Finasteryd

Finasteryd to substancja czynna z monografią Farmakopei Polskiej XIII, w rejestrze surowców farmaceutycznych dostępna u dwóch wytwórców, w opakowaniach 0,5 g, 1 g i 5 g¹. Wykaz dawek wiąże ją z podaniem doustnym i działaniem antyandrogenowym², a piśmiennictwo kliniczne opisuje roztwory nanoszone na skórę głowy w łysieniu androgenowym³. Żaden preparat z tym surowcem nie ma monografii narodowej Farmakopei, więc o składzie płynu rozstrzyga recepta, a nie przepis farmakopealny. Surowiec należy do Wykazu B substancji silnie działających⁴.

Charakterystyka finasterydu

Jak nazywa się finasteryd na recepcie i w rejestrze?

Monografia nosi tytuł Finasteridum, polska nazwa to finasteryd, a angielska Finasteride⁵. W rejestrze surowców farmaceutycznych surowiec figuruje pod nazwą polską, jako finasteryd¹. Odpowiedniki nazw używanych na receptach zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda finasteryd i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek⁵. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi⁵.

Z tego zestawienia wynika jedna droga do płynu na skórę głowy. Nośnikiem jest etanol, chlorek metylenu obsługuje wyłącznie badania analityczne opisane w monografii, a woda pozostawi surowiec w postaci osadu. Zawartość etanolu w gotowym płynie i objętość spirytusu potrzebną do jej uzyskania przelicza kalkulator etanolu do receptury.

Zastosowanie finasterydu w recepturze

Finasteryd wybiórczo hamuje 5α-reduktazę typu 2 i blokuje przemianę testosteronu w dihydrotestosteron⁶. Wykaz dawek Farmakopei przypisuje mu działanie antyandrogenowe i podanie doustne². W leczeniu łysienia androgenowego FDA i EMA dopuściły minoksydyl w postaci miejscowej oraz finasteryd doustny, natomiast finasteryd nanoszony na skórę pozostaje poza rejestracją⁷ – i to takie płyny trafiają do receptury.

W jakich stężeniach badano finasteryd na skórę głowy?

Stężenia pochodzą z badań klinicznych, bo Wykaz dawek drogi zewnętrznej dla tej substancji nie obejmuje.

Przegląd systematyczny siedmiu badań nad finasterydem stosowanym na skórę wykazał obniżenie stężenia dihydrotestosteronu w skórze głowy i w osoczu, bez zmian stężenia testosteronu⁷. Ilość surowca na przepisaną objętość płynu przelicza kalkulator stężeń recepturowych.

Stężenia i dawki maksymalne finasterydu

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII podaje dla finasterydu jedną drogę podania².

Przy podaniu doustnym Farmakopea nie wyznacza dla finasterydu wartości granicznej, więc kontroli dawki maksymalnej nie ma do czego odnieść². Podane liczby ustalono dla mężczyzn w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała do 70 kg, bez chorób towarzyszących⁹.

Przy podaniu zewnętrznym Farmakopea zwykle podaje zakres zalecanych stężeń w miejsce dawek⁹. O stężeniu płynu na skórę głowy rozstrzyga zatem skład recepty, a punktem odniesienia są badania kliniczne, w których stosowano 0,25%³.

Niezgodności recepturowe finasterydu

O zachowaniu surowca w recepcie rozstrzyga jego rozpuszczalność, bo finasteryd wchodzi do płynu w małej ilości, przy stężeniu 0,25% jest to 2,5 mg na mililitr, i cała trudność polega na utrzymaniu go w roztworze.

• Woda i podłoża wodne. Surowiec jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie⁵, więc skład wodny nie daje roztworu, tylko zawiesinę, w której substancja czynna rozkłada się nierównomiernie między kolejnymi porcjami leku.
• Rozcieńczanie gotowego płynu wodą. Monografia wiąże rozpuszczalność z etanolem bezwodnym⁵, a dolanie wody obniża zdolność rozpuszczającą nośnika, przez co substancja czynna może wytrącić się już po sporządzeniu.

Połączenie z minoksydylem niezgodnością nie jest. Roztwór finasterydu 0,25% z minoksydylem 3% badano u 40 mężczyzn przez 24 tygodnie i wypadł on lepiej niż sam minoksydyl⁸.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Przechowywanie i trwałość finasterydu

Monografia nakazuje chronić surowiec od światła¹⁰.

Bezpieczeństwo stosowania finasterydu

Co oznacza obecność finasterydu w Wykazie B?

Finasteryd figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, bez oznaczenia § ani §§⁴. Znak § oznacza substancje zaliczone do grup III-P i IV-P substancji psychotropowych oraz prekursory kategorii 1, a znak §§ substancje z grupy II-N środków odurzających i II-P substancji psychotropowych¹¹, więc finasteryd do żadnej z tych grup nie należy. W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, nie figuruje¹², nie ma go również w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N¹³. Substancje silnie działające, Separanda, przepisy o wydawaniu leków z aptek i wystawianiu recept obejmują wymogiem szczególnej ostrożności lub specjalnych zasad postępowania¹¹. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz pochodzący z ustawy o przeciwdziałaniu narkomanii wykaz P substancji psychotropowych.

Ile finasterydu wchłania się po naniesieniu na skórę głowy?

Dwa badania mierzyły to samo w różnych schematach i dały różne wyniki.

W obu badaniach stężenie samego finasterydu w osoczu było po podaniu na skórę wyraźnie niższe niż po tabletce, w badaniu III fazy ponad stukrotnie³. Płyn nanoszony na skórę głowy zmienia zatem stężenie hormonu we krwi, a nie tylko w miejscu podania.

Czym grozi ekspozycja w ciąży?

U szczurów finasteryd podawany ciężarnym samicom powodował u potomstwa męskiego spodziectwo, rozszczep napletka, skrócenie odległości anogenitalnej i zmniejszenie masy gruczołu krokowego, a okresem najbardziej wrażliwym były 16. i 17. dzień ciąży¹⁴. Skrócenie odległości anogenitalnej obserwowano już przy dawce 0,03 mg/kg na dobę¹⁴.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru¹.