Kwas acetylosalicylowy

Kwas acetylosalicylowy to substancja czynna stosowana w recepturze doustnie, w proszkach dzielonych. Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII przypisuje mu jedną drogę podania, doustną, i rozdziela wartości według celu leczenia, inne dla działania przeciwbólowego, inne dla antyagregacyjnego¹. Pracę z tym surowcem organizuje jedna właściwość, wrażliwość na wodę – w jej obecności kwas acetylosalicylowy hydrolizuje do kwasu salicylowego i kwasu octowego².

Charakterystyka kwasu acetylosalicylowego

Jak nazywa się kwas acetylosalicylowy na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Acidum acetylsalicylicum, polska kwas acetylosalicylowy, a angielska Acetylsalicylic acid³. Na recepcie surowiec pojawia się w dopełniaczu, jako Acidi acetylsalicylici². W rejestrze surowców farmaceutycznych figuruje pod nazwą kwas acetylosalicylowy, w preparatach trzech wytwórni⁴. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda kwas acetylosalicylowy i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek albo bezbarwne kryształy³. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi, dla dwóch rozpuszczalników³.

Z tego układu wynika sposób pracy z surowcem. W proszkach dzielonych kwas acetylosalicylowy zostaje ciałem stałym, a woda nie jest dla niego rozpuszczalnikiem, lecz czynnikiem rozkładającym. Do roztworu przechodzi w etanolu 96%.

Druga cecha istotna przy stole to higroskopijność. Kwas acetylosalicylowy należy do substancji szczególnie higroskopijnych, zwłaszcza w mieszaninie z bromkami². Wilgoć działa tu dwutorowo, bo proszek najpierw wilgotnieje, a pochłonięta woda uruchamia hydrolizę substancji czynnej.

Zastosowanie kwasu acetylosalicylowego w recepturze

Farmakopea przypisuje kwasowi acetylosalicylowemu hamowanie cyklooksygenazy oraz działanie przeciwgorączkowe, przeciwbólowe i przeciwzapalne, a w małych dawkach antyagregacyjne¹. W recepturze surowiec wchodzi do proszków dzielonych do użytku wewnętrznego, także w recepturze złożonej, obok wyciągów roślinnych i innych substancji czynnych².

Wykaz dawek podaje dla tego surowca wyłącznie drogę doustną i wyraża wartości w gramach, a nie w stężeniach procentowych¹. Ilość przepisaną na recepcie porównuje się więc wprost z dawką jednorazową i dobową, bez przeliczania na zawartość procentową preparatu.

Dawki maksymalne kwasu acetylosalicylowego

Wykaz dawek rozdziela wartości według zamierzonego działania¹.

Oba zakresy rozchodzą się na tyle, że ilość z recepty sama wskazuje cel leku – górna granica dawki antyagregacyjnej, 0,15 g, jest o połowę niższa od dolnej granicy dawki przeciwbólowej. Wartości ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała około 70 kg, bez chorób towarzyszących⁵. Dawki zwykle stosowane mają charakter orientacyjny, a ich wielkość nie oznacza, że lek wolno stosować przez dowolnie długi czas⁵.

Co robić, gdy recepta przekracza dawkę maksymalną?

Kwas acetylosalicylowy ma ustaloną dawkę maksymalną, więc obowiązuje tu pełna procedura z Wyjaśnień do wykazu⁵.

1. Sprawdzić ze składu i ze sposobu użycia podanego w recepcie, czy dawka maksymalna została przekroczona.
2. Jeżeli przekroczenie nastąpiło, a wystawiający receptę nie uczynił adnotacji o konieczności zastosowania dawki wskazanej w składzie leku, zmniejszyć ilość surowca do wielkości określonej przez dawkę maksymalną.
3. Lek z dawką przekroczoną i nieoznaczoną wykonać dopiero po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła.

Lekarz może przekroczyć dawkę maksymalną świadomie, a wtedy celowe jest, aby oznaczył ten fakt na recepcie⁵.

Niezgodności recepturowe kwasu acetylosalicylowego

Kluczowe niezgodności recepturowe biorą się z podatności wiązania estrowego na hydrolizę i z higroskopijności surowca.

• Substancje o odczynie zasadowym. Kwas acetylosalicylowy hydrolizuje do kwasu salicylowego i kwasu octowego, zwłaszcza w obecności alkalicznie reagującej urotropiny².
• Wyciągi roślinne wnoszące wodę. Suchy wyciąg sam bywa źródłem wilgoci, bo na przykład wyciąg z pokrzyku zawiera do 5% wody, co wystarcza do uruchomienia hydrolizy².
• Bromki. Mieszanina kwasu acetylosalicylowego z bromkami należy do szczególnie higroskopijnych, więc proszek pochłania wilgoć z powietrza i wilgotnieje².

Piśmiennictwo recepturowe podaje receptę łączącą te składniki².

• urotropina – 0,5
• kwas acetylosalicylowy – 0,3
• wyciąg z pokrzyku – 0,02

W takim składzie kwas acetylosalicylowy wydaje się osobno².

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie proszków z kwasem acetylosalicylowym

Postępowanie wyznaczają dwie właściwości surowca, wrażliwość na wodę i higroskopijność².

1. Przejrzeć skład recepty pod kątem substancji zasadowych i składników wnoszących wodę. Gdy takie są, kwas acetylosalicylowy wydzielić i wydać osobno.
2. Składniki równomiernie sproszkować i jednolicie rozproszyć w mieszaninie.
3. Przy mieszaninie skłonnej do wilgotnienia dodać substancję obojętną i niehigroskopijną, na przykład laktozę albo skrobię.
4. Gotowy proszek wydać w szczelnie zamkniętym opakowaniu, dobranym pojemnością do leku.

Przechowywanie i trwałość kwasu acetylosalicylowego

Surowiec przechowuje się w hermetycznym pojemniku⁶. Ten sam wymóg przenosi się na gotowy lek, bo proszki zawierające składniki higroskopijne wydaje się w szczelnie zamkniętym opakowaniu².

Przy wydawaniu leku recepturowego określa się termin jego przechowywania². Termin dla konkretnej postaci wyznaczysz kalkulatorem trwałości leku recepturowego.

Bezpieczeństwo stosowania kwasu acetylosalicylowego

Czy kwas acetylosalicylowy podlega wykazom A, B i N?

Kwas acetylosalicylowy nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N⁷. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Dawki z wykazu ustalono dla dorosłego, więc ilości dla dziecka nie wyprowadza się z tych wartości rachunkiem.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru⁴.