Karwedylol
Lek blokujący receptory alfa i beta (alfa- i beta-adrenolityk) o działaniu rozszerzającym naczynia, stosowany w kardiologii. Wydawany wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek i tabletek powlekanych. Substancja wielowskazaniowa – stosowana w nadciśnieniu tętniczym, w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej (chorobie wieńcowej), we wspomagającym leczeniu przewlekłej niewydolności serca, a w części preparatów także w zaburzeniach czynności lewej komory po ostrym z
Lek blokujący receptory alfa i beta (alfa- i beta-adrenolityk) o działaniu rozszerzającym naczynia, stosowany w kardiologii. Wydawany wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych, w postaci tabletek i tabletek powlekanych. Substancja wielowskazaniowa – stosowana w nadciśnieniu tętniczym, w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej (chorobie wieńcowej), we wspomagającym leczeniu przewlekłej niewydolności serca, a w części preparatów także w zaburzeniach czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego.
Działanie karwedilolu
Karwedylol łączy dwa mechanizmy w jednej cząsteczce: blokuje receptory beta-adrenergiczne (nieselektywnie beta1 i beta2), a jednocześnie blokuje receptory alfa1, dzięki czemu rozszerza naczynia i zmniejsza opór obwodowy. Odróżnia go to od klasycznych, wybiórczych beta-adrenolityków, przy których obniżeniu ciśnienia towarzyszy wzrost oporu obwodowego i częste uczucie zimnych kończyn. Karwedylol nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, a dodatkowo wykazuje właściwości przeciwutleniające.
Ze względu na obie składowe działania karwedilol nadaje się zarówno do obniżania ciśnienia, jak i do długoterminowego, powolnego wprowadzania u pacjentów z niewydolnością serca, u których leczenie zaczyna się od bardzo małych dawek i zwiększa je stopniowo.
Farmakologia
Karwedylol jest nieselektywnym beta-adrenolitykiem rozszerzającym naczynia, który zmniejsza opór obwodowy naczyń dzięki wybiórczej blokadzie receptorów alfa1 i hamuje układ renina-angiotensyna poprzez nieselektywne blokowanie receptorów beta-adrenergicznych. Aktywność reninowa osocza jest zmniejszona, a zatrzymanie płynów występuje rzadko. Podobnie jak propranolol, działa stabilizująco na błony komórkowe i nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej1. Karwedylol jest mieszaniną racemiczną dwóch stereoizomerów – nieselektywna blokada receptorów beta1 i beta2 związana jest głównie z enancjomerem S(-), natomiast oba enancjomery blokują receptory alfa1. Karwedylol jest też silnym antyoksydantem, usuwającym wolne rodniki tlenowe i mającym właściwości antyproliferacyjne2.
U pacjentów z nadciśnieniem obniżeniu ciśnienia nie towarzyszy zwiększenie oporu obwodowego, częstość akcji serca zmniejsza się nieznacznie, a przepływ nerkowy i obwodowy pozostają zachowane. W dławicy piersiowej karwedilol działa przeciwniedokrwiennie i zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca, a u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory lub niewydolnością serca korzystnie wpływa na hemodynamikę oraz frakcję wyrzutową1.
Farmakokinetyka
Całkowita biodostępność karwedilolu po podaniu doustnym wynosi około 25%, co wynika z nasilonego efektu pierwszego przejścia sięgającego 60% do 75%. Maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu osiągane jest po około 1 godzinie od podania, a stężenie leku jest liniowo zależne od dawki1. Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną leku, choć wydłuża czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax).
Karwedylol jest związkiem silnie lipofilnym, wiąże się z białkami osocza w około 95% do 99%, a objętość dystrybucji wynosi w przybliżeniu 1,5 do 2 l/kg2.
Metabolizm karwedilolu jest intensywny i zachodzi w wątrobie poprzez utlenianie i sprzęganie, z udziałem izoenzymów cytochromu P450, w tym CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1 i CYP1A2, z powstaniem trzech aktywnych metabolitów o działaniu beta-adrenolitycznym. Karwedylol jest zarazem substratem i inhibitorem glikoproteiny P. Średni okres półtrwania (t½) mieści się w zakresie od 6 do 10 godzin. Wydalanie zachodzi głównie z żółcią i z kałem w postaci metabolitów, a przez nerki w postaci niezmienionej usuwane jest mniej niż 2% dawki2. U pacjentów wolno metabolizujących z udziałem CYP2D6 oraz u osób z marskością wątroby stężenia karwedilolu są znacznie większe, dlatego u tych pacjentów wymagana jest szczególna ostrożność1.
Wskazania leków z karwedilolem
Wszystkie preparaty są wydawane na receptę i mają wspólny trzon wskazań, natomiast zakres zarejestrowanych wskazań różni się między preparatami. Nadciśnienie tętnicze samoistne, przewlekła stabilna dławica piersiowa oraz wspomagające leczenie umiarkowanej do ciężkiej stabilnej niewydolności serca (jako uzupełnienie leczenia lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazy angiotensyny, glikozydami naparstnicy i lub lekami rozszerzającymi naczynia) są wskazaniami wspólnymi1.
Część preparatów ma dodatkowo zarejestrowane wskazanie w postaci zaburzeń czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego u pacjentów ze zmniejszoną frakcją wyrzutową, przy czym charakterystyka Vivacor podaje próg frakcji wyrzutowej lewej komory poniżej 40%2, a charakterystyka Carvetrend – nie więcej niż 40%. W charakterystyce Carvetrend wskazanie sercowe określono jako profilaktyczne leczenie stabilnej choroby wieńcowej3.
Dawkowanie karwedilolu
Dawkowanie ustala się indywidualnie i zależy od wskazania. W niewydolności serca oraz po zawale leczenie zaczyna się od bardzo małych dawek i zwiększa powoli, pod kontrolą lekarza.
| Wskazanie i grupa | Dawka początkowa | Dawka podtrzymująca / maksymalna |
|---|---|---|
| Nadciśnienie – dorośli | 12,5 mg raz na dobę przez 2 dni | 25 mg raz na dobę, maksymalnie 50 mg na dobę |
| Nadciśnienie – pacjenci w podeszłym wieku | 12,5 mg raz na dobę | maksymalnie 50 mg na dobę |
| Dławica piersiowa / choroba wieńcowa – dorośli | 12,5 mg dwa razy na dobę przez 2 dni | 25 mg dwa razy na dobę, maksymalnie 100 mg na dobę w dawkach podzielonych |
| Niewydolność serca – dorośli | 3,125 mg dwa razy na dobę przez 2 tygodnie | zwiększanie co ≥ 2 tygodnie: 6,25 → 12,5 → 25 mg dwa razy na dobę |
| Niewydolność serca – masa ciała > 85 kg (bez ciężkiej postaci) | – | maksymalnie 50 mg dwa razy na dobę |
| Zaburzenia lewej komory po zawale – dorośli | 6,25 mg dwa razy na dobę | zwiększanie co 3–10 dni do 12,5, następnie 25 mg dwa razy na dobę |
| Dzieci i młodzież poniżej 18 lat | nie stosować | – |
W nadciśnieniu tętniczym zalecane jest podawanie raz na dobę, a lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z tiazydowymi lekami moczopędnymi1.
W niewydolności serca dawkę zwiększa się stopniowo, aż do największej dawki tolerowanej przez pacjenta, a każde zwiększenie poprzedza ocena stanu klinicznego. Jeśli leczenie przerwano na okres dłuższy niż dwa tygodnie, należy je rozpocząć ponownie od dawki 3,125 mg dwa razy na dobę2.
Nie jest konieczne przyjmowanie tabletek z posiłkiem, jednak pacjenci z niewydolnością serca powinni przyjmować karwedilol podczas posiłku, aby spowolnić jego wchłanianie i zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. Karwedylolu nie należy odstawiać nagle – dawkę zmniejsza się stopniowo w ciągu około dwóch tygodni1.
Istotne przeciwwskazania do stosowania karwedilolu
Astma oskrzelowa i skurcz oskrzeli w wywiadzie
Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z astmą oskrzelową lub skurczem oskrzeli w wywiadzie, a charakterystyka Avedol wymienia w tej grupie także obturacyjną chorobę dróg oddechowych. Jako lek nieselektywnie blokujący receptory beta może nasilić skurcz oskrzeli i doprowadzić do groźnego zaostrzenia objawów oddechowych1,2.
Niestabilna lub niewyrównana niewydolność serca
Karwedylol jest przeciwwskazany w niestabilnej lub niewyrównanej niewydolności serca, w tym w postaci zakwalifikowanej do IV klasy według NYHA, wymagającej dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim1.
Jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby
Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie objawowymi zaburzeniami czynności wątroby2.
Blok przedsionkowo-komorowy oraz zespół chorego węzła zatokowego
Karwedylol jest przeciwwskazany przy bloku przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (u pacjentów bez wszczepionego na stałe stymulatora serca) oraz w zespole chorego węzła zatokowego, w tym z blokiem zatokowo-przedsionkowym3.
Ciężka bradykardia
Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką bradykardią, to znaczy z częstością akcji serca poniżej 50 uderzeń na minutę2.
Wstrząs kardiogenny i ciężkie niedociśnienie
Karwedylol jest przeciwwskazany we wstrząsie kardiogennym oraz w ciężkim niedociśnieniu tętniczym, przy skurczowym ciśnieniu tętniczym poniżej 85 mmHg1.
Kwasica metaboliczna
Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z kwasicą metaboliczną3.
Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy
Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy, z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych lekiem alfa-adrenolitycznym2.
Jednoczesne dożylne podawanie werapamilu lub diltiazemu
Zgodnie z charakterystyką Avedol karwedilol jest przeciwwskazany przy jednoczesnym dożylnym stosowaniu werapamilu lub diltiazemu, a charakterystyka ta wymienia dodatkowo ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych1.
Środki ostrożności przy wydawaniu karwedilolu
Nasilenie niewydolności serca na początku leczenia
Na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością serca lub leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych, może wystąpić przemijające nasilenie objawów niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. W takiej sytuacji zwiększa się dawkę leku moczopędnego i nie zwiększa dawki karwedilolu do czasu ustabilizowania stanu pacjenta1. Leczenie można rozpocząć dopiero wtedy, gdy stan pacjenta pozostaje stabilny przez co najmniej cztery tygodnie leczenia podstawowego2.
Nagłe odstawienie leku
Leczenia karwedilolem nie należy przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ponieważ grozi to zaostrzeniem choroby. Lek odstawia się stopniowo, w ciągu około dwóch tygodni3.
Przewlekła obturacyjna choroba płuc i skłonność do skurczu oskrzeli
U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc ze skłonnością do skurczu oskrzeli, którzy nie są leczeni lekami doustnymi ani wziewnymi, karwedilol można stosować tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. W razie wystąpienia objawów skurczu oskrzeli dawkę należy zmniejszyć2.
Cukrzyca
Karwedylol może maskować lub osłabiać wczesne objawy ostrej hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię, a u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i cukrzycą może pogarszać kontrolę stężenia glukozy we krwi, dlatego u tych pacjentów zaleca się kontrolę glikemii1.
Choroby naczyń obwodowych i objaw Raynauda
Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych oraz z objawem Raynauda, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy niewydolności tętniczej3.
Nadczynność tarczycy
Karwedylol, podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne, może maskować objawy nadczynności tarczycy2.
Znieczulenie ogólne i zabiegi chirurgiczne
U pacjentów poddawanych zabiegom w znieczuleniu ogólnym należy zachować ostrożność ze względu na synergistyczne, ujemne działanie inotropowe karwedilolu i leków znieczulających1.
Reakcje nadwrażliwości i leczenie odczulające
Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz w trakcie leczenia odczulającego, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych1.
Łuszczyca
U pacjentów z łuszczycą w wywiadzie leki beta-adrenolityczne, w tym karwedilol, można stosować wyłącznie po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka2.
Guz chromochłonny i dławica Prinzmetala
U pacjentów z podejrzeniem guza chromochłonnego przed podaniem karwedilolu należy rozpocząć leczenie lekiem alfa-adrenolitycznym, a u pacjentów z podejrzeniem dławicy typu Prinzmetala lek stosuje się ostrożnie, ponieważ nieselektywne beta-adrenolityki mogą wywoływać bóle w klatce piersiowej3.
Soczewki kontaktowe
Pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy uprzedzić o możliwości zmniejszonego wydzielania łez, które może utrudnić korzystanie z soczewek3.
Bradykardia
Karwedylol może wywoływać bradykardię, dlatego jeśli tętno pacjenta zmniejszy się poniżej 55 uderzeń na minutę, należy zmniejszyć dawkę leku1.
Wpływ na prowadzenie pojazdów
Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu karwedilolu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ze względu na możliwe zawroty głowy i uczucie zmęczenia zdolność ta może być zaburzona, zwłaszcza na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianie leków oraz przy jednoczesnym spożyciu alkoholu, dlatego w tych sytuacjach zaleca się zachowanie ostrożności2.
Interakcje karwedilolu
Werapamil, diltiazem i leki przeciwarytmiczne + karwedilol
Antagoniści wapnia typu werapamilu i diltiazemu oraz leki przeciwarytmiczne w skojarzeniu z karwedilolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolności serca, dlatego przy jednoczesnym stosowaniu doustnym konieczne jest monitorowanie EKG i ciśnienia tętniczego. Dożylnego podawania tych leków należy unikać1.
Amiodaron + karwedilol
Amiodaron i jego metabolit hamują metabolizm karwedilolu, zwiększając jego stężenie, dlatego u pacjentów przyjmujących jednocześnie karwedilol i amiodaron zaleca się monitorowanie działania beta-adrenolitycznego2.
Digoksyna + karwedilol
Jednoczesne stosowanie karwedilolu i digoksyny może zwiększać stężenie digoksyny w osoczu, a oba leki zwalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dlatego przy rozpoczynaniu leczenia, zmianie dawki i odstawianiu karwedilolu zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny1.
Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe + karwedilol
Karwedylol może nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych obniżające stężenie glukozy oraz maskować objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię, dlatego u tych pacjentów zaleca się systematyczną kontrolę glikemii2.
Ryfampicyna i cymetydyna + karwedilol
Ryfampicyna, jako induktor, zmniejsza stężenie karwedilolu w osoczu o około 60% do 70% i osłabia jego działanie, natomiast cymetydyna zwiększa pole pod krzywą karwedilolu o około 30%, dlatego przy stosowaniu leków wpływających na metabolizm wątrobowy zaleca się ostrożność i monitorowanie działania beta-adrenolitycznego1.
Fluoksetyna i paroksetyna + karwedilol
Fluoksetyna i paroksetyna, silne inhibitory CYP2D6, stereoselektywnie hamują metabolizm karwedilolu i zwiększają ekspozycję na jego enancjomery, choć w badaniach nie stwierdzano istotnych następstw klinicznych2.
Cyklosporyna + karwedilol
Po rozpoczęciu leczenia karwedilolem u pacjentów po przeszczepieniu narządów obserwowano zwiększenie stężenia cyklosporyny, przy czym u części pacjentów konieczne było zmniejszenie jej dawki, dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia cyklosporyny1.
Leki zmniejszające stężenie katecholamin + karwedilol
Leki zmniejszające stężenie katecholamin, na przykład rezerpina lub inhibitory monoaminooksydazy, w skojarzeniu z karwedilolem grożą niedociśnieniem i ciężką bradykardią, dlatego pacjentów należy starannie obserwować2.
Klonidyna + karwedilol
Jednoczesne stosowanie klonidyny i karwedilolu może nasilać działanie obniżające ciśnienie i zwalniające czynność serca, a przy przerywaniu leczenia skojarzonego najpierw odstawia się karwedilol, a dopiero później stopniowo zmniejsza dawkę klonidyny1.
Leki hipotensyjne i azotany + karwedilol
Karwedylol może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, w tym alfa1-adrenolityków, oraz leków wywołujących niedociśnienie jako działanie niepożądane, a jednoczesne stosowanie azotanów nasila obniżenie ciśnienia tętniczego1.
Niesteroidowe leki przeciwzapalne + karwedilol
Niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie karwedilolu przez zatrzymanie wody i sodu, co pogarsza kontrolę ciśnienia tętniczego2.
Beta-mimetyki rozszerzające oskrzela + karwedilol
Nieselektywne beta-adrenolityki, w tym karwedilol, znoszą rozszerzające oskrzela działanie beta-mimetyków, dlatego zaleca się staranne monitorowanie pacjentów2.
Leki znieczulające + karwedilol
Podczas znieczulenia ogólnego należy monitorować czynności życiowe ze względu na synergistyczne, ujemne działanie inotropowe i przeciwnadciśnieniowe karwedilolu i leków znieczulających1.
Alkohol + karwedilol
Zgodnie z charakterystyką Carvetrend jednoczesne picie alkoholu może nasilać działanie obniżające ciśnienie i wpływać na wchłanianie karwedilolu, ponieważ lek rozpuszcza się w etanolu i jest częściowo metabolizowany przez indukowany alkoholem izoenzym CYP2E13.
Sok grejpfrutowy + karwedilol
Zgodnie z charakterystyką Carvetrend spożycie soku grejpfrutowego zwiększa pole pod krzywą karwedilolu, dlatego do czasu ustalenia stabilnej odpowiedzi na dawkę zaleca się unikanie jednoczesnego spożywania tego soku3.
Działania niepożądane karwedilolu
Częstość większości działań niepożądanych karwedilolu jest zbliżona we wszystkich wskazaniach i, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii, nie zależy od dawki. Zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy i osłabienie są zwykle łagodne i występują częściej na początku leczenia.
⚠ Niewydolność serca i nasilenie jej objawów
Niewydolność serca jest działaniem bardzo częstym (), a u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedilolu może dojść do nasilenia jej objawów i zatrzymania płynów2. Blok przedsionkowo-komorowy i dławica piersiowa są działaniami niezbyt częstymi ()1. U pacjentów predysponowanych, zwłaszcza w podeszłym wieku lub z wcześniejszą bradykardią, charakterystyka Carvetrend opisuje ponadto zahamowanie zatokowe o nieznanej częstości ()3.
Bradykardia, obrzęki i zatrzymanie płynów
Bradykardia, obrzęki, hiperwolemia i zatrzymanie płynów są działaniami częstymi ()2.
Niedociśnienie i zaburzenia krążenia obwodowego
Niedociśnienie tętnicze jest działaniem bardzo częstym (), a niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie chromania przestankowego i objaw Raynauda) oraz nadciśnienie tętnicze są działaniami częstymi ()1.
Zawroty i bóle głowy, omdlenia, osłabienie
Zawroty głowy, bóle głowy oraz osłabienie i uczucie zmęczenia są działaniami bardzo częstymi (), omdlenia i stany przedomdleniowe – częstymi (), a parestezje – niezbyt częstymi ()2.
Zaburzenia widzenia i zmniejszone wydzielanie łez
Zaburzenia widzenia, zmniejszone wydzielanie łez (zespół suchego oka) oraz podrażnienie oka są działaniami częstymi (), o czym warto uprzedzić pacjentów noszących soczewki kontaktowe3.
Zaburzenia żołądkowo-jelitowe
Nudności, biegunka, wymioty, niestrawność i ból brzucha są działaniami częstymi (), zaparcie – niezbyt częstym (), a suchość błony śluzowej jamy ustnej – rzadkim ()1.
Zaburzenia metaboliczne i pogorszenie kontroli glikemii
Zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia oraz pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z cukrzycą są działaniami częstymi ()2. Leki beta-adrenolityczne mogą ponadto ujawnić utajoną cukrzycę i nasilić objawy istniejącej cukrzycy, co przypisuje się nieznanej częstości ()3.
Zaburzenia psychiczne
Depresja i obniżenie nastroju są działaniami częstymi (), a zaburzenia snu – niezbyt częstymi ()1. Charakterystyka Carvetrend wymienia dodatkowo omamy o nieznanej częstości ()3.
Zaburzenia oddechowe
Duszność, obrzęk płuc oraz astma u pacjentów predysponowanych są działaniami częstymi (), a niedrożność (przekrwienie błony śluzowej) nosa – rzadkim ()2.
Zaburzenia nerek i dróg moczowych
Niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z uogólnioną miażdżycą lub wcześniejszą niewydolnością nerek są działaniami częstymi (). Zaburzenia oddawania moczu charakterystyka Carvetrend przypisuje częstości częstej ()3, natomiast charakterystyki Avedol i Vivacor opisują trudności w oddawaniu moczu jako działanie częste (), a zaburzenia mikcji – jako rzadkie ()1,2. Nietrzymanie moczu u kobiet, ustępujące po odstawieniu leku, jest działaniem bardzo rzadkim ()2.
Zaburzenia krwi i układu chłonnego
Niedokrwistość jest działaniem częstym (), małopłytkowość – rzadkim (), a leukopenia – bardzo rzadkim ()1.
⚠ Ciężkie reakcje skórne
Reakcje skórne, takie jak osutka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd oraz zmiany łuszczycopodobne i liszajowate, są działaniem niezbyt częstym (), podobnie jak wypadanie włosów2. Ciężkie reakcje skórne – zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i rumień wielopostaciowy – są działaniami bardzo rzadkimi () i wymagają trwałego odstawienia leku3.
⚠ Reakcje nadwrażliwości
Nadwrażliwość (reakcje alergiczne) jest działaniem bardzo rzadkim ()1.
Zaburzenia wątroby
Zwiększenie aktywności aminotransferaz (AlAT, AspAT) oraz gamma-glutamylotransferazy (GGT) w surowicy jest działaniem bardzo rzadkim ()2.
Zaburzenia czynności seksualnych
Zaburzenia wzwodu są działaniem niezbyt częstym (), a charakterystyka Avedol wymienia dodatkowo impotencję jako działanie bardzo rzadkie ()1.
Zakażenia i bóle kończyn
Zakażenia górnych dróg oddechowych i dróg moczowych, zapalenie oskrzeli i zapalenie płuc oraz bóle kończyn są działaniami częstymi ()3.
Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.
Ciąża a karwedilol
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych karwedilolu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko, ponieważ doświadczenie kliniczne u kobiet w ciąży jest niewystarczające. Leki beta-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do wewnątrzmacicznego obumarcia płodu oraz porodów niewczesnych i przedwczesnych, a u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane, zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia, oraz zwiększone ryzyko powikłań sercowych i płucnych w okresie poporodowym1.
Karmienie piersią a karwedilol
Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie zaleca się karmienia piersią w trakcie przyjmowania karwedilolu. Badania na zwierzętach wykazały, że karwedilol i jego metabolity przenikają do mleka, a nie wiadomo, czy przenika on do mleka kobiecego, przy czym większość leków beta-adrenolitycznych, zwłaszcza związków lipofilnych, przenika do mleka kobiecego2.
Produkty handlowe z karwedilolem
| Preparat | Postać | Kategoria dostępności |
|---|---|---|
| Avedol | tabletki powlekane 6,25 mg | Rp |
| Avedol | tabletki powlekane 12,5 mg | Rp |
| Avedol | tabletki powlekane 25 mg | Rp |
| Carvetrend | tabletki 3,125 mg | Rp |
| Vivacor | tabletki 6,25 mg | Rp |
| Vivacor | tabletki 12,5 mg | Rp |
| Vivacor | tabletki 25 mg | Rp |
Zaloguj się, aby czytać dalej
Pełne opracowania opieka.farm – w tym materiały Rx – są dostępne dla zalogowanych. Załóż bezpłatne konto zawodowe: zajmuje minutę i odblokowuje całą bazę wiedzy.