolol WZF)
  • sotalol (Biosotal, SotaHEXAL)
  • tymolol – w okulistyce, w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskrze (Cusimolol, Oftensin, Timo-Comod, Timoptic, w: Cosopt, Rozacom, Tilaprox, Combigan)

(Leki niedostępne w Polsce podajemy z uwagi na to, że część użytkowników portalu to studenci farmacji, których obowiązuje znajomość wszystkich API.)

Czytaj też:
Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACEi, IKA)
Selektywne (kardioselektywne)

Blokują tylko receptory β1-adrenergiczne, które znajdują się w mięśniu sercowym. Selektywność spada wraz ze wzrostem dawki. Selektywne betablokery to:

  • acebutolol* (Sectral)
  • atenolol (Atenolol Sanofi)
  • betaksolol (Betaxolol PMCS, Betoptic, Lokren, Optibetol)
  • bisoprolol (Bibloc, Bicardef, Bicardiol, Bilokord, Bisocard, BisoHEXAL, Bisoprolol Actavis, Bisoratio, Concor, Ripit, Sobycor)
  • celiprolol* – cechuje go umiarkowany efekt α-adrenolityczny i bezpośrednio rozszerzający naczynia (dodatkowa właściwość naczyniorozszerzająca) (Celipres, Celiprolol Vitabalans)
  • esmolol (Esmocard)
  • metoprolol – w postaci bursztynianu lub winianu (Betaloc ZOK, Beto ZK, Bloxazoc, Iviprolol, Metocard ZK, Metogen SC, Metoprolol Biofarm ZK, Metoprolol VP, Selmet)
  • nebiwolol – charakteryzuje się dodatkowym działaniem rozszerzającym naczynia obwodowe, poprzez wpływ na procesy syntezy tlenku azotu (Daneb, Ebivol, Emzok, Ivineb, Nebicard, Nebilet, Nebivor, Nedal)

*ISA – wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna (ang. intrinsic sympathomimetic activity)

Karwedilol oraz nebiwolol są coraz częściej stosowane ze względu na dodatkowe właściwości antyproliferacyjne oraz antyoksydacyjne.

Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna

Beta-blokery z aktywnością ISA działają w mieszany sposób, zarówno jako agoniści i antagoniści, z przewagą tego drugiego działania w stosunku do receptora beta-adrenergicznego. Cechy:

  • podczas stosowania ww. leków, obserwuje się rzadsze i mniej nasilone epizody bradykardii,
  • korzystnym hemodynamicznie działaniem leków o wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej jest działanie rozszerzające naczynia krwionośne (zmniejszające opór obwodowy),
  • umożliwiają poprawę upośledzonej funkcji rozkurczowej lewej komory dzięki stymulacji beta-adrenergicznej (efekt lusitropowo dodatni)[1]Katz A.M.: Interplay between inotropic and lusitropic effects of cytosolic adenosine monophosphate on the myocardial celi. Circulation, 1990; 82 (Suppl 1): I7-I11 [2]Udelson J.E. i wsp.: Minimum left ventricular pressure during B-adrenergic stimulation in human subject. Circulation, 1990; 82: 1174-1182 ,
  • nie powodują zwiększenia gęstości receptorów beta-adrenergicznych (up-regulacja), co w przypadku odstawienia leku nie prowadzi do niebezpiecznego “efektu z odbicia”[3]Jaillon P.: Relevance of intrinsic sympathomimetic activity for beta blockers. Am. J. Cardiol., 1990; 66: 21C 23C,
  • wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna leków beta-adrenolitycznych zwiększa bezpieczeństwo ich stosowania w przypadkach nieregularnego przyjmowania preparatu lub nagłego odstawienia,
  • wywierają korzystny wpływ na profil lipidowy (zmniejszenie poziomu cholesterolu i frakcji LDL) [4]Grimm R.H. i wsp.: Long-term effects on plasma lipids of diet and drugs to treat hypertension. Treatment of Mild Hypertension Study (TOMHS) research group. JAMA, 1996; 275: 1549-1556 .
Czytaj też:
Diuretyki pętlowe

UWAGA: Beta-blokery posiadające ISA nie są zalecane u pacjentów z arytmią, chorobą wieńcową i niewydolnością serca, ponieważ nie odcinają całkowicie mięśnia sercowego od działania amin katecholowych, które przyczyniają się do apoptozy kardiomiocytów.

Tabela do zapamiętania!

Duże stężenia niektórych leków blokujących receptory β-adrenergiczne działają na błonę komórkową podobnie
jak chinidyna („stabilizacja błony komórkowej”) [5]Gaciong Z., Narkiewicz K.: Leki β-adrenolityczne w terapii nadciśnienia tętniczego, 2008; Via Medica, Suplement E.

Zobacz też Czytaj też: Inne opracowania klasyfikacji leków:

  1. Klasyfikacja makrolidów + przykłady z rynku
  2. Opioidowe leki przeciwbólowe + przykłady
  3. Klasyfikacja penicylin + przykłady z rynku
  4. Klasyfikacja leków antyarytmicznych + przykłady
  5. Klasyfikacja leków przeciwgrzybiczych + przykłady
  6. Niesteroidowe Leki Przeciwzapalne (NLPZ) – czy znasz je wszystkie?

mgr farm. Paulina Gorol

Absolwentka Wydziału Farmaceutycznego Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum. Odbywała staż w Aptece u Farmaceutów (AuF) w latach 2016/17.

[artykuły] [nawiąż kontakt]

mgr farm. Konrad Tuszyński

Dyrektor ds. naukowych opieka.farm sp. z o.o. Doktorant Wydziału Farmaceutycznego UJ CM. Twórca i redaktor naczelny portalu opieka.farm, założyciel i kierownik Apteki u Farmaceutów (AuF). Współtwórca KSOF oraz AnP i Redaktor naukowy Zeszytów Aptecznych.

[artykuły na portalu] [publikacje naukowe] [nawiąż kontakt] [LinkedIn]

Portal opieka.farm to niezależna i bezpłatna baza wiedzy. Pomóż ją współtworzyć komentując artykuły:
→ Widzisz błąd? Zaproponuj zmianę.
→ W opracowaniu zabrakło ważnego preparatu? Skomentuj i napisz jakiego.
→ Dysponujesz dobrym źródłem? Wklej link lub dodaj plik PDF.
Komentarz innego użytkownika był pomocny? Kliknij: PRZYDATNE!

Cytuj ten artykuł jako:
Paulina Gorol, i in.: Klasyfikacja leków beta-adrenolitycznych (beta-blokerów) + przykłady, Portal opieka.farm (https://opieka.farm/opracowania/klasyfikacja-betablokerow/) [dostęp: 19 czerwca 2019]

Źródła:   [ + ]

Podziel się:
Share on facebook
Share on twitter
Share on linkedin
Share on whatsapp
Share on email

Powiązane opracowania:

Ten temat zawiera 0 odpowiedzi, ma 1 głos, i został ostatnio zaktualizowany przez  Paulina Gorol 2 lata, 1 miesiąc temu.

  • Autor
    Wpisy
  • #19417 Punkty: 0

    Paulina Gorol mgr farm.
    12 pkt.

    Betablokery to jedne z najczęściej przepisywanych leków na całym świecie. Znajomość leków z tej grupy jest absolutnie obowiązkowa, podobnie jak rozeznanie, które leki są selektywne, a które nie, oraz które wykazują wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną.

    (…)

    [Czytaj cały artykuł tu: Klasyfikacja leków beta-adrenolitycznych (beta-blokerów) + przykłady]

    Zapraszam do dyskusji.

Musisz być zalogowany aby odpowiedzieć na ten temat.

Nasze projekty
Partnerzy Pilotażu Opieki Farmaceutycznej
Partner Usługi Przegląd Lekowy Pilotaż opieki farmaceutycznej
Partner Usługi Przegląd Domowej Apteczki Pilotaż opieki farmaceutycznej
Partner Usług Pilotaż opieki farmaceutycznej
Partner Usług Pilotaż opieki farmaceutycznej