Winian metoprololu

Wybiórczy beta1-adrenolityk (winian metoprololu), pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej, stosowany w kardiologii. Dostępny wyłącznie na receptę, w preparatach jednoskładnikowych. Winian metoprololu to sól o krótszym działaniu niż bursztynian, występująca w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (zwykle stosowanych 2–3 razy na dobę) oraz roztworu do wstrzykiwań dożylnych. Odróżnia to tę sól od bursztynianu metoprololu, który występuje w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu przyjmowanych raz na dobę i jest opisany w osobnym haśle.

Tabletki (Metocard) służą do przewlekłego leczenia doustnego – nadciśnienia tętniczego, dławicy piersiowej, zaburzeń rytmu serca oraz leczenia po zawale mięśnia sercowego. Roztwór do wstrzykiwań (Betaloc) stosuje się w warunkach szpitalnych w stanach ostrych – w częstoskurczach nadkomorowych oraz we wczesnej fazie ostrego zawału mięśnia sercowego.

Działanie winianu metoprololu

Metoprolol jest lekiem z grupy beta-adrenolityków, czyli leków blokujących receptory beta-adrenergiczne, przez które na serce i naczynia działa układ współczulny. W odróżnieniu od starszych, nieselektywnych beta-adrenolityków metoprolol wybiórczo blokuje receptory beta1 w sercu, w dawkach znacznie mniejszych niż konieczne do zablokowania receptorów beta2 w oskrzelach i naczyniach obwodowych. Dzięki temu zwalnia czynność serca, osłabia jego kurczliwość i obniża ciśnienie tętnicze, wywierając słabszy wpływ na drogi oddechowe i przemianę węglowodanów niż leki nieselektywne.

Winian metoprololu działa krócej niż bursztynian, dlatego tabletki o natychmiastowym uwalnianiu przyjmuje się zwykle dwa lub trzy razy na dobę. W stanach ostrych, wymagających szybkiego działania i ścisłego monitorowania, metoprolol podaje się dożylnie – po podaniu tą drogą lek rozmieszcza się w organizmie w ciągu około 5–10 minut¹.

Farmakologia

Metoprolol jest selektywnym beta1-adrenolitykiem – hamuje receptory beta1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie niższych od koniecznych do zablokowania receptorów beta2. Wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych, a jak inne leki beta-adrenolityczne wywiera ujemne działanie inotropowe i chronotropowe^2,1.

Metoprolol zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin, uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego, na serce. Ogranicza wywoływane nagłym wyrzutem katecholamin przyspieszenie rytmu serca, zwiększenie pojemności minutowej i kurczliwości mięśnia sercowego, a ponadto obniża ciśnienie tętnicze³. U pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków metoprolol spowalnia czynność komór¹.

W porównaniu z lekami nieselektywnymi metoprolol w mniejszym stopniu wpływa na skurcz mięśniówki oskrzeli, uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów, dlatego w razie konieczności może być podawany łącznie z lekami beta2-adrenomimetycznymi oraz stosowany u pacjentów z cukrzycą¹.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym metoprolol wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne (C_max) w osoczu po t_max wynoszącym 1,5–2 godziny. Biodostępność po podaniu pojedynczej dawki wynosi około 50%, a podczas wielokrotnego podawania wzrasta do około 70%, zwiększa się również przy przyjmowaniu tabletek w czasie posiłku².

Metoprolol podlega metabolizmowi wątrobowemu przez utlenianie, głównie choć nie wyłącznie z udziałem izoenzymu CYP2D6 układu cytochromu P450. Trzy główne metabolity nie wykazują klinicznie istotnego działania beta-adrenolitycznego. Z powodu polimorfizmu genu CYP2D6 tempo metabolizmu jest zmienne osobniczo – osoby wolno metabolizujące (około 7–8% populacji) mają większe stężenia leku w osoczu i wolniejsze wydalanie².

Okres półtrwania (t_½) wynosi średnio 3,5 godziny (zakres 1–9 godzin), a całkowity klirens około 1 litra na minutę. Ponad 95% dawki doustnej jest wydalane z moczem, przy czym w postaci niezmienionej wydala się około 5% dawki, w pojedynczych przypadkach do 30%².

Po podaniu dożylnym metoprolol ulega szybkiej dystrybucji trwającej około 5–10 minut, a jego stężenie w surowicy jest proporcjonalne do dawki w zakresie od 5 mg do 20 mg. Metoprolol wiąże się z białkami osocza jedynie w 5–10%, dlatego z reguły nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z marskością wątroby¹.

Wydolność nerek w niewielkim stopniu wpływa na okres półtrwania metoprololu, dlatego nie trzeba zmieniać dawki w zaburzeniach czynności nerek. Znaczącą kumulację metabolitów obserwowano dopiero przy wskaźniku filtracji kłębkowej poniżej 5 ml/min, nie nasila ona jednak działania beta-adrenolitycznego leku².

Wskazania leków z winianem metoprololu

Wskazania zależą od postaci leku, ale wszystkie preparaty są wydawane na receptę i przeznaczone dla osób dorosłych.

Tabletki o natychmiastowym uwalnianiu stosuje się w nadciśnieniu tętniczym, dławicy piersiowej oraz w zaburzeniach rytmu serca, zwłaszcza w częstoskurczu nadkomorowym. Pomocniczo są stosowane w nadczynności tarczycy. Odrębnym wskazaniem tabletek jest wczesne rozpoczęcie leczenia po przebyciu ostrej fazy zawału mięśnia sercowego, co zmniejsza obszar martwicy i ryzyko migotania komór, a także umożliwia zastosowanie mniejszych dawek leków przeciwbólowych^2,3.

Roztwór do wstrzykiwań podaje się w warunkach szpitalnych w częstoskurczach, szczególnie nadkomorowych, oraz wcześnie we wstrzyknięciu dożylnym u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego. Wczesne zastosowanie dożylne zmniejsza obszar zawału, ryzyko migotania komór oraz śmiertelność, a przez zmniejszenie nasilenia bólu ogranicza konieczność stosowania opioidowych leków przeciwbólowych¹.

Dawkowanie winianu metoprololu

Grupa i wskazanie	Dawka	Maksymalnie na dobę
Dorośli, nadciśnienie tętnicze (tabletki)	początkowo 100 mg na dobę, w 1 lub 2 dawkach podzielonych, zwiększać co tydzień o 100 mg	400 mg
Dorośli, dławica piersiowa (tabletki)	50–100 mg 2 lub 3 razy na dobę	300 mg
Dorośli, zaburzenia rytmu serca (tabletki)	50–100 mg 2 lub 3 razy na dobę	300 mg
Dorośli, nadczynność tarczycy pomocniczo (tabletki)	50 mg 4 razy na dobę, zmniejszyć po uzyskaniu eutyreozy	200 mg
Dorośli, po ostrej fazie zawału (tabletki)	50 mg co 6 godzin przez pierwsze 48 godzin, podtrzymująco 200 mg na dobę w dawkach podzielonych	200 mg
Osoby w podeszłym wieku (tabletki)	rozważyć rozpoczęcie od 12,5 mg lub 25 mg 2 razy na dobę	jak u dorosłych
Dorośli, częstoskurcze (iniekcja i.v.)	5 mg z szybkością 1–2 mg/min, powtarzać co 5 minut do uzyskania efektu, zwykle 10–15 mg	20 mg
Dorośli, ostry zawał (iniekcja i.v.)	5 mg, następnie 5 mg w bolusie co 2 minuty, łącznie do 15 mg	15 mg
Dzieci i młodzież	doświadczenie niewielkie, nie zaleca się	–

W nadciśnieniu tętniczym dobowa dawka tabletek wynosi od 100 do 400 mg, podawana w jednej lub dwóch dawkach podzielonych. Leczenie rozpoczyna się od 100 mg na dobę, a dawkę można zwiększać w odstępach tygodniowych o 100 mg, w razie potrzeby dołączając lek moczopędny lub inny lek obniżający ciśnienie². W dławicy piersiowej i w zaburzeniach rytmu serca stosuje się 50–100 mg dwa lub trzy razy na dobę, a w zaburzeniach rytmu dawkę dobową można w razie konieczności zwiększyć do 300 mg³.

Leczenie tabletkami po ostrej fazie zawału rozpoczyna się w ciągu 15 minut od ostatniej dożylnej iniekcji metoprololu, stosując 50 mg co 6 godzin przez pierwsze 48 godzin, a następnie dawkę podtrzymującą 200 mg na dobę w dawkach podzielonych. Pacjent, który nie tolerował pełnej dawki dożylnej, otrzymuje połowę zalecanej dawki doustnej².

Roztwór do wstrzykiwań podaje personel z doświadczeniem w leczeniu tym produktem, przy stałej kontroli ciśnienia tętniczego i zapisu EKG oraz dostępnym sprzęcie do resuscytacji. W częstoskurczach podaje się dożylnie 5 mg z szybkością 1–2 mg na minutę, powtarzając dawkę co 5 minut aż do uzyskania efektu klinicznego, przy czym całkowita dawka 10–15 mg jest zwykle wystarczająca, a dawki 20 mg i większe zwykle nie przynoszą dodatkowej korzyści¹.

W ostrym zawale mięśnia sercowego leczenie rozpoczyna się jak najszybciej, po ustabilizowaniu stanu hemodynamicznego, od podania dożylnie 5 mg, a następnie 5 mg w bolusie co 2 minuty, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg. Po każdej dawce kontroluje się ciśnienie tętnicze i częstość rytmu serca, a kolejnej dawki nie podaje się, gdy czynność serca jest wolniejsza niż 40 na minutę, ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 90 mm Hg lub odstęp PQ przekracza 0,26 sekundy¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania winianu metoprololu

Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia

Winian metoprololu jest przeciwwskazany u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym drugiego lub trzeciego stopnia zarówno w postaci tabletek, jak i roztworu do wstrzykiwań^2,1.

Niewyrównana i nieleczona niewydolność serca

Lek jest przeciwwskazany w nieleczonej lub niewyrównanej niewydolności serca przebiegającej z obrzękiem płuc, zaburzonym przepływem krwi lub niedociśnieniem, a także przy stałym lub okresowym stosowaniu leków o dodatnim działaniu inotropowym, działających agonistycznie na receptory beta-adrenergiczne^2,1.

Wstrząs kardiogenny

Winian metoprololu jest przeciwwskazany u pacjentów we wstrząsie kardiogennym^2,1.

Zespół chorego węzła zatokowego i objawowa bradykardia

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, chyba że wszczepiono rozrusznik serca, oraz przy objawowej i klinicznie istotnej bradykardii zatokowej z czynnością serca poniżej 50 na minutę^2,1.

Niedociśnienie tętnicze

Winian metoprololu jest przeciwwskazany przy niedociśnieniu z ciśnieniem skurczowym poniżej 90 mm Hg².

Ciężkie zaburzenia krążenia tętniczego obwodowego

Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami obwodowego krążenia tętniczego^2,1.

Kwasica metaboliczna

Winian metoprololu jest przeciwwskazany u pacjentów z kwasicą metaboliczną^2,1.

Ciężka astma oskrzelowa lub przewlekła obturacyjna choroba płuc

W postaci tabletek metoprolol jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. W przypadku roztworu do wstrzykiwań obturacyjne choroby płuc nie stanowią bezwzględnego przeciwwskazania, lecz wymóg zachowania szczególnej ostrożności².

Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy

W przypadku roztworu do wstrzykiwań nieleczony guz chromochłonny nadnerczy jest przeciwwskazaniem. Przy stosowaniu tabletek guz chromochłonny nie jest bezwzględnym przeciwwskazaniem, ale wymaga wcześniejszego zastosowania leku alfa-adrenolitycznego¹.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów monoaminooksydazy

W postaci tabletek metoprolol jest przeciwwskazany podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów monoaminooksydazy innych niż inhibitory MAO-B².

Podejrzenie świeżego zawału z ciężką bradykardią lub hipotonią

Metoprololu nie wolno podawać pacjentom z podejrzeniem ostrego zawału mięśnia sercowego, gdy czynność serca jest wolniejsza niż 45 uderzeń na minutę, odstęp PQ przekracza 0,24 sekundy lub ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mm Hg^2,1.

Środki ostrożności przy wydawaniu winianu metoprololu

Zakaz nagłego odstawiania leku

Leków beta-adrenolitycznych nie wolno odstawiać nagle, ponieważ grozi to zaostrzeniem niewydolności serca oraz zwiększeniem ryzyka zawału mięśnia sercowego i nagłego zgonu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Jeśli leczenie ma być przerwane, dawkę zmniejsza się stopniowo przez co najmniej dwa tygodnie, o połowę, aż do dawki 25 mg utrzymywanej przez co najmniej cztery dni, dlatego przy wydawaniu warto przypomnieć pacjentowi, że leku nie odstawia się samodzielnie z dnia na dzień^2,1.

Astma i obturacyjne choroby płuc

U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi obturacyjnymi chorobami płuc lek stosuje się ostrożnie i tylko wtedy, gdy jest to konieczne, jednocześnie podając leki rozszerzające oskrzela. Jeśli chory stosuje lek beta2-adrenomimetyczny, na początku leczenia metoprololem należy skontrolować i w razie potrzeby zwiększyć jego dawkę^2,1.

Cukrzyca i maskowanie hipoglikemii

Metoprolol może zaburzać kontrolę glikemii i maskować objawy hipoglikemii, zwłaszcza przyspieszenie czynności serca. Ryzyko to jest mniejsze niż przy stosowaniu leków nieselektywnych, ale u pacjentów z cukrzycą zaleca się uważne kontrolowanie stężenia glukozy we krwi. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi sulfonylomocznika może zwiększać ryzyko ciężkiej hipoglikemii^2,1.

Zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego

Metoprolol może niekiedy nasilać zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, z możliwością wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego, dlatego szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z blokiem pierwszego stopnia^2,1.

Choroby naczyń obwodowych i dławica Prinzmetala

Ze względu na działanie hipotensyjne metoprolol może nasilać objawy chorób naczyń obwodowych. U pacjentów z dławicą typu Prinzmetala mimo wybiórczości względem receptorów beta1 nie można wykluczyć zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych, dlatego lek stosuje się u nich ze szczególną ostrożnością^2,1.

Guz chromochłonny i nadczynność tarczycy

Jeśli metoprolol jest przepisywany pacjentowi z guzem chromochłonnym, należy wcześniej zastosować lek alfa-adrenolityczny i kontynuować jego podawanie jednocześnie z metoprololem. Leczenie metoprololem może również maskować objawy nadczynności tarczycy².

Reakcje anafilaktyczne i leczenie odczulające

Podobnie jak inne leki beta-adrenolityczne metoprolol może zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne, a adrenalina nie zawsze daje wtedy oczekiwany efekt terapeutyczny^2,1.

Znieczulenie ogólne

Przed zabiegiem operacyjnym należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku beta-adrenolitycznego. Nie zaleca się przerywania leczenia na czas operacji, a jeśli jest to konieczne, metoprolol odstawia się całkowicie na co najmniej 48 godzin przed znieczuleniem^2,1.

Łuszczyca

U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie metoprolol można zastosować dopiero po rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka, ponieważ leki beta-adrenolityczne mogą zaostrzać objawy łuszczycy lub powodować jej wystąpienie^2,1.

Zawartość laktozy i sodu

Tabletki Metocard zawierają laktozę i nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy². Roztwór do wstrzykiwań Betaloc zawiera 17,7 mg sodu w jednej ampułce 5 ml, co należy uwzględnić razem z sodem pochodzącym z rozcieńczalnika¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Podczas leczenia metoprololem mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, które nasilają się po spożyciu alkoholu lub po zmianie leku. Pacjent powinien ocenić własną reakcję na lek, zanim zacznie prowadzić pojazd lub obsługiwać maszyny^2,1.

Interakcje winianu metoprololu

⚠ Werapamil i diltiazem + metoprolol

Jednoczesne stosowanie z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu może wywołać nasilone ujemne działanie inotropowe i chronotropowe, dlatego pacjenta należy uważnie obserwować. Antagonistów wapnia z grupy werapamilu nie wolno podawać dożylnie pacjentom leczonym beta-adrenolitykiem. W postaci tabletek jednoczesne dożylne podanie werapamilu, diltiazemu lub innych leków przeciwarytmicznych, takich jak dizopiramid, jest przeciwwskazane poza oddziałem intensywnej opieki medycznej^2,1.

Leki przeciwarytmiczne klasy I + metoprolol

Leki przeciwarytmiczne klasy I i beta-adrenolityki mają addytywne ujemne działanie inotropowe, które może wywołać poważne działania niepożądane hemodynamiczne u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory. Najlepiej udokumentowana jest interakcja z dizopiramidem, a łączenia tych leków należy unikać w zespole chorego węzła zatokowego i przy nieprawidłowym przewodzeniu przedsionkowo-komorowym².

Inhibitory CYP2D6 + metoprolol

Metoprolol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2D6, dlatego substancje hamujące ten enzym, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i sertralina, difenhydramina, hydroksychlorochina, celekoksyb, terbinafina, neuroleptyki oraz prawdopodobnie propafenon, mogą podwyższać jego stężenie w osoczu. Działanie hamujące na CYP2D6 opisywano także dla leków przeciwarytmicznych amiodaronu i chinidyny².

Ryfampicyna, cymetydyna, hydralazyna i alkohol + metoprolol

Substancje indukujące lub hamujące enzymy wątrobowe zmieniają stężenie metoprololu w osoczu – ryfampicyna je zmniejsza, natomiast cymetydyna, hydralazyna i alkohol mogą je zwiększać, co przy rozpoczynaniu takiego leczenia może wymagać modyfikacji dawki¹.

Glikozydy naparstnicy + metoprolol

Glikozydy naparstnicy stosowane z beta-adrenolitykiem mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię¹.

Leki obniżające ciśnienie tętnicze + metoprolol

Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków obniżających ciśnienie tętnicze zazwyczaj się sumuje, dlatego ostrożność jest wskazana także przy jednoczesnym stosowaniu leków, które mogą obniżać ciśnienie, takich jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany i fenotiazyny¹.

Klonidyna + metoprolol

Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia klonidyną stosowaną jednocześnie z metoprololem, lek beta-adrenolityczny należy odstawić kilka dni wcześniej niż klonidynę, aby zmniejszyć ryzyko nadciśnienia z odbicia^2,1.

Sympatykomimetyki + metoprolol

Jednoczesne stosowanie noradrenaliny, adrenaliny lub innych leków sympatykomimetycznych może powodować znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego, jednak u pacjentów leczonych wybiórczymi beta1-adrenolitykami efekt ten występuje rzadziej niż przy lekach nieselektywnych^2,1.

Insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe + metoprolol

Beta-adrenolityki mogą hamować uwalnianie insuliny i maskować objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię, dlatego u pacjentów z cukrzycą może być konieczna zmiana dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych^2,1.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne + metoprolol

Indometacyna i inne inhibitory syntezy prostaglandyn mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe leków beta-adrenolitycznych^2,1.

Pochodne kwasu barbiturowego + metoprolol

Metoprololu nie należy stosować jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego^2,1.

Pochodne dihydropirydyny + metoprolol

Pochodne dihydropirydyny, na przykład nifedypina, stosowane z metoprololem mogą zwiększać ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z utajonymi zaburzeniami czynności serca może wystąpić niewydolność serca¹.

Anestetyki wziewne + metoprolol

Wziewne leki stosowane do znieczulenia ogólnego mogą nasilać wywołaną beta-adrenolitykiem bradykardię i działanie hamujące czynność serca^2,1.

Lidokaina + metoprolol

Metoprolol może zmniejszać wydalanie lidokainy i zaburzać jej eliminację^2,1.

Ergotamina + metoprolol

Ponieważ beta-adrenolityki wpływają na krążenie obwodowe, jednoczesne stosowanie leków o podobnym działaniu, takich jak ergotamina, wymaga szczególnej ostrożności¹.

Działania niepożądane winianu metoprololu

Działania niepożądane metoprololu mają przeważnie charakter łagodny i przemijający.

⚠ Bradykardia, zaburzenia przewodzenia i zaostrzenie niewydolności serca

Bradykardia i kołatanie serca są działaniami częstymi ()^1,2. Niezbyt często () występują przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia i ból w okolicy przedsercowej, a u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego w tej kategorii częstości opisywano wstrząs kardiogenny¹. Rzadko () występują zaburzenia rytmu serca oraz zaburzenia przewodzenia w sercu, w tym nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego³.

⚠ Skurcz oskrzeli i objawy ze strony układu oddechowego

Duszność wysiłkowa jest działaniem częstym (), skurcz oskrzeli niezbyt częstym (), a nieżyt błony śluzowej nosa występuje rzadko ()^2,1.

⚠ Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego

U pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem bardzo rzadko () opisywano martwicę, a także pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda^2,1.

Niedociśnienie tętnicze i ziębnięcie kończyn

Zmiany ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała, bardzo rzadko z omdleniem, są działaniem niezbyt częstym (), podobnie jak uczucie ziębnięcia rąk i stóp¹.

Zaburzenia układu nerwowego

Zawroty głowy i bóle głowy występują często ()². Niezbyt często () pojawiają się zaburzenia koncentracji, senność i parestezje, a bardzo rzadko () zaburzenia pamięci i zaburzenia smaku¹.

Zaburzenia psychiczne

Depresja, osłabienie koncentracji oraz senność lub bezsenność i koszmarne sny są działaniami niezbyt częstymi (), nerwowość i napięcie występują rzadko (), a splątanie, omamy oraz zmiany osobowości bardzo rzadko ()².

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Nudności, bóle brzucha, biegunka i zaparcia są działaniami częstymi (), wymioty niezbyt częstymi (), suchość błony śluzowej jamy ustnej rzadko (), a zaburzenia smaku bardzo rzadko ()^3,1.

Reakcje skórne i nadwrażliwość na światło

Wysypka w postaci pokrzywki łuszczycopodobnej lub zmian dystroficznych skóry oraz zwiększona potliwość występują niezbyt często (), wypadanie włosów rzadko (), a nadwrażliwość na światło, zaostrzenie i wystąpienie łuszczycy oraz łuszczycopodobne zmiany na skórze bardzo rzadko ()^2,1.

⚠ Zaburzenia wątroby

Nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby występują rzadko (), a zapalenie wątroby bardzo rzadko ()^2,1.

Zaburzenia oka i ucha

Zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu i zapalenie spojówek występują rzadko (), a szumy uszne i zaburzenia słuchu bardzo rzadko ()^1,3.

Osłabienie mięśni, zmęczenie i zaburzenia seksualne

Zmęczenie jest działaniem częstym ()². Kurcze mięśni występują niezbyt często (), a bóle stawów i osłabienie mięśni bardzo rzadko ()³. Impotencja i inne zaburzenia seksualne oraz plastyczne stwardnienie prącia, czyli choroba Peyroniego, występują rzadko ()².

Zaburzenia krwi, przemiany materii i odchylenia w badaniach

Bardzo rzadko () występują trombocytopenia i leukopenia². Rzadko () opisywano zaostrzenie utajonej cukrzycy³. Zwiększenie masy ciała i obrzęki są działaniami niezbyt częstymi ()², a zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych niezwiązane z toczniem rumieniowatym układowym występują rzadko ()¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a winian metoprololu

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych metoprolol można podawać kobietom w ciąży jedynie wtedy, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Leki beta-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co może prowadzić do śmierci płodu, poronienia oraz przedwczesnego porodu, a u płodu i noworodka mogą wywoływać bradykardię i hipoglikemię. Obserwowano także opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego oraz zaburzenia pracy serca i płuc u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48 do 72 godzin przed planowanym porodem, a jeśli nie jest to możliwe, noworodka obserwuje się przez 48 do 72 godzin po urodzeniu pod kątem objawów zablokowania receptorów beta-adrenergicznych^2,1.

Karmienie piersią a winian metoprololu

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania metoprololu. Stężenie leku w mleku jest około trzykrotnie większe niż w osoczu, jednak po stosowaniu dawek terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na dziecko jest niewielkie, z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie. Niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów beta-adrenergicznych^2,1.

Produkty handlowe z winianem metoprololu

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Betaloc	roztwór do wstrzykiwań 1 mg/ml	Rp
Metocard	tabletki 50 mg	Rp
Metocard	tabletki 100 mg	Rp