Mocznik

Mocznik to substancja czynna stosowana w recepturze zewnętrznie, w maściach, kremach, roztworach i preparatach na płytkę paznokciową. O efekcie decyduje stężenie, bo niższe nawilża, a wyższe złuszcza zrogowaciały naskórek¹. Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII podaje dla mocznika jedną pozycję, drogę zewnętrzną, ze stężeniami zwykle stosowanymi od 10,0% do 30,0% i działaniem zmiękczającym oraz nawilżającym². W rejestrze surowców farmaceutycznych ten sam surowiec figuruje pod dwiema nazwami łacińskimi³.

Charakterystyka mocznika

Jak nazywa się mocznik na recepcie i w rejestrze?

Tytuł monografii brzmi Ureum, polska nazwa to mocznik, a pod tytułem monografia podaje synonim Urea. Definicja nazywa substancję karbamidem⁴.

Obie nazwy łacińskie są w obiegu handlowym. W rejestrze surowców farmaceutycznych trzy podmioty zgłosiły surowiec jako Urea, a trzy jako Ureum, przy identycznej nazwie polskiej³. Szukanie po jednej formie pomija połowę dostępnych preparatów. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda mocznik i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek albo przezroczyste kryształy, słabo higroskopijne⁴. Rozpuszczalność monografia podaje terminami farmakopealnymi⁴, a piśmiennictwo recepturowe uzupełnia ją o zachowanie w fazie tłuszczowej¹.

Z tego układu wynika droga wprowadzania surowca do preparatu. Mocznik wchodzi do podłoża przez fazę wodną, a w podłożu bezwodnym pozostaje zawiesiną¹. Temperatura topnienia mieści się w granicach od 132 °C do 135 °C⁴, ale granicę ogrzewania przy stole wyznacza wcześniejszy rozkład cząsteczki, nie topnienie¹.

Zastosowanie mocznika w recepturze

Mocznik trafia do preparatów na suchość i szorstkość skóry, do preparatów złuszczających na zgrubiały naskórek oraz do preparatów zmiękczających płytkę paznokciową. W każdym z tych zastosowań jest tą samą substancją w innym stężeniu.

Kiedy mocznik nawilża, a kiedy złuszcza?

W niskich stężeniach mocznik działa nawilżająco jako higroskopijny składnik naturalnego czynnika nawilżającego warstwy rogowej, czyli wiąże i zatrzymuje wodę w naskórku. W wysokich stężeniach rozluźnia wiązania wodorowe w keratynie i zmniejsza spójność korneocytów, przez co zrogowaciały naskórek mięknie i się złuszcza¹. Granica między jednym a drugim działaniem jest płynna, bo zakresy stężeń zachodzą na siebie¹.

Miejscowo stosowany mocznik zmniejsza suchość, rumień i złuszczanie oraz obniża przeznaskórkową utratę wody, a skuteczność wykazano w rybiej łusce, atopowym zapaleniu skóry i łuszczycy⁵. W suchości skóry stóp jest najlepiej przebadanym składnikiem nawilżającym, opisanym w 14 z 22 badań przeglądu⁶.

Czy mocznik ułatwia przenikanie innych substancji?

Mocznik działa jako promotor przenikania i zwiększa transport innych substancji czynnych przez skórę oraz przez płytkę paznokciową⁷. Z tego powodu wchodzi do recept na zmiany paznokciowe, gdzie zmiękcza płytkę przed działaniem leku przeciwgrzybiczego.

Stężenia i dawki maksymalne mocznika

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII przypisuje mocznikowi wyłącznie drogę zewnętrzną i podaje stężenia zwykle stosowane, czyli zalecane, od 10,0% do 30,0%, z działaniem zmiękczającym oraz nawilżającym². Rubryki maksymalne są przy tej pozycji puste, więc stężenia maksymalnego wykaz dla mocznika nie ustala, a recepta na stężenie wyższe nie jest przekroczeniem dawki maksymalnej i nie wymaga postępowania przewidzianego dla takiego przekroczenia².

Piśmiennictwo recepturowe porządkuje stężenia według zamierzonego efektu¹.

Te zakresy wychodzą poza pasmo farmakopealne w obie strony. Stężenia nawilżające poniżej 10% i keratolityczne powyżej 30% są niższe albo wyższe od tego, co Farmakopea nazywa zwykle stosowanym². Zapis stężenia z recepty przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Niezgodności recepturowe mocznika

Kluczowe niezgodności recepturowe mocznika wynikają nie z pojedynczych substancji, lecz z warunków, w których cząsteczka ulega rozkładowi¹.

• Środowisko zasadowe. Odczyn zasadowy przyspiesza hydrolizę mocznika, z uwolnieniem amoniaku i dwutlenku węgla. Preparat zmienia zapach i odczyn, może też ciemnieć. Środowisko słabo kwaśne, o pH około 6, mocznik stabilizuje¹.
• Podwyższona temperatura. Ciepło przyspiesza ten sam rozkład, dlatego roztworu mocznika nie łączy się z podłożem na gorąco ani nie ogrzewa go długotrwale¹.
• Woda wnoszona ze składem. W roztworze wodnym rozkład mocznika biegnie stale, niezależnie od pozostałych składników recepty¹.
• Podłoża bezwodne i tłuszczowe. Mocznik się w nich nie rozpuszcza i zostaje zawiesiną krystalicznego proszku. Przepis wymaga wtedy fazy wodnej albo podłoża zdolnego ją przyjąć¹.

Połączenie z kwasem salicylowym ani z kwasem mlekowym niezgodnością nie jest. Oba kwasy łączy się z mocznikiem jako synergistyczne keratolityki¹.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z mocznikiem

Kolejność czynności wynika z rozpuszczalności surowca i z jego wrażliwości na ciepło¹.

1. Rozetrzeć kryształy mocznika w moździerzu, aż powstanie drobny proszek bez wyczuwalnych ziaren.
2. Rozpuścić proszek w wodzie oczyszczonej przewidzianej w składzie preparatu.
3. Wprowadzać roztwór do podłoża porcjami, mieszając do uzyskania jednorodnej masy.

W stężeniach keratolitycznych faza wodna musi być odpowiednio większa, bo cały mocznik ma przejść do roztworu¹.

Przechowywanie i trwałość mocznika

Farmakopea nakazuje przechowywać mocznik w hermetycznym pojemniku⁴. Nawet słaba higroskopijność wystarcza, żeby przy dostępie wilgoci surowiec chłonął wodę i zbrylał się w opakowaniu¹.

Gotowe preparaty trzyma się szczelnie zamknięte i w niskiej temperaturze, bo ciepło przyspiesza rozkład mocznika¹. Postacie wodne mają z tego powodu krótszą trwałość niż bezwodne i sporządza się je na krótki okres stosowania. Termin przydatności gotowego leku wyznaczysz kalkulatorem trwałości leku recepturowego.

Bezpieczeństwo stosowania mocznika

Mocznik nie występuje w Wykazie A, Wykazie B ani Wykazie N⁸. Pełne zestawienia portal publikuje osobno jako wykaz A, wykaz N i wykaz P.

Mocznik stosowany miejscowo nie wykazuje toksyczności układowej, a najczęstszym działaniem niepożądanym jest łagodne podrażnienie⁷.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.