Leki z grupy β-blokerów stosowane są leczeniu choroby wieńcowej, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego oraz niektórych zaburzeń rytmu pracy serca.
Dodatkowo β-blokery wykorzystuje się w leczeniu nadczynności tarczycy, jaskry, zespołów abstynencyjnych, lęku scenicznego, a także w profilaktyce bólów migrenowych.
Mechanizm działania β-blokerów
β-blokery wykazują powinowactwo do receptorów β-adrenergicznych i powodują ich blokadę poprzez współzawodnictwo z neuroprzekaźnikami, takimi jak noradrenalina, adrenalina i dopamina, co skutkuje zahamowaniem układu współczulnego. Ich mechanizm działania zależy od wskazania:
- w chorobie wieńcowej β-blokery zwalniają rytm serca, co wiąże się ze zmniejszonym zapotrzebowaniem mięśnia sercowego na tlen i poprawą przepływu wieńcowego, tym samym chronią mięsień sercowy przed niedotlenieniem, które prowadzi do zawału,
- w niewydolności serca β-blokery pomimo hamowania pracy serca (działania inotropowego ujemnego), powodują odcięcie mięśnia sercowego od wpływu neuroprzekaźników pobudzających, a więc działają kardioprotekcyjnie,
- w nadciśnieniu tętniczym β-blokery zmniejszają pojemność minutową serca (ilość krwi wypompowywanej w jednostce czasu), a także hamują wydzielanie reniny, co w konsekwencji obniża ciśnienie krwi,
- w jaskrze β-blokery hamują pobudzenie adrenergiczne przez blokowanie receptorów w ciele rzęskowym, tym samym ograniczając wydzielanie cieczy wodnistej (substancji wypełniającej przednią komorę oka), co w konsekwencji prowadzi do obniżenia ciśnienia śródgałkowego,
- w nadczynności tarczycy β-blokery łagodzą objawy nadczynności takie jak drżenie rąk i kołatanie serca (choć to też ich efekt uboczny, bo mogą maskować istniejącą chorobę),
- w leczeniu lęku scenicznego β-blokery powodują hamowanie drżenia mięśniowego i tachykardii,
- w leczeniu zespołu abstynencyjnego β-blokery łagodzą objawy odstawienia alkoholu,
- w migrenie ich mechanizm działania jest nieznany.
Podział β-blokerów
β-blokery dzielimy ze względu na selektywność względem receptorów β-adrenergicznych oraz ze względu na wewnętrzną aktywność sympatykomimetyczną. Podział β-blokerów dostępnych w Polsce przedstawia tabela poniżej.
nieselektywne | selektywne | |
| z ISA |
|
|
| bez ISA |
|
|
Wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna (ISA) to zdolność do częściowego pobudzania receptorów adrenergicznych. β-blokery z ISA są zatem częściowymi agonistami receptorów β-adrenergicznych, choć w praktyce nie ma to dużego znaczenia klinicznego.
Dużo większe znaczenie ma podział ze względu na selektywność. Selektywne beta-blokery będą w mniejszym stopniu zwiększać ryzyko skurczu oskrzeli oraz naczyń krwionośnych (w których znajdują się receptory beta-2). Zmniejsza to ryzyko niewydolności oddechowej i napadu duszności u astmatyków i chorych na POChP, a w przypadku naczyń krwionośnych, ich skurczu i objawów takich jak zimne stopy i dłonie, a także nasilenia zespołu Raynauda.
Poszczególne β-blokery można ze sobą porównywać pod względem stosowanej dawki. Należy jednak pamiętać, że są to tylko dane szacunkowe.
Wskazówki dotyczące stosowania β-blokerów
Wydając lek z grupy β-blokerów, warto poinformować pacjenta, że w początkowej fazie stosowania β-blokerów może wystąpić obniżone samopoczucie i zmęczenie, co związane jest ze spowolnieniem pracy serca. Nie należy się tym jednak zrażać, ponieważ objawy te zwykle samoistnie ustąpią po 2-3 tygodniach.
Tematykę beta-blokerów poruszyliśmy także w innych opracowaniach:
