Mentol

Mentol to substancja czynna stosowana w recepturze zewnętrznie, w roztworach etanolowych oraz w podłożach tłuszczowych i parafinowych. Farmakopea Polska XIII prowadzi dla niego dwie osobne monografie, Levomentholum i Mentholum racemicum, a obie odmiany są w obrocie aptecznym: rejestr surowców farmaceutycznych wymienia trzy preparaty pod nazwą lewomentol i jeden pod nazwą mentol¹. Stężenia stosowane Wykaz dawek podaje dla mentolu racemicznego².

Charakterystyka mentolu

Jak nazywa się mentol na recepcie i w rejestrze?

Pierwsza monografia nosi tytuł Levomentholum, nazwę polską lewomentol i angielską Levomenthol³. Druga to Mentholum racemicum, po polsku mentol racemiczny, po angielsku Menthol, racemic⁴. W rejestrze surowców farmaceutycznych figurują dwie nazwy handlowe, „Lewomentol” oraz „Mentol”¹. Recepta zwykle podaje samo Mentholum, które nie rozstrzyga, o którą odmianę chodzi, więc odmianę ustala się dopiero po opakowaniu surowca. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Czym różni się lewomentol od mentolu racemicznego?

Obie odmiany mają w monografiach ten sam opis rozpuszczalności, a różnią się wyglądem i temperaturą topnienia.

Różnica dziewięciu stopni przekłada się wprost na pracę przy stole. Mentol racemiczny przechodzi w ciecz już poniżej temperatury ciała, a lewomentol znosi ogrzanie o dziewięć stopni wyższe, więc odmiana surowca wyznacza granicę ogrzewania preparatu.

W czym rozpuszcza się mentol?

Monografie obu odmian podają ten sam zapis rozpuszczalności^3,4.

Z tego układu wynika wybór fazy, w której mentol wprowadza się do preparatu. Do roztworów służy etanol 96%, do podłoży tłuszczowych faza olejowa lub parafina ciekła, a w wodzie i w glicerolu surowiec zostaje zawiesiną. Ilość spirytusu potrzebną do rozpuszczenia i rozcieńczenia przeliczysz kalkulatorem etanolu do receptury.

Zastosowanie mentolu w recepturze

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII przypisuje mentolowi jedną drogę podania, zewnętrzną, i dwa działania, miejscowo znieczulające oraz przeciwświądowe². Postać leku ogranicza rozpuszczalność surowca. Mentol przechodzi do roztworu w etanolu 96%, w olejach tłustych i w parafinie ciekłej, a w wodzie i w glicerolu pozostaje ciałem stałym³.

Stężenia i dawki maksymalne mentolu

Wykaz dawek rozdziela stężenie według miejsca podania².

Wartość dla błon śluzowych jest ponad trzydziestokrotnie niższa niż dla skóry, więc preparat przeznaczony na skórę nie nadaje się do przeniesienia na błonę śluzową bez przeliczenia składu. Stężenie z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Wykaz ujmuje wyłącznie mentol racemiczny, a wartości ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁵. Przy podaniu zewnętrznym Farmakopea zamiast dawek podaje zakres zalecanych stężeń substancji czynnej w danej postaci leku i ze względu na specyfikę tej drogi zwykle nie zamieszcza dawek maksymalnych⁵. Rubryki dawki maksymalnej jednorazowej i dobowej pozostają więc przy mentolu puste².

Niezgodności recepturowe mentolu

• Kwas salicylowy. Piśmiennictwo recepturowe wymienia mentol wśród surowców, które tworzą z kwasem salicylowym mieszaninę eutektyczną, obok tymolu, kamfory, rezorcyny, salolu i urotropiny⁶. Mieszanina topi się w temperaturze niższej niż każdy ze składników osobno, przez co roztarte proszki upłynniają się i nie dają się połączyć w jednolitą masę.
• Podłoża wodne i glicerolowe. Mentol jest praktycznie nierozpuszczalny w wodzie i bardzo trudno rozpuszczalny w glicerolu³, więc w hydrożelu i w podłożu glicerolowym nie przechodzi do roztworu i pozostaje zawiesiną.

Etanol 96%, oleje tłuste i parafina ciekła niezgodnością recepturową nie są. Monografie opisują mentol jako bardzo łatwo rozpuszczalny w etanolu 96% oraz łatwo rozpuszczalny w olejach tłustych i w ciekłej parafinie⁴, więc to właśnie te fazy służą do wprowadzania surowca.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z mentolem

Kolejność czynności wynika z rozpuszczalności surowca. Mentol jest bardzo łatwo rozpuszczalny w etanolu 96% oraz łatwo rozpuszczalny w olejach tłustych i w parafinie ciekłej³, więc to w tej fazie preparatu rozpuszcza się go przed połączeniem z resztą składu. Preparat na podłożu wodnym albo glicerolowym takiej fazy nie zawiera i mentol pozostaje w nim rozproszony jako ciało stałe⁴.

Temperatura pracy ma tu węższą granicę niż przy większości surowców krystalicznych. Mentol racemiczny przechodzi w ciecz w około 34 °C, a lewomentol w około 43 °C^4,3, więc podłoże stapiane w łaźni wodnej jest cieplejsze od obu tych wartości.

Bezpieczeństwo stosowania mentolu

Mentol nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N⁷. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Granicę bezpieczeństwa wyznacza natomiast miejsce podania. Farmakopealne stężenie na błony śluzowe wynosi 0,3% wobec 10,0% na skórę², więc skład przeznaczony na skórę wymaga przeliczenia, zanim trafi na błonę śluzową.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru¹.