Benzokaina

Benzokaina (Benzocainum, anestezyna) to substancja czynna stosowana w recepturze do miejscowego znieczulania skóry i błon śluzowych w maściach, pastach, zasypkach, aerozolach oraz czopkach i globulkach¹. Chemicznie jest estrem etylowym kwasu 4-aminobenzoesowego (para-aminobenzoesowego), co decyduje o jej rozpuszczalności i o kluczowych niezgodnościach recepturowych.

Charakterystyka benzokainy

Benzokaina jest białym, drobnokrystalicznym proszkiem bez zapachu¹. Pod względem rozpuszczalności jest bardzo trudno rozpuszczalna w wodzie, łatwo rozpuszczalna w etanolu 96%, w eterze i w olejach tłustych, a jako zasada aminowa tworzy dobrze rozpuszczalne sole z rozcieńczonymi kwasami¹.

Temperatura topnienia wynosi około 89–92 °C, co ma znaczenie przy sporządzaniu czopków i preparatów wymagających stapiania¹. Jako ester para-aminobenzoesowy benzokaina jest wrażliwa na hydrolizę w środowisku zasadowym oraz na utlenianie grupy aminowej, co przekłada się na jej trwałość w preparatach recepturowych.

Zastosowanie benzokainy w recepturze

Benzokainę stosuje się w recepturze jako środek miejscowo znieczulający, znoszący ból i świąd skóry oraz błon śluzowych. Wchodzi w skład maści i past przeciwbólowych i przeciwświądowych, zasypek, preparatów na skórę oraz aerozoli, a także czopków i globulek działających miejscowo na błony śluzowe odbytu i pochwy².

Do czego stosuje się benzokainę w recepturze?

Najczęściej benzokaina służy do sporządzania preparatów łagodzących ból i świąd w podłożach tłuszczowych i emulsyjnych, gdzie dobrze rozpuszcza się w fazie olejowej. W recepturze łączy się ją bywa z substancjami o działaniu przeciwzapalnym, ściągającym lub przeciwświądowym, dobierając podłoże do miejsca aplikacji – na skórę, błony śluzowe lub do postaci doodbytniczych.

Stężenia i dawki maksymalne benzokainy

W recepturze benzokainę stosuje się zwykle w stężeniu od 1 do 10%, najczęściej 2–5%, dobieranym do postaci leku i miejsca działania². Wyższe stężenia bywają używane w preparatach na skórę, niższe – na wrażliwe błony śluzowe.

Farmakopea Polska nie ustala dawki maksymalnej benzokainy dla stosowania miejscowego, ponieważ działa ona powierzchniowo, a monografia obejmuje jej tożsamość i czystość, a nie dawkowanie¹. Przy sporządzaniu czopków i globulek do przeliczenia ilości podłoża potrzebny jest współczynnik wyparcia benzokainy – wartość tę należy odczytać z tablic współczynników wyparcia dla danego podłoża czopkowego, ponieważ zależy ona od rodzaju podłoża i nie należy jej przyjmować dowolnie.

Niezgodności recepturowe benzokainy

Podstawowa niezgodność recepturowa benzokainy wynika z jej budowy estrowej: w środowisku zasadowym i w kontakcie z alkaliami ulega hydrolizie estru, tracąc działanie znieczulające, dlatego nie łączy się jej z substancjami silnie zasadowymi². Jako pochodna aminowa jest też wrażliwa na utleniacze, które rozkładają grupę aminową i mogą powodować zmianę barwy preparatu.

Benzokaina tworzy mieszaniny eutektyczne z mentolem, tymolem i kamforą – po zmieszaniu proszków dochodzi do upłynnienia i powstania wilgotnej lub oleistej masy, która utrudnia sporządzenie suchego proszku lub zasypki². Aby temu zaradzić, składniki eutektyku wprowadza się celowo do fazy tłuszczowej lub adsorbuje na obojętnym nośniku, na przykład tlenku cynku lub talku, zamiast ucierać je razem na sucho. Środowisko preparatu należy utrzymywać obojętne lub słabo kwaśne, unikając dodatku substancji alkalizujących.

Sporządzanie preparatów z benzokainą

Ze względu na bardzo małą rozpuszczalność w wodzie benzokainę wprowadza się do preparatu przez rozpuszczenie w składniku olejowym lub w etanolu, albo przez dokładne roztarcie i zawieszenie w podłożu². W maściach i pastach zawiesinowych proszek rozciera się na miazgę z niewielką ilością płynnego składnika podłoża, a następnie uzupełnia resztą podłoża do jednolitej konsystencji.

W czopkach i globulkach benzokainę rozprowadza się w stopionym podłożu lub zawiesza w nim równomiernie, unikając przegrzania i mieszając do zestalenia, aby zapobiec sedymentacji. Przez cały proces należy unikać środowiska zasadowego oraz kontaktu z utleniaczami, a preparat sporządzać w warunkach ograniczających dostęp światła.

Przechowywanie i trwałość benzokainy

Benzokainę przechowuje się w dobrze zamkniętych opakowaniach, chroniąc przed światłem i wilgocią, które sprzyjają hydrolizie i utlenianiu¹. Podwyższona temperatura oraz środowisko zasadowe skracają trwałość zarówno surowca, jak i gotowych preparatów.

Preparaty z benzokainą, zwłaszcza wodne i emulsyjne, sporządza się w ilościach odpowiadających planowanemu okresowi stosowania, ponieważ w obecności wody ester stopniowo ulega hydrolizie. Zmiana barwy preparatu może wskazywać na utlenienie surowca i utratę jego jakości.

Bezpieczeństwo stosowania benzokainy

Benzokaina jest przeznaczona do stosowania miejscowego i przy prawidłowym użyciu na skórę jest zwykle dobrze tolerowana, choć może wywoływać reakcje uczuleniowe kontaktowe². Na błony śluzowe oraz na uszkodzoną skórę należy stosować ją ostrożnie, ponieważ wchłanianie jest wtedy większe.

Szczególną ostrożność zachowuje się u małych dzieci i niemowląt, u których benzokaina stosowana na błony śluzowe może wywołać methemoglobinemię – groźne zaburzenie transportu tlenu we krwi. Z tego powodu preparatów z benzokainą nie stosuje się do znieczulania błon śluzowych jamy ustnej u najmłodszych dzieci.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.