Benzokaina

Benzokaina to substancja czynna stosowana w recepturze wyłącznie zewnętrznie. Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII przypisuje jej działanie miejscowo znieczulające i ustala stężenia dla trzech postaci leku, roztworu, maści i zawiesiny¹. Surowiec należy do substancji silnie działających z Wykazu B², a w rejestrze surowców farmaceutycznych dostępny jest w gatunku zwykłym i mikronizowanym³.

Charakterystyka benzokainy

Jak nazywa się benzokaina na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Benzocainum, polska benzokaina, a angielska Benzocaine⁴. W aptece i w starszych receptariuszach surowiec występuje pod nazwą anestezyna⁵. W rejestrze surowców farmaceutycznych figurują dwie postacie, benzokaina i benzokaina mikronizowana³. Odpowiedniki nazw z recept zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda benzokaina i w czym się rozpuszcza?

Monografia opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek albo bezbarwne kryształy⁴. Rozpuszczalność Farmakopea podaje terminami jakościowymi⁴, a piśmiennictwo recepturowe dokłada do nich fazę używaną przy stole.

Z tego układu wynika, którędy surowiec wchodzi do preparatu. Roztwór sporządza się na etanolu albo w składniku olejowym, a w wodzie benzokaina zostaje zawiesiną wymagającą dokładnego roztarcia. Temperatura topnienia mieści się w granicach od 89 °C do 92 °C⁴, więc w temperaturach pracy przy stole recepturowym surowiec pozostaje ciałem stałym i nie stopi się ani przy ucieraniu, ani w stopionym podłożu.

Zastosowanie benzokainy w recepturze

Benzokaina znosi ból i świąd skóry oraz błon śluzowych, a Wykaz dawek przypisuje jej działanie miejscowo znieczulające i przewiduje wyłącznie podanie zewnętrzne¹. W recepturze wchodzi do maści i past łagodzących ból oraz świąd, do roztworów na skórę i do zawiesin⁵.

Stężenia i dawki maksymalne benzokainy

Wykaz dawek podaje dla benzokainy jedną drogę podania, zewnętrzną, i rozdziela stężenia zwykle stosowane według postaci leku¹.

Wartości dawki maksymalnej wykaz przy benzokainie nie ustala, ponieważ przy podaniu zewnętrznym zamiast dawek podaje zakres zalecanych stężeń substancji czynnej w danej postaci leku⁶. Wielkością, którą sprawdza się przy przyjmowaniu recepty, jest więc stężenie w danej postaci, a nie ilość surowca na opakowanie. Zakresy ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁶.

Roztwór o stężeniu od 1,0% do 3,0% nie jest roztworem wodnym. Przy rozpuszczalności opisanej jako bardzo trudna w wodzie i łatwa w etanolu 96% rozpuszczalnikiem zostaje etanol albo składnik olejowy⁴. Zapis stężenia z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Niezgodności recepturowe benzokainy

Benzokaina jest estrem kwasu 4-aminobenzoesowego⁴, i z tej budowy wynikają jej niezgodności recepturowe⁵.

• Substancje zasadowe i alkalizujące. W środowisku zasadowym ester ulega hydrolizie, więc preparat traci działanie znieczulające. Odczyn utrzymuje się obojętny lub słabo kwaśny.
• Silne utleniacze. Utleniają aromatyczną grupę aminową, co widać jako zmianę barwy preparatu i co oznacza rozkład substancji czynnej.
• Mentol, tymol i kamfora. Z każdym z tych surowców benzokaina tworzy mieszaninę eutektyczną, przez co po zmieszaniu proszków masa upłynnia się. Składniki wprowadza się rozdzielone porcjami podłoża albo po adsorpcji na obojętnym nośniku, na przykład na tlenku cynku lub talku.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z benzokainą

Kolejność czynności wyznacza rozpuszczalność surowca⁵.

1. Rozpuścić benzokainę w etanolu 96% albo w składniku olejowym podłoża, jeżeli skład preparatu taki składnik zawiera.
2. Gdy skład nie daje rozpuszczalnika, rozdrobnić surowiec i utrzeć go z niewielką ilością płynnego składnika podłoża na jednorodną miazgę.
3. Dodawać porcjami resztę podłoża, mieszając do jednolitej konsystencji.

Do zawiesin i past łatwiej użyć gatunku mikronizowanego, dostępnego w rejestrze obok zwykłego³. Stężenie gotowej maści obniżysz kalkulatorem rozcieńczania maści.

Przechowywanie i trwałość benzokainy

Monografia stawia surowcowi jeden warunek, chronić od światła⁷. Preparaty zawierające wodę sporządza się w ilości odpowiadającej planowanemu okresowi stosowania, ponieważ w obecności wody ester stopniowo hydrolizuje, a podwyższona temperatura i odczyn zasadowy ten rozkład przyspieszają⁵.

Bezpieczeństwo stosowania benzokainy

Do których wykazów należy benzokaina?

Benzokaina figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, bez oznaczenia § ani §§, więc nie podlega przepisom o przeciwdziałaniu narkomanii². Wykazy zestawiono dla ułatwienia stosowania przepisów prawa farmaceutycznego, w tym zasad wydawania leków z aptek i wystawiania recept, które przy substancjach silnie działających (Separanda) przewidują szczególną ostrożność lub specjalne zasady postępowania⁸. W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, benzokaina nie figuruje⁹, nie ma jej też w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N¹⁰, a brak znaków § i §§ przy pozycji w Wykazie B wyklucza ją również z substancji psychotropowych. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Stosowana miejscowo benzokaina może wywoływać kontaktowe reakcje uczuleniowe, a z błon śluzowych i ze skóry uszkodzonej wchłania się silniej niż ze skóry nieuszkodzonej⁵.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.