Pikosiarczan sodu

Kontaktowy (drażniący) lek przeczyszczający z grupy triarylometanów, kod ATC A06AB08, stosowany w krótkotrwałym leczeniu przewlekłego lub nawykowego zaparcia. Jest prolekiem – dopiero po rozłożeniu przez florę bakteryjną jelita grubego powstaje czynny metabolit pobudzający perystaltykę, dlatego działanie pojawia się dopiero po 6–12 godzinach. Dostępny wyłącznie bez recepty, w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek i kropli doustnych.

Działanie pikosiarczanu sodu

Pikosiarczan sodu jest miejscowo działającym środkiem przeczyszczającym z grupy triarylometanów. Sam nie jest czynny farmakologicznie – dopiero po dotarciu do jelita grubego flora bakteryjna rozkłada go do postaci czynnej, która pobudza błonę śluzową okrężnicy i odbytnicy. Odróżnia go to od środków osmotycznych czy pęczniejących, ponieważ działa przez bezpośrednie drażnienie ściany jelita, a nie przez wiązanie wody w świetle jelita.

Pobudzenie błony śluzowej przyspiesza perystaltykę okrężnicy i zwiększa zawartość wody i elektrolitów w świetle jelita grubego, co skraca czas pasażu jelitowego i rozluźnia konsystencję stolca.

Ponieważ lek działa dopiero po bakteryjnej aktywacji w końcowym odcinku jelita, wypróżnienie następuje z opóźnieniem, zwykle po 6–12 godzinach od przyjęcia dawki, dlatego preparaty przyjmuje się wieczorem, aby efekt wystąpił rano.

Farmakologia

Pikosiarczan sodu jest miejscowo działającą substancją o działaniu przeczyszczającym z grupy triarylometanów, która po rozkładzie przez florę bakteryjną jelita grubego wywiera podwójne działanie poprzez pobudzenie błony śluzowej zarówno jelita grubego, jak i odbytnicy. Pobudzenie błony śluzowej jelita grubego prowadzi do przyspieszenia perystaltyki okrężnicy i zwiększa zawartość wody i elektrolitów w świetle jelita grubego, co skutkuje pobudzeniem defekacji, skróceniem czasu pasażu jelitowego oraz rozluźnieniem konsystencji stolca. Lek pobudza naturalny proces defekacji w dolnej części przewodu pokarmowego i nie wpływa na procesy trawienia ani wchłaniania kalorii i niezbędnych substancji odżywczych w jelicie cienkim¹.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym pikosiarczan sodu dociera do jelita grubego bez znaczącego wchłaniania, dlatego nie przechodzi przez krążenie wątrobowo-jelitowe.

Czynny związek o działaniu przeczyszczającym, bis-(p-hydroksyfenylo)-pirydylo-2-metan (BHPM), powstaje w wyniku metabolizmu polegającego na rozkładzie pikosiarczanu przez florę bakteryjną w końcowym odcinku jelita.

Po przekształceniu tylko niewielkie ilości BHPM wchłaniają się i ulegają prawie całkowitemu związaniu w postaci nieaktywnego glukuronidu BHPM w ścianie jelita oraz w wątrobie. Po podaniu doustnym pikosiarczanu sodu w dawce 10 mg wydalanie obejmowało 10,4% całkowitej dawki w ciągu 48 godzin w moczu, w postaci glukuronidu BHPM, przy czym wydalanie z moczem zmniejsza się po podaniu większych dawek. Działanie przeczyszczające występuje od 6 do 12 godzin po podaniu dawki i zależy od uwalniania substancji czynnej, bez bezpośredniego lub pośredniego związku między działaniem przeczyszczającym a stężeniem substancji czynnej w osoczu¹.

Wskazania leków z pikosiarczanem sodu

Wskazanie jest wspólne dla obu postaci – krótkotrwałe leczenie przewlekłego lub nawykowego zaparcia. Różnice dotyczą wyłącznie dopuszczalnego wieku pacjenta zależnie od postaci.

Tabletki 7,5 mg przeznaczone są dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 10 lat¹.

Krople doustne, dzięki możliwości precyzyjnego odmierzenia dawki kroplomierzem, można stosować także u młodszych dzieci – od 4. roku życia. U dzieci poniżej 4 lat pikosiarczan sodu jest mniej skuteczny, ponieważ mikroflora przewodu pokarmowego nie jest jeszcze na tyle rozwinięta, aby przekształcić go do czynnego metabolitu. Obie postacie są dostępne bez recepty².

Dawkowanie pikosiarczanu sodu

Grupa	Dawka jednorazowa (raz na dobę)	Postać
Dorośli	5–7,5 mg (1 tabletka) przed snem	tabletki
Dzieci od 10 lat	5–7,5 mg (1 tabletka) przed snem	tabletki
Dorośli	8–12 kropli (4–6 mg) wieczorem	krople
Dzieci powyżej 6 lat	8–12 kropli (4–6 mg) wieczorem	krople
Dzieci od 4 do 6 lat	6 kropli (3 mg) wieczorem	krople
Dzieci poniżej 4 lat	nie stosować	obie postacie

Leczenie zaleca się rozpoczynać od najmniejszej dawki i w razie potrzeby zwiększać ją do maksymalnej zalecanej, nie przekraczając maksymalnej dawki dobowej. Po uzyskaniu regularnych wypróżnień dawkę należy zmniejszyć i zwykle leczenie można przerwać¹.

Tak jak wszystkich środków drażniących przewód pokarmowy, pikosiarczanu sodu zasadniczo nie należy stosować dłużej niż przez trzy kolejne dni. Istotne jest utrzymywanie odpowiedniej podaży płynów podczas leczenia, zwłaszcza u młodszych pacjentów i osób w podeszłym wieku, bardziej podatnych na skutki odwodnienia².

Tabletkę należy połykać, popijając odpowiednią ilością płynu, natomiast krople – o neutralnym smaku – można przyjmować z płynem lub bez, odmierzając dawkę kroplomierzem, przy czym nie należy stosować ustalonej dawki częściej niż raz na dobę².

Istotne przeciwwskazania do stosowania pikosiarczanu sodu

Niedrożność i zaburzenia pasażu jelitowego

Pikosiarczan sodu jest przeciwwskazany przy zaburzeniach pasażu treści pokarmowej przez jelita, na przykład w niedrożności¹.

Ostre choroby zapalne jelit

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ostrymi chorobami zapalnymi jelit¹.

Ostre stany w obrębie jamy brzusznej

Pikosiarczan sodu jest przeciwwskazany w ciężkich, bolesnych i (lub) przebiegających z gorączką ostrych stanach w obrębie jamy brzusznej (na przykład w zapaleniu wyrostka robaczkowego), potencjalnie związanych z nudnościami i wymiotami².

Ciężkie odwodnienie

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkim odwodnieniem¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu pikosiarczanu sodu

Zaburzenia wodno-elektrolitowe i hipokaliemia

Przedłużone lub nadmierne stosowanie leku może prowadzić do zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej i hipokaliemii, odwodnienia lub biegunki, dlatego nie należy przekraczać zalecanej dawki¹.

Zawroty głowy i omdlenia

U pacjentów stosujących pikosiarczan sodu notowano zawroty głowy i (lub) omdlenie. Dostępne dane wskazują, że omdlenia podczas defekacji lub parcia na stolec albo odpowiedź wazowagalna są spowodowane bólem brzucha związanym z zaparciem, a niekoniecznie samym podaniem leku².

Długotrwałe stosowanie bez ustalenia przyczyny

Tak jak wszystkich środków przeczyszczających, pikosiarczanu sodu nie należy stosować codziennie przez długi okres bez ustalenia przyczyny zaparcia, a leczenia nie należy kontynuować, jeśli nie wystąpi wypróżnienie¹.

Stosowanie u dzieci

Pikosiarczan sodu może być stosowany u dzieci wyłącznie po konsultacji z lekarzem².

Substancje pomocnicze

Tabletki zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy¹. Krople doustne zawierają sorbitol i nie należy ich stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy².

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu pikosiarczanu sodu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjenta należy jednak uprzedzić, że mogą wystąpić zawroty głowy i (lub) omdlenie, a w razie ich wystąpienia (na przykład z powodu skurczu żołądka) należy unikać prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn¹.

Interakcje pikosiarczanu sodu

Leki moczopędne i kortykosteroidy + pikosiarczan sodu

Przyjmowanie nadmiernych dawek pikosiarczanu sodu jednocześnie z lekami moczopędnymi lub adrenokortykosteroidami może zwiększać ryzyko zaburzeń równowagi elektrolitowej, w tym hipokaliemii¹.

Glikozydy nasercowe + pikosiarczan sodu

Wywołane przez lek zaburzenia równowagi elektrolitowej mogą prowadzić do zwiększonej wrażliwości na glikozydy nasercowe².

Antybiotyki o szerokim spektrum + pikosiarczan sodu

Jednoczesne stosowanie antybiotyków o szerokim spektrum działania może zmniejszać działanie przeczyszczające pikosiarczanu sodu, ponieważ osłabienie flory bakteryjnej jelita ogranicza przekształcanie proleku do czynnego metabolitu¹.

Działania niepożądane pikosiarczanu sodu

Charakterystyki tabletek i kropli doustnych opisują identyczny profil działań niepożądanych, bez różnic w częstościach między postaciami.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Biegunka jest działaniem bardzo częstym (), skurcze w obrębie jamy brzusznej, ból brzucha i dyskomfort w obrębie jamy brzusznej – częstym (), a wymioty i nudności – niezbyt częstym ()^1,2.

Zawroty głowy i omdlenie

Zawroty głowy oraz omdlenie występują niezbyt często (). Częstość ich występowania po przyjęciu pikosiarczanu sodu prowadzi do wniosku, że jest to reakcja wazowagalna, na przykład związana ze skurczami w obrębie jamy brzusznej lub defekacją^1,2.

Reakcje nadwrażliwości i skórne

Nadwrażliwość jest działaniem niezbyt częstym (), podobnie jak reakcje skórne, takie jak obrzęk naczynioruchowy, wykwity polekowe, wysypka i świąd^1,2.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a pikosiarczan sodu

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania pikosiarczanu sodu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, jednak po dużych dawkach obserwowano u szczurów i królików szkodliwe działanie na zarodki. Dlatego leku nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, i tylko na zlecenie lekarza¹.

Karmienie piersią a pikosiarczan sodu

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych dane kliniczne wskazują, że ani czynna cząsteczka pikosiarczanu sodu (BHPM), ani jej pochodne glukuronidowe nie przenikają do mleka. Mimo to, tak jak w przypadku wszystkich leków, pikosiarczanu sodu nie należy przyjmować w okresie karmienia piersią, chyba że spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, i tylko na zlecenie lekarza².

Produkty handlowe z pikosiarczanem sodu

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Pikopil	krople doustne 7,5 mg/ml	OTC
Pikopil	tabletki 7,5 mg	OTC