Fentikonazol

Przeciwgrzybiczy lek z grupy pochodnych imidazolu, stosowany wyłącznie miejscowo dopochwowo w leczeniu drożdżycy oraz zakażeń mieszanych pochwy. Substancją czynną preparatów jest azotan fentikonazolu. Dostępny w postaci jednoskładnikowej jako kapsułki dopochwowe miękkie oraz krem dopochwowy. Omawiane preparaty Gynoxin Uno, Gynoxin Optima w kapsułkach oraz Gynoxin Optima w kremie wydawane są bez recepty. W obrocie występuje także preparat Gynoxin w kapsułce 600 mg wydawany na receptę.

Działanie fentikonazolu

Fentikonazol jest lekiem przeciwgrzybiczym z grupy pochodnych imidazolu przeznaczonym do stosowania w ginekologii. Działa miejscowo na błonę śluzową pochwy, niszcząc komórki grzybów i drożdżaków odpowiedzialnych za zakażenia narządów płciowych. Obejmuje szerokie spektrum drobnoustrojów – dermatofity i drożdżaki – a dodatkowo wykazuje działanie przeciwbakteryjne, dzięki czemu sprawdza się także w zakażeniach mieszanych pochwy.

W odróżnieniu od leków przeciwgrzybiczych działających ogólnoustrojowo fentikonazol w dostępnych postaciach stosuje się wyłącznie dopochwowo, a jego wchłanianie do krwi jest pomijalne.

Farmakologia

Fentikonazol ma szerokie działanie przeciwgrzybicze. W badaniach in vitro wykazuje szerokie spektrum działania grzybostatycznego i grzybobójczego na dermatofity (wszystkie z rodzaju Trichophyton, Microsporum) oraz drożdżaki (Candida albicans), a także hamuje wytwarzanie kwaśnej proteinazy przez Candida albicans. W badaniach in vivo powoduje wyleczenie grzybicy skóry wywołanej przez dermatofity i Candida u świnek morskich w ciągu 7 dni¹.

Zakładany mechanizm działania polega na hamowaniu działania enzymów utleniających, prowadzącym do kumulacji nadtlenków i obumarcia komórki grzyba. Jest to bezpośrednie działanie na błonę komórkową grzyba².

Fentikonazol działa również przeciwbakteryjnie na bakterie Gram-dodatnie i Gram-ujemne, a jego działanie na Trichomonas vaginalis wykazano zarówno in vitro, jak i in vivo³.

Farmakokinetyka

Dane z badań farmakokinetycznych przeprowadzonych u ludzi i zwierząt potwierdzają, że wchłanianie substancji czynnej jest pomijalne, a u ludzi tylko niewielkie ilości azotanu fentikonazolu są wchłaniane przez błonę śluzową pochwy^1,2. Charakterystyki produktów leczniczych nie podają szczegółowych parametrów farmakokinetycznych, ponieważ przy podaniu dopochwowym ekspozycja ogólnoustrojowa na fentikonazol jest mała³.

Wskazania leków z fentikonazolem

Wszystkie postaci mają zbieżne wskazania i są przeznaczone wyłącznie do stosowania dopochwowego. Fentikonazol stosuje się w drożdżycy błon śluzowych narządów płciowych (zapalenie sromu i pochwy, zapalenie pochwy, upławy) oraz w leczeniu zakażeń mieszanych pochwy^1,2,3.

Wszystkie preparaty dostępne są bez recepty i przeznaczone do stosowania u dorosłych oraz młodzieży w wieku powyżej 16 lat. U kobiet w wieku powyżej 60 lat kapsułkę Gynoxin Uno oraz krem Gynoxin Optima można stosować po konsultacji z lekarzem^1,3.

Dawkowanie fentikonazolu

Postać	Sposób i częstość stosowania	Czas leczenia
Kapsułka dopochwowa miękka 600 mg Gynoxin Uno	1 kapsułka jednorazowo, zakładana głęboko do pochwy przed spoczynkiem	dawka jednorazowa, w razie utrzymywania się objawów można ją powtórzyć po trzech dniach
Kapsułki dopochwowe miękkie 200 mg Gynoxin Optima	1 kapsułka raz na dobę, aplikowana głęboko do pochwy wieczorem przed snem	3 dni
Krem dopochwowy 20 mg/g Gynoxin Optima	zawartość aplikatora (około 5 g) głęboko do pochwy raz na dobę wieczorem przed snem, albo dwa razy na dobę – wieczorem i rano	6 kolejnych dni (raz na dobę) lub 3 kolejne dni (dwa razy na dobę)

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności fentikonazolu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat, a dawka zalecana dla młodzieży w wieku 16 lat lub powyżej jest taka sama jak dla dorosłych^1,2. W razie potrzeby możliwe jest zastosowanie kremu Gynoxin Optima u partnera seksualnego³.

Istotne przeciwwskazania do stosowania fentikonazolu

Uczulenie na orzeszki ziemne lub soję

Kapsułka Gynoxin Uno zawiera lecytynę sojową, dlatego nie powinna jej stosować pacjentka uczulona na orzeszki ziemne lub soję¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu fentikonazolu

Objawy wymagające konsultacji z lekarzem

Przed wydaniem leku bez recepty warto ustalić, czy sytuacja pacjentki nie wymaga konsultacji z lekarzem. Skonsultować się z lekarzem należy w przypadku wieku powyżej 60 lat, pierwszego w życiu zakażenia, nawracających objawów (więcej niż 2 zakażenia w ciągu ostatnich 6 miesięcy), gorączki (≥38°C), bólu w dolnej części brzucha, pleców lub bolesnego oddawania moczu, cuchnących upławów, nudności, nieprawidłowych lub nieregularnych krwawień z pochwy, upławów zabarwionych krwią lub bólu w ramionach, braku poprawy po 7 dniach, przebytej u pacjentki lub jej partnera choroby przenoszonej drogą płciową, nadwrażliwości na imidazol lub inne przeciwgrzybicze produkty do stosowania dopochwowego, ran pochwy i sromu (w tym owrzodzeń i pęcherzy) oraz działań niepożądanych związanych z leczeniem, takich jak świąd, zaczerwienienie i wysypka^1,3.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Kapsułki Gynoxin Uno oraz Gynoxin Optima zawierają etylu parahydroksybenzoesan i propylu parahydroksybenzoesan sodowy, które mogą powodować reakcje alergiczne, w tym reakcje typu późnego^1,2. Krem Gynoxin Optima zawiera lanolinę uwodornioną i alkohol cetylowy, które mogą wywołać miejscową reakcję skórną, na przykład kontaktowe zapalenie skóry, oraz glikol propylenowy (50 mg w 1 g kremu). W razie wystąpienia miejscowego podrażnienia lub reakcji uczuleniowej leczenie należy przerwać³.

Jednoczesne stosowanie innych produktów dopochwowych

Kapsułek oraz kremu nie należy stosować jednocześnie z mechanicznymi środkami antykoncepcyjnymi, środkami plemnikobójczymi, irygatorami dopochwowymi ani innymi produktami dopochwowymi^1,3. W przypadku zakażenia również partnera zaleca się jego równoczesne leczenie².

Ochrona oczu przy stosowaniu kremu

Podczas stosowania kremu Gynoxin Optima koniecznie należy unikać kontaktu produktu z oczami³.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Fentikonazol nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn^1,3.

Interakcje fentikonazolu

Dla żadnej z postaci fentikonazolu nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi produktami leczniczymi¹.

Lateksowe środki antykoncepcyjne + fentikonazol

Kapsułki oraz krem zawierają tłuszcze i oleje, które mogą uszkadzać mechaniczne środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu, takie jak prezerwatywy i krążki dopochwowe. Pacjentkom należy zalecić stosowanie alternatywnych metod antykoncepcji lub środków ostrożności podczas stosowania produktu^1,2,3.

Środki plemnikobójcze + fentikonazol

Skojarzenie ze środkami plemnikobójczymi jest niezalecane, ponieważ każde miejscowe leczenie dopochwowe może unieczynnić stosowane miejscowo antykoncepcyjne środki plemnikobójcze³.

Działania niepożądane fentikonazolu

Fentikonazol słabo się wchłania i wystąpienie ogólnoustrojowych działań niepożądanych jest mało prawdopodobne, jeśli lek jest stosowany zgodnie z zaleceniami. Po wprowadzeniu kapsułki lub kremu do pochwy może wystąpić łagodne, przemijające uczucie pieczenia^1,3.

Odczucie pieczenia sromu i pochwy

Odczuwanie pieczenia sromu i pochwy występuje bardzo rzadko ()^1,2,3.

Reakcje skórne

Rumień, świąd i wysypka występują bardzo rzadko ()^1,2,3.

Nadwrażliwość w miejscu podania

Nadwrażliwość w miejscu podania występuje z nieznaną częstością (), a długotrwałe miejscowe stosowanie produktu może ją wywołać^1,2,3.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a fentikonazol

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych dane dotyczące stosowania fentikonazolu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, a działanie szkodliwe na zarodek i płód obserwowano tylko przy bardzo wysokich dawkach przyjmowanych doustnie. Przy terapii dopochwowej spodziewana jest mała ekspozycja ogólnoustrojowa, dlatego fentikonazol w ciąży powinien być stosowany pod nadzorem lekarza^1,2. W czasie ciąży nie należy używać aplikatora dołączonego do kremu Gynoxin Optima³.

Karmienie piersią a fentikonazol

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych badania na zwierzętach po podaniu doustnym wykazały, że fentikonazol i jego metabolity mogą przenikać do mleka. W związku z pomijalnym wchłanianiem przy stosowaniu dopochwowym nie należy spodziewać się jego znaczącego przenikania do mleka, jednak wobec braku danych u ludzi nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka. Fentikonazol w okresie karmienia piersią powinien być stosowany pod nadzorem lekarza^1,3.

Produkty handlowe z fentikonazolem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Gynoxin Optima	kapsułki dopochwowe miękkie 200 mg	OTC
Gynoxin Optima	krem dopochwowy 20 mg/g (2%)	OTC
Gynoxin Uno	kapsułka dopochwowa miękka 600 mg	OTC