Kwas salicylowy

Kwas salicylowy to substancja czynna stosowana w recepturze zewnętrznie, w maściach, pastach, mazidłach i roztworach spirytusowych. Farmakopea Polska XIII przypisuje mu dwa działania, antyseptyczne i keratolityczne, i z każdym wiąże inny zakres stężeń oraz inne stężenie maksymalne¹. Trzy preparaty z tym surowcem mają w Farmakopei własne monografie narodowe, a w rejestrze surowców farmaceutycznych dostępny jest zarówno gatunek zwykły, jak i mikronizowany².

Charakterystyka kwasu salicylowego

Jak nazywa się kwas salicylowy na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Acidum salicylicum, polska kwas salicylowy, a angielska Salicylic acid³. W rejestrze surowców farmaceutycznych figurują dwie postaci, kwas salicylowy i kwas salicylowy mikronizowany².

Własne nazwy mają preparaty recepturowe, i to one najczęściej pojawiają się na receptach. Maść z kwasem salicylowym występuje jako maść salicylowa⁴, spirytus salicylowy jako Solutio Acidi salicylici spirituosa⁵, a pasta cynkowa z kwasem salicylowym jako Pasta Zinci salicylata Lassari albo Pasta Lassari⁶. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda kwas salicylowy i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek albo białe lub bezbarwne, igiełkowate kryształy³. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi³, a piśmiennictwo recepturowe uzupełnia ją o fazy używane przy stole.

Z tego układu wynika sposób wprowadzania surowca do preparatu. Do roztworów służy etanol, do podłoży tłuszczowych faza olejowa, a w wodzie kwas salicylowy zostaje zawiesiną. Temperatura topnienia mieści się w granicach od 158 °C do 161 °C³, więc przy stapianiu podłoża surowiec przechodzi w stan ciekły dopiero powyżej temperatur używanych w recepturze.

Zastosowanie kwasu salicylowego w recepturze

Kwas salicylowy działa keratolitycznie i złuszcza zrogowaciały naskórek, a w małych stężeniach keratoplastycznie, czyli regenerująco i przeciwłupieżowo⁷. Poza monografiami narodowymi wchodzi do mazideł, roztworów olejowych i preparatów na modzele, nagniotki oraz brodawki⁷.

Które preparaty z kwasem salicylowym mają monografię narodową?

Maść z kwasem salicylowym (Acidi salicylici unguentum, maść salicylowa) to półstały preparat z kwasem salicylowym rozproszonym w podłożu hydrofobowym⁴.

• wazelina biała – do 100,0 cz.
• kwas salicylowy – od 1,0 do 20,0 cz.

Pasta cynkowa z kwasem salicylowym (Zinci salicylatis pasta, pasta Lassara) to preparat o twardej konsystencji, biały lub o szarym odcieniu⁶.

• wazelina biała – 48,0 cz.
• tlenek cynku – 25,0 cz.
• skrobia pszeniczna – 25,0 cz.
• kwas salicylowy – 2,0 cz.

Spirytus salicylowy (Spiritus salicylatus) to etanolowo-wodny roztwór, bezbarwny i przezroczysty⁵.

• etanol 96% – 68,0 cz.
• woda oczyszczona – 30,0 cz.
• kwas salicylowy – 2,0 cz.

Stężenia i dawki maksymalne kwasu salicylowego

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII podaje dla kwasu salicylowego jedną drogę podania, zewnętrzną, i rozdziela wartości według zamierzonego działania¹.

To, który pułap obowiązuje, zależy od celu preparatu. Maść salicylowa 15% mieści się w granicach farmakopealnych jako preparat keratolityczny i przekracza je jako preparat antyseptyczny, stąd monografia narodowa maści dopuszcza do 20,0 cz. substancji czynnej⁴. Wartości z wykazu ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁸.

Piśmiennictwo recepturowe porządkuje te stężenia drobniej, w granicach wyznaczonych przez wykaz⁷.

Roztwory spirytusowe na łupież, łojotok i trądzik sporządza się w stężeniu od 1% do 2%⁷, co odpowiada farmakopealnemu spirytusowi salicylowemu z 2,0 cz. kwasu na 100 cz. preparatu⁵. Zapis stężenia z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Co robić, gdy recepta przekracza stężenie maksymalne?

Jeżeli ze składu recepty oraz ze sposobu użycia leku wynika, że dawka maksymalna została przekroczona, a osoba wystawiająca receptę tego nie oznaczyła, ilość surowca zmniejsza się do wielkości określonej przez dawkę maksymalną. Lek z nieoznaczonym przekroczeniem wykonuje się w pełnej ilości dopiero po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁸.

Niezgodności recepturowe kwasu salicylowego

Kluczowe niezgodności recepturowe wynikają z fenolowej budowy i kwasowego charakteru cząsteczki⁷.

• Sole żelaza(III). Grupa fenolowa daje z jonami żelaza(III) fioletowe do purpurowego zabarwienie, więc preparat zmienia barwę. Surowców wnoszących te jony nie łączy się z kwasem salicylowym.
• Mieszaniny eutektyczne. Z mentolem, tymolem, kamforą, rezorcyną, salolem i urotropiną powstaje mieszanina eutektyczna o obniżonej temperaturze topnienia, przez co masa upłynnia się. Składniki wprowadza się osobno, rozdzielone porcjami podłoża.
• Substancje zasadowe. Wodorowęglany, mydła i silne zasady tworzą salicylan, przez co znika wolny kwas odpowiadający za działanie keratolityczne.

Połączenie z tlenkiem cynku niezgodnością nie jest. Oba surowce stoją obok siebie w farmakopealnej paście cynkowej z kwasem salicylowym⁶, choć z czasem może powstawać niewielka ilość salicylanu cynku⁷.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z kwasem salicylowym

Monografie narodowe podają kolejność czynności i granicę rozdrobnienia gotowego preparatu. Maść salicylową sporządza się dwoma krokami, a jej jakość rozstrzyga pomiar wielkości cząstek⁴.

1. Utrzeć kwas salicylowy z częścią wazeliny białej, aż powstanie jednorodny koncentrat o maksymalnie rozdrobnionych cząstkach.
2. Dodawać porcjami pozostałą wazelinę, mieszając do uzyskania jednorodnej maści.

W gotowej maści żadna cząstka substancji czynnej nie może być większa niż 90 µm⁴. Stężenie gotowej maści obniżysz kalkulatorem rozcieńczania maści.

Pasta cynkowa z kwasem salicylowym wymaga wcześniejszego rozdrobnienia proszków i stopienia wazeliny⁶.

1. Zmieszać bardzo miałko sproszkowany kwas salicylowy i skrobię pszeniczną z miałko sproszkowanym tlenkiem cynku.
2. Dodać część stopionej wazeliny białej i mieszać do uzyskania jednorodnej mieszaniny.
3. Dodawać porcjami resztę stopionej wazeliny, mieszać do zastygnięcia i zhomogenizować.

Granica rozdrobnienia jest tu łagodniejsza i wynosi 180 µm⁶. Wymóg bardzo miałkiego proszku spełnia gatunek mikronizowany, dostępny w rejestrze obok zwykłego².

Spirytus salicylowy powstaje w kolejności wyznaczonej przez rozpuszczalność surowca⁵.

1. Rozpuścić kwas salicylowy w etanolu 96%.
2. Do gotowego roztworu dodać wodę oczyszczoną.

Przy innych podłożach tłuszczowych kwas salicylowy rozpuszcza się w niewielkiej ilości etanolu 90% albo rozciera z częścią fazy olejowej, na przykład z olejem rycynowym lub parafiną ciekłą, przed połączeniem z resztą podłoża⁷. W wysokich stężeniach, gdy surowca nie da się rozpuścić, wprowadza się go jako drobno sproszkowaną zawiesinę, dokładnie roztartą, bez gruzełków drażniących skórę⁷.

Przechowywanie i trwałość kwasu salicylowego

Surowiec chroni się od światła³. Gotowe preparaty mają w monografiach narodowych własne warunki.

Bezpieczeństwo stosowania kwasu salicylowego

Co oznacza obecność kwasu salicylowego w Wykazie B?

Kwas salicylowy figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, bez oznaczenia § ani §§, więc nie podlega przepisom o przeciwdziałaniu narkomanii⁹. Wykazy zestawiono dla ułatwienia stosowania przepisów prawa farmaceutycznego, w tym zasad wydawania leków z aptek i wystawiania recept, które przy substancjach silnie działających (Separanda) przewidują szczególną ostrożność lub specjalne zasady postępowania¹⁰. Pozostałe wykazy farmakopealne portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających oraz wykaz N środków odurzających.

Kwas salicylowy wchłania się przez skórę, dlatego wysokie stężenia na rozległych powierzchniach, na skórze uszkodzonej oraz u niemowląt i małych dzieci grożą toksycznością ogólnoustrojową, objawiającą się szumami usznymi, nudnościami i zawrotami głowy⁷. Preparatów o wysokim stężeniu nie nakłada się na duże powierzchnie ciała⁷.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru².