Fosfolipidy essencjalne

Roślinny lek hepatotropowy (niezbędne fosfolipidy z nasion soi) stosowany wspomagająco w chorobach wątroby oraz przy dolegliwościach niestrawności towarzyszących uszkodzeniu wątroby. Dostępny wyłącznie bez recepty, w preparatach jednoskładnikowych w postaci kapsułek. Substancją odpowiedzialną za działanie jest polienylofosfatydylocholina zawarta w wyciągu fosfolipidowym z nasion soi.

Działanie fosfolipidów essencjalnych

Fosfolipidy essencjalne to naturalne fosfolipidy pozyskiwane z nasion soi, których zasadniczym składnikiem czynnym jest polienylofosfatydylocholina. W odróżnieniu od typowych leków o pojedynczym punkcie uchwytu nie hamują ani nie pobudzają konkretnego enzymu czy receptora, lecz wbudowują się w błony komórkowe hepatocytów i odtwarzają ich prawidłową strukturę. Dzięki temu wspomagają regenerację wątroby uszkodzonej przez czynniki toksyczne, w tym alkohol i leki.

Efekt kliniczny jest wspomagający i objawowy, a leczenie ma sens tylko wtedy, gdy jednocześnie usuwany jest czynnik uszkadzający wątrobę.

Farmakologia

Fosfolipidy essencjalne należą do leków stosowanych w chorobach wątroby (kod ATC A05BA10). Wyciąg z nasion soi zawiera około 76% niezbędnych fosfolipidów, w tym polienylofosfatydylocholinę odpowiedzialną za działanie farmakologiczne, która wbudowuje się w błony komórkowe i błony organelli komórkowych, zastępując endogenne fosfolipidy i wykazując szczególne powinowactwo do komórek wątrobowych. Odtwarza prawidłową strukturę i funkcję uszkodzonych błon, poprawiając ich płynność, elastyczność i przepuszczalność, przyspiesza eliminację depozytów tłuszczu z hepatocytów, hamuje procesy włóknienia i normalizuje patologicznie podwyższone wskaźniki biochemiczne uszkodzenia wątroby (AST, ALT, GGTP)¹.

Działanie wątroboochronne obserwowano w wielu modelach eksperymentalnych ostrego uszkodzenia wątroby, wywołanego między innymi etanolem, alkoholem allilowym, czterochlorkiem węgla, paracetamolem i galaktozaminą, a w modelach przewlekłych stwierdzono hamowanie stłuszczenia i zwłóknienia wątroby. Za podstawowe mechanizmy uważa się przyspieszenie regeneracji i stabilizację błon komórkowych, hamowanie peroksydacji lipidów oraz hamowanie syntezy kolagenu. Brak szczegółowych badań farmakodynamicznych u ludzi^2,3.

Farmakokinetyka

Fosfolipidy essencjalne dobrze się wchłaniają z przewodu pokarmowego – ponad 90% dawki podanej doustnie wchłania się w jelicie cienkim, gdzie pod wpływem fosfolipazy zostają zhydrolizowane, a powstała wielonienasycona fosfatydylocholina dociera drogą chłonną do krwi i przechodzi, głównie w postaci związanej z HDL, przede wszystkim do wątroby. W badaniach u ludzi z użyciem znaczników izotopowych maksymalne stężenie izotopu związanego z choliną osiągane było po 6 do 24 godzin, a jego okres półtrwania wynosił 66 godzin, natomiast dla izotopu związanego z kwasem linolowym maksymalne stężenie przypadało na 4 do 12 godzin, a okres półtrwania wynosił 32 godziny^2,3.

Dla polienylofosfatydylocholiny podano bardziej szczegółowe parametry: biodostępność rzędu 90%, przenikanie do krwi po 2 godzinach i maksymalne stężenie po 6 godzinach, stanowiące 10–20% przyjętej dawki, przy czym po ponownym podaniu doustnym do wątroby trafia 18–22% dawki. W dystrybucji substancja wbudowuje się głównie do frakcji HDL oraz błon komórkowych i praktycznie nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego, a jej metabolizm polega na hydrolizie do wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu, fosforanów i choliny. Okres półtrwania wynosi około 30 godzin, a w eliminacji znaczne ilości fosfolipidów pojawiają się w żółci, mniej niż 5% dawki wydala się z kałem, a około 1% z moczem, bez kumulacji w ustroju¹.

Wskazania leków z fosfolipidami essencjalnymi

Wszystkie preparaty dostępne są bez recepty i mają wspólny obszar zastosowania, jakim są choroby wątroby, różnią się jednak zakresem zarejestrowanych wskazań.

Preparaty Essentiale Forte i Essentiale Max stosuje się w chorobach wątroby w celu zmniejszenia subiektywnych dolegliwości, takich jak brak apetytu i uczucie ucisku w prawym nadbrzuszu, spowodowanych uszkodzeniem wątroby w wyniku nieprawidłowej diety, działania substancji toksycznych lub w przebiegu zapalenia wątroby^2,3.

Preparat Esseliv Max ma szerzej zakreślone wskazania i obejmuje ostre oraz przewlekłe choroby wątroby, w tym poalkoholowe, toksyczne i polekowe uszkodzenia wątroby oraz przewlekłe zapalenie wątroby, a także wspomaganie leczenia zaburzeń czynnościowych wątroby, dróg żółciowych oraz kamicy żółciowej¹.

Dawkowanie fosfolipidów essencjalnych

Grupa	Dawka jednorazowa (z częstością)	Maksymalnie na dobę
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat – Essentiale Forte 300 mg	2 kapsułki 3 razy na dobę	1800 mg
Dorośli i dzieci powyżej 12 lat – Essentiale Max 600 mg	1 kapsułka 3 razy na dobę	1800 mg
Dorośli i młodzież – Esseliv Max 450 mg	2 kapsułki (900 mg) 2 razy na dobę, dawka podtrzymująca 1 kapsułka 2 razy na dobę	1800 mg (4 kapsułki)
Dzieci o masie ciała powyżej 15 kg – Esseliv Max	300 mg/10 kg mc. na dobę, zwykle 1–2 kapsułki 1–2 razy na dobę	1800 mg (4 kapsułki)
Dzieci poniżej 12 lat (Essentiale) i dzieci poniżej 15 kg mc. (Esseliv Max)	nie stosować	–

Kapsułki przyjmuje się w trakcie posiłków, popijając wodą i nie rozgryzając^2,3.

W przypadku preparatu Esseliv Max zawartość kapsułki można wycisnąć i podać w niewielkiej ilości ciepłego mleka lub wody dziecku, które nie potrafi połknąć kapsułki, a dawkę podtrzymującą (1 kapsułka 2 razy na dobę) wprowadza się po 2–3 miesiącach leczenia¹.

Zalecany czas leczenia wynosi co najmniej 1–3 miesiące i może być ustalony indywidualnie przez lekarza^2,3.

Istotne przeciwwskazania do stosowania fosfolipidów essencjalnych

Alergia na soję lub orzeszki ziemne

Fosfolipidy essencjalne są przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na soję lub orzeszki ziemne, ponieważ substancja czynna pozyskiwana jest z nasion soi, a zawarty w preparatach oczyszczony olej sojowy może zawierać białko orzeszków ziemnych^2,3,1.

Dzieci o masie ciała poniżej 15 kg

Preparat Esseliv Max jest przeciwwskazany u dzieci o masie ciała poniżej 15 kg¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu fosfolipidów essencjalnych

Konieczność usunięcia czynnika uszkadzającego wątrobę

Stosowanie leku nie zastępuje wykluczenia z diety substancji szkodliwych wywołujących uszkodzenie wątroby, przede wszystkim alkoholu^2,3.

Przewlekłe zapalenie wątroby

W przewlekłym zapaleniu wątroby leczenie wspomagające jest uzasadnione tylko wtedy, gdy pacjent odczuwa poprawę ogólnego samopoczucia, a przy nasileniu objawów lub wystąpieniu innych niespecyficznych dolegliwości należy zwrócić się do lekarza prowadzącego^2,3.

Zawartość oleju sojowego

Ze względu na zawartość oleju sojowego, który może zawierać resztkowe białko orzeszków ziemnych niewykrywane testem farmakopealnym, preparat może powodować ciężkie reakcje alergiczne^2,3.

Stosowanie u dzieci

Dla preparatów Essentiale Forte i Essentiale Max brak jest danych dotyczących stosowania u dzieci poniżej 12 lat, dlatego nie należy ich w tej grupie stosować^2,3.

Zawartość etanolu

Preparaty zawierają niewielkie ilości etanolu jako substancji pomocniczej (10 mg w kapsułce Essentiale Forte, 20 mg w kapsułce Essentiale Max i 9,6 mg w kapsułce Esseliv Max), co odpowiada mniej niż 1 ml piwa lub wina i nie powoduje zauważalnych skutków^2,3,1.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Fosfolipidy essencjalne nie mają wpływu lub wywierają nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, dlatego nie wymagają w tym zakresie szczególnych ograniczeń^2,3,1.

Interakcje fosfolipidów essencjalnych

Leki przeciwzakrzepowe + fosfolipidy essencjalne

Zgodnie z charakterystykami preparatów Essentiale Forte i Essentiale Max jednoczesne stosowanie środków przeciwzakrzepowych może prowadzić do wystąpienia interakcji, dlatego w takim przypadku należy odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego^2,3. Charakterystyka preparatu Esseliv Max nie wymienia natomiast żadnych interakcji z innymi produktami leczniczymi¹.

Działania niepożądane fosfolipidów essencjalnych

Reakcje alergiczne skórne

Reakcje alergiczne skóry, takie jak rumień, wysypka, pokrzywka i świąd, są działaniem o nieznanej częstości () wymienianym w charakterystykach preparatów Essentiale Forte i Essentiale Max^2,3. Charakterystyka preparatu Esseliv Max nie wymienia reakcji skórnych wśród działań niepożądanych¹.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty, luźne stolce, biegunka i uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, mają w charakterystykach preparatów Essentiale Forte i Essentiale Max nieznaną częstość ()^2,3. Charakterystyka preparatu Esseliv Max rozróżnia natomiast łagodne objawy, takie jak wolne stolce lub uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, występujące niezbyt często (), od nudności i wymiotów o nieznanej częstości ()¹.

Podwyższone ciśnienie tętnicze

Podwyższone ciśnienie tętnicze jest działaniem o nieznanej częstości (), wymienianym zgodnie we wszystkich charakterystykach preparatów^2,3,1.

Kołatanie serca

Kołatanie serca jest działaniem o nieznanej częstości (), zgłaszanym we wszystkich charakterystykach preparatów^2,3,1.

Zawroty głowy

Zawroty głowy są działaniem o nieznanej częstości (), wymienianym we wszystkich charakterystykach preparatów^2,3,1.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a fosfolipidy essencjalne

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych produkty otrzymywane z nasion soi są powszechnym składnikiem pożywienia i dotychczas nie zaobserwowano ich szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, jednak wyniki badań nie są wystarczające, dlatego stosowanie preparatów Essentiale Forte i Essentiale Max w ciąży nie jest zalecane bez konsultacji z lekarzem^2,3. W przypadku preparatu Esseliv Max brak jest danych klinicznych dotyczących stosowania polienylofosfatydylocholiny w ciąży, a mimo braku szkodliwego wpływu w badaniach na zwierzętach zaleca się zachowanie ostrożności przy jego przepisywaniu kobietom w ciąży¹.

Karmienie piersią a fosfolipidy essencjalne

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych produkty zawierające nasiona soi nie wykazały dotąd zagrożenia w okresie karmienia piersią, jednak wobec braku wystarczających badań stosowanie preparatów Essentiale Forte i Essentiale Max w tym okresie nie jest zalecane^2,3. Dla preparatu Esseliv Max brak jest wystarczających danych dotyczących przenikania fosfolipidów z nasion soi do mleka ludzkiego¹.

Produkty handlowe z fosfolipidami essencjalnymi

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Esseliv Max	kapsułki twarde 450 mg	OTC
Essentiale Forte	kapsułki 300 mg	OTC
Essentiale Max	kapsułki twarde 600 mg	OTC