Makrogol

Osmotyczny lek przeczyszczający – makrogol (glikol polietylenowy) o dużej masie cząsteczkowej 4000. Dostępny i na receptę (Macrogol Aurovitas), i bez recepty (Forlax 10 g), wyłącznie jako preparat jednoskładnikowy w postaci proszku do sporządzania roztworu doustnego. Stosowany w objawowym leczeniu zaparć u dorosłych oraz u dzieci od 8. roku życia.

Działanie makrogolu

Makrogol to długi liniowy polimer, który działa wyłącznie miejscowo w świetle jelita – nie drażni chemicznie błony śluzowej ani nie pobudza perystaltyki jak leki przeczyszczające o działaniu stymulującym. Wiąże cząsteczki wody siłą wiązań wodorowych i zatrzymuje je w jelicie, przez co zwiększa objętość i uwodnienie treści jelitowej, ułatwiając wypróżnienie.

Efekt przeczyszczający zależy od płynu niewchłoniętego z jelit i pojawia się w ciągu 24–48 godzin od podania.

Farmakologia

Makrogol należy do osmotycznych leków przeczyszczających (kod ATC A06AD15). Makrogole wysokocząsteczkowe, o masie cząsteczkowej 4000, są długimi liniowymi polimerami zatrzymującymi cząsteczki wody siłą wiązań wodorowych i po podaniu doustnym doprowadzają do zwiększenia objętości płynów znajdujących się w jelicie. Na przeczyszczające właściwości roztworu ma wpływ płyn niewchłonięty z jelit^1,2.

Farmakokinetyka

Dane farmakokinetyczne potwierdzają, że makrogol 4000 nie ulega wchłanianiu z przewodu pokarmowego ani biotransformacji po podaniu doustnym, dlatego ekspozycja ogólnoustrojowa na lek jest minimalna^1,2.

Wskazania leków z makrogolem

Zarówno preparat na receptę, jak i preparat bez recepty mają to samo wskazanie – objawowe leczenie zaparć u dorosłych oraz u dzieci w wieku od 8 lat^1,2.

Przed rozpoczęciem leczenia lekarz powinien stwierdzić, czy przyczyną zaparcia nie są zaburzenia organiczne. Makrogol stanowi jedynie tymczasowe leczenie pomocnicze, uzupełniające odpowiedni tryb życia i dietę, a u dzieci nie należy stosować go dłużej niż przez 3 miesiące^1,2.

Dawkowanie makrogolu

Grupa	Dawka	Maksymalnie na dobę
Dorośli	1–2 saszetki (10–20 g), najlepiej rano w jednej dawce	2 saszetki (20 g)
Dzieci od 8 lat	1 saszetka (10 g), zwykle na dobę, według Macrogolu Aurovitas nawet co drugi dzień	2 saszetki (20 g)

Dawkę dobową dobiera się indywidualnie, w zależności od objawów klinicznych i uzyskanego efektu^1,2.

Zawartość każdej saszetki rozpuszcza się w około 50 ml wody tuż przed użyciem i przyjmuje rano, a otrzymany roztwór jest klarowny i przezroczysty jak woda^1,2.

Preparaty różnią się opisem najmniejszej dawki u dzieci – charakterystyka Forlax 10 g podaje jedną saszetkę na dobę (zwłaszcza u dzieci)¹, natomiast charakterystyka Macrogol Aurovitas jedną saszetkę co drugi dzień (szczególnie u dzieci)².

Istotne przeciwwskazania do stosowania makrogolu

Ciężka choroba zapalna jelit i toksyczne rozszerzenie okrężnicy

Makrogol jest przeciwwskazany w ciężkiej chorobie zapalnej jelit, na przykład we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i chorobie Leśniowskiego-Crohna, oraz w toksycznym rozszerzeniu okrężnicy^1,2.

Perforacja lub ryzyko perforacji przewodu pokarmowego

Makrogol jest przeciwwskazany u pacjentów z perforacją przewodu pokarmowego lub ze zwiększonym ryzykiem perforacji przewodu pokarmowego^1,2.

Niedrożność lub zwężenie jelit

Makrogol jest przeciwwskazany przy niedrożności jelit, podejrzeniu niedrożności mechanicznej jelit oraz przy objawowym zwężeniu jelit^1,2.

Ból brzucha o nieustalonej przyczynie

Makrogol jest przeciwwskazany u pacjentów z bólem brzucha o nieustalonej przyczynie^1,2.

Środki ostrożności przy wydawaniu makrogolu

Wykluczenie przyczyn organicznych i modyfikacja trybu życia

Leczenie zaparcia lekami stanowi jedynie postępowanie uzupełniające do zdrowego trybu życia i odpowiedniej diety, obejmującej zwiększenie ilości płynów i błonnika roślinnego oraz odpowiednią aktywność fizyczną, a przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć zaburzenia organiczne^1,2.

Reakcje nadwrażliwości na makrogol

W przypadku leków zawierających makrogol (glikol polietylenowy) donoszono o reakcjach nadwrażliwości, w tym o wstrząsie anafilaktycznym, obrzęku naczynioruchowym, wysypce, pokrzywce, świądzie i rumieniu^1,2.

Kontrola elektrolitów przy biegunce

W razie biegunki u pacjentów z ryzykiem zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, na przykład u osób w podeszłym wieku, z niewydolnością wątroby lub nerek albo przyjmujących leki moczopędne, należy kontrolować stężenie elektrolitów^1,2.

Ryzyko zachłyśnięcia

Makrogol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami odruchu wymiotnego oraz ze skłonnością do regurgitacji lub zachłyśnięcia, ponieważ opisywano przypadki zachłyśnięcia przy podawaniu dużych objętości glikolu polietylenowego z elektrolitami przez zgłębnik nosowo-żołądkowy, a szczególnie narażone są dzieci z zaburzeniami neurologicznymi z dysfunkcją motoryczną jamy ustnej^1,2.

Niedokrwienne zapalenie jelita grubego

Charakterystyka Macrogol Aurovitas ostrzega przed przypadkami, w tym poważnymi, niedokrwiennego zapalenia jelita grubego notowanymi po wprowadzeniu do obrotu u pacjentów leczonych makrogolem w celu oczyszczania jelita, dlatego zaleca ostrożność u osób z czynnikami ryzyka oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków przeczyszczających o działaniu stymulującym, takich jak bisakodyl czy pikosiarczan sodu².

Zawartość dwutlenku siarki

Charakterystyka Forlax 10 g zwraca uwagę, że produkt zawiera dwutlenek siarki, który rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli¹.

Cukrzyca i dieta bezgalaktozowa

Makrogol nie zawiera istotnej ilości cukru ani polioli, dlatego może być stosowany u pacjentów z cukrzycą oraz u osób na diecie bezgalaktozowej^1,2.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu makrogolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, a charakterystyki nie wskazują na taki wpływ^1,2.

Interakcje makrogolu

Leki o wąskim indeksie terapeutycznym lub krótkim okresie półtrwania + makrogol

Podczas stosowania makrogolu może przejściowo zmniejszyć się wchłanianie innych leków, co obniża ich skuteczność, w szczególności leków o wąskim indeksie terapeutycznym lub krótkim okresie półtrwania, takich jak digoksyna, leki przeciwpadaczkowe, kumaryny i leki immunosupresyjne^1,2.

Środki zagęszczające na bazie skrobi + makrogol

Makrogol może wchodzić w interakcję ze środkami zagęszczającymi do żywności na bazie skrobi, ponieważ zmniejsza skuteczność ich działania zagęszczającego przez upłynnienie preparatów, które u osób z problemami z połykaniem muszą pozostać gęste^1,2.

Działania niepożądane makrogolu

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Działania niepożądane makrogolu są przeważnie łagodne i przemijające oraz dotyczą głównie układu pokarmowego. U dorosłych ból brzucha, wzdęcia, biegunka i nudności występują często (), a wymioty, nagła potrzeba oddania stolca i nietrzymanie stolca – niezbyt często ()^1,2. U dzieci często () występują ból brzucha i biegunka, a wymioty, wzdęcia i nudności – niezbyt często ()^1,2. Biegunka może powodować bolesność w okolicy odbytu^1,2.

Zaburzenia elektrolitowe i odwodnienie

Zaburzenia elektrolitowe, w tym hiponatremia i hipokaliemia, oraz odwodnienie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, są działaniem o nieznanej częstości ()^1,2.

⚠ Reakcje nadwrażliwości

Reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i rumień, są działaniem o nieznanej częstości ()^1,2. Charakterystyka Macrogol Aurovitas wymienia w tej grupie dodatkowo świąd².

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a makrogol

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych dane dotyczące stosowania makrogolu 4000 u kobiet w ciąży są ograniczone (mniej niż 300 ciąż), a badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Nie należy spodziewać się wpływu na ciążę, ponieważ ekspozycja ogólnoustrojowa na makrogol jest minimalna, dlatego lek może być stosowany w okresie ciąży^1,2.

Karmienie piersią a makrogol

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brakuje danych dotyczących przenikania makrogolu do mleka matki, jednak nie należy spodziewać się wpływu na organizm noworodków i dzieci karmionych piersią, ponieważ ekspozycja ogólnoustrojowa na makrogol 4000 u kobiet karmiących jest minimalna, dlatego lek może być stosowany podczas karmienia piersią^1,2.

Produkty handlowe z makrogolem

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Forlax 10 g	proszek do sporządzania roztworu doustnego 10 g	OTC
Macrogol Aurovitas	proszek do sporządzania roztworu doustnego w saszetce 10 g	Rp