Piracetam

Piracetam to substancja czynna podawana doustnie, w recepturze wprowadzana do preparatów stałych i do roztworów wodnych. Farmakopea Polska XIII opisuje go w monografii Piracetamum¹ i wymienia w Wykazie dawek substancji czynnych, przypisując mu działanie nootropowe². W rejestrze surowców farmaceutycznych figuruje jeden preparat, w opakowaniach po 0,5 g, 1 g i 5 g³.

Charakterystyka piracetamu

Monografia opisuje piracetam jako biały lub prawie biały proszek¹. Rozpuszczalność podaje terminami farmakopealnymi dla dwóch rozpuszczalników.

Z tego układu wynika sposób wprowadzania surowca do preparatów płynnych. Piracetam należy do najwyższej klasy rozpuszczalności w wodzie, więc do roztworów wodnych wchodzi wprost, bez współrozpuszczalnika i bez ogrzewania, które Farmakopea rezerwuje dla substancji trudno rozpuszczalnych⁴.

Surowiec nosi tytuł łaciński Piracetamum i polską nazwę piracetam¹, a w rejestrze surowców farmaceutycznych występuje pod nazwą PIRACETAM³. Nazwy z recepty na nazwy rejestrowe przekłada portalowy tłumacz synonimów recepturowych.

Zastosowanie piracetamu w recepturze

Wykaz dawek FP XIII rozróżnia dla piracetamu trzy sytuacje: podanie doustne w działaniu nootropowym, podanie doustne w mioklonii oraz podanie dożylne w udarach mózgu². Recepturę dotyczą dwie pierwsze, bo preparaty dożylne są lekami jałowymi.

Wśród leków gotowych zarejestrowano tabletki powlekane po 400 mg, 800 mg i 1200 mg oraz roztwór doustny o stężeniu 200 mg/mL, czyli 20%⁵. Charakterystyka tego produktu podaje dawkowanie doustne u dzieci w wieku od 8 do 13 lat w zaburzeniach dyslektycznych: 3,2 g na dobę w dwóch dawkach podzielonych⁵.

Stężenia i dawki maksymalne piracetamu

Wykaz dawek podaje wartości w gramach, osobno dla każdej drogi podania i zastosowania².

Dwa wiersze doustne różni zastosowanie, a nie postać leku, przy czym Farmakopea zastrzega, że określenie działania i najczęstszego zastosowania ma w Wykazie dawek charakter informacyjny i nie wyklucza innych zastosowań substancji⁶. Wszystkie wartości przyjęto dla mężczyzny w wieku 20–40 lat o masie ciała do 70 kg, bez chorób towarzyszących⁶.

Postępowanie przy dawce wyższej od maksymalnej opisuje Farmakopea wprost. Jeżeli ze składu i sposobu użycia podanego na recepcie wynika przekroczenie dawki maksymalnej, a wystawiający receptę nie uczynił adnotacji o konieczności zastosowania dawki wskazanej w składzie leku, osoba sporządzająca lek recepturowy zmniejsza ilość surowca do wielkości określonej przez dawkę maksymalną. Lek z dawką przekroczoną i nieoznaczoną wykonuje się jedynie po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁶.

Niezgodności recepturowe piracetamu

Składniki zarejestrowanego roztworu doustnego. Zestawienie z lekiem gotowym pokazuje, co niezgodnością nie jest. Roztwór doustny piracetamu o stężeniu 20% zawiera obok substancji czynnej glicerol 85%, octan sodu trójwodny, sacharynę sodową oraz parahydroksybenzoesany metylu i propylu, a punkt charakterystyki poświęcony niezgodnościom farmaceutycznym pozostaje w nim niewypełniony⁵. Z konserwantami parabenowymi, buforem octanowym, substancją słodzącą i glicerolem piracetam współistnieje więc w jednej postaci leku.

Pary składników przepisywane razem z piracetamem sprawdza portalowy analizator niezgodności recepturowych, który wskazuje, który składnik recepty odpowiada za niezgodność.

Sporządzanie preparatów z piracetamem

Jak wykonać proszki dozowane z piracetamem?

Monografia narodowa „Leki sporządzane w aptece” opisuje kolejność czynności dla proszków dozowanych⁴.

1. Rozdrobnij składniki stałe do uzyskania bardzo miałko rozdrobnionego proszku.
2. Zmieszaj je do uzyskania homogennej mieszaniny o jednakowej wielkości cząstek, stosując odpowiednią kolejność łączenia składników.
3. Dozuj proszki objętościowo lub wagowo do kapsułek żelatynowych, skrobiowych albo saszetek.
4. Obejrzyj preparat pod kątem jednolitego wymieszania wszystkich składników i wykonaj badanie jednolitości masy proszków.

Granice jednolitości masy zależą od masy jednej jednostki preparatu. Dla proszków o masie jednostki poniżej 300 mg masa każdej jednostki mieści się między 90% a 110% deklarowanej, a dla proszków o masie 300 mg i powyżej między 92,5% a 107,5%⁴. Przy piracetamie już sama dawka zwykle stosowana doustnie wynosi 0,4 g, więc masa jednostki proszku przekracza próg 300 mg i obowiązuje węższy przedział.

Jak wykonać roztwór doustny z piracetamem?

Farmakopea opisuje sporządzanie roztworów w tej samej monografii⁷.

1. Odważ piracetam i rozpuść go w części rozpuszczalnika.
2. Po rozpuszczeniu uzupełnij pozostałą ilością rozpuszczalnika do wymaganej masy lub objętości.
3. W roztworze wieloskładnikowym odważ pojedynczo poszczególne składniki stałe i rozpuszczaj je po kolei.
4. Przesącz preparat, jeżeli po sporządzeniu widać cząstki nierozpuszczone.
5. Wykonaj badanie masy preparatu oraz badanie zanieczyszczenia cząstkami widocznymi okiem nieuzbrojonym.

Punktem odniesienia dla stężenia jest lek gotowy: zarejestrowany roztwór doustny zawiera 200 mg piracetamu w 1 mL⁵. Zapis stężenia z recepty na masę surowca przelicza przelicznik stężeń.

Przechowywanie i trwałość piracetamu

Monografia nakazuje chronić surowiec od światła¹.

Okres przydatności gotowego preparatu zależy od tego, czy zawiera wodę i środek konserwujący⁷.

Wartości z dwóch ostatnich wierszy są górną granicą, której okres przydatności nie przekracza, przy czym nie może on być dłuższy niż zamierzony czas terapii⁷. Termin dla konkretnej recepty wyznacza kalkulator trwałości leku recepturowego.

Bezpieczeństwo stosowania piracetamu

Charakterystyka zarejestrowanego roztworu doustnego wymienia jako przeciwwskazania nadwrażliwość na piracetam, inne pochodne pirolidonu lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu, krwawienie śródmózgowe, schyłkową niewydolność nerek oraz pląsawicę Huntingtona⁵.

Piracetam nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N⁸. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.