Belnifrem

Każda dawka (uruchomienie pompki) dostarcza 0,19 ml roztworu zawierającego 1,5 mg cytyzynikliny (poprzednio stosowana nazwa: cytyzyna).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda dawka produktu leczniczego (0,19 ml) zawiera: 0,17 mg etanolu, 44,87 mg glikolu propylenowego i 1,71 mg pirosiarczynu sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1

Roztwór doustny

Bezbarwny do żółtego, przezroczysty płyn o smaku miętowym.

Zaprzestanie palenia tytoniu i zmniejszenie głodu nikotynowego u dorosłych palaczy, którzy chcą przestać palić. Celem stosowania produktu leczniczego Belnifrem jest trwałe zaprzestanie stosowania produktów zawierających nikotynę.

Dawkowanie

Jedno opakowanie produktu leczniczego Belnifrem (100 dawek) wystarcza na cały cykl leczenia. Czas trwania leczenia to 25 dni.

Belnifrem należy przyjmować zgodnie z następującym harmonogramem:

Dni terapii Zalecane dawkowanie Maksymalna dawka dobowa

Od 1. do 3. dnia 1 dawka co 2 godziny 6 dawek

Od 4. do 12. dnia 1 dawka co 2,5 godziny 5 dawek

Od 13. do 16. dnia 1 dawka co 3 godziny 4 dawki

Od 17. do 20. dnia 1 dawka co 5 godzin 3 dawki

Od 21. do 25. dnia 1-2 dawki na dobę do 2 dawek

Należy zrezygnować z palenia tytoniu nie później niż w 5. dniu od rozpoczęcia leczenia. Osoba, która zaprzestała palenia nie powinna wypalić ani jednego papierosa. Jest to niezbędne do osiągnięcia sukcesu terapeutycznego. W przypadku niepowodzenia leczenia, należy je przerwać i po upływie 2 do 3 miesięcy, można rozpocząć leczenie ponownie.

Szczególne grupy pacjentów (pacjenci z zaburzeniami czynności nerek, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby)

Brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem produktu leczniczego Belnifrem u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek, dlatego nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku

Ze względu na ograniczone doświadczenie kliniczne, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Belnifrem u pacjentów w podeszłym wieku, powyżej 65 lat.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Belnifrem u osób w wieku poniżej 18 lat. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Belnifrem u osób w wieku poniżej 18 lat.

Sposób podawania

Belnifrem należy przyjmować doustnie.

Belnifrem można podawać z wodą/płynem lub bez wody/płynu.

Zalecenia dotyczące odblokowania pompki i użytkowania

• Należy zdjąć nasadkę ochronną aplikatora.
• Należy ustawić pojemnik tak, aby pompka znajdowała się na górze pojemnika.
• Pompkę należy napełnić poprzez naciśnięcie górnej części pojemnika (pompki) palcem wskazującym 5 razy, aż do pojawienia się pełnej dawki. Po wstępnym przygotowaniu (co jest konieczne tylko przy pierwszym użyciu produktu) każde uruchomienie pompki dostarcza 1,5 mg cytyzynikliny.
• Po przygotowaniu, pacjent powinien skierować dyszę jak najbliżej otwartych ust.
• Należy nacisnąć raz górną część dozownika i wypuścić jedną porcję do ust, unikając kontaktu z wargami i z częściami jamy ustnej.
• Po użyciu należy nałożyć nakładkę ochronną na aplikator.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1,
• Niestabilna dławica piersiowa,
• Przebyty niedawno zawał mięśnia sercowego,
• Klinicznie istotne zaburzenia rytmu serca,
• Przebyty niedawno udar mózgu,
• Ciąża i karmienie piersią.

Produkt leczniczy Belnifrem powinien być przyjmowany tylko przez osoby z poważnym zamiarem odstawienia nikotyny. Pacjent powinien być świadomy, że równoczesne stosowanie produktu leczniczego oraz palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny.

Produkt leczniczy Belnifrem należy ostrożnie stosować w przypadku choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego, guza chromochłonnego nadnerczy, miażdżycy tętnic i innych chorób naczyń obwodowych, choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, choroby refluksowej przełyku, nadczynności tarczycy, cukrzycy oraz schizofrenii, zaburzeń czynności nerek i wątroby.

Zaprzestanie palenia:

Wielopierścieniowe węglowodory aromatyczne zawarte w dymie tytoniowym indukują metabolizm leków metabolizowanych przez cytochrom CYP1A2 (i prawdopodobnie przez CYP 1A1). Zaprzestanie palenia

tytoniu przez osobę palącą może prowadzić do spowolnienia metabolizmu, a w konsekwencji wzrostu stężenia takich leków we krwi. Ma to potencjalne znaczenie kliniczne dla produktów o wąskim indeksie terapeutycznym, np. teofilina, takryna, klozapina i ropinirol.

Stężenia w osoczu innych produktów leczniczych metabolizowanych częściowo przez CYP1A2, np. imipramina, olanzapina, klomipramina i fluwoksamina mogą również wzrastać po zaprzestaniu palenia tytoniu, chociaż brak jest danych potwierdzających tę hipotezę, a potencjalne znaczenie kliniczne tego działania dla wyżej wymienionych leków nie jest znane. Ograniczone dane wskazują, że palenie tytoniu może również indukować metabolizm flekainidu i pentazocyny.

Obniżenie nastroju, rzadko obejmujące myśli samobójcze i próby samobójcze, może być objawem odstawienia nikotyny. Lekarze powinni mieć świadomość możliwości wystąpienia ciężkich objawów neuropsychiatrycznych u pacjentów, którzy próbują zaprzestać palenia lub używania innych produktów zawierających nikotynę, z leczeniem lub bez leczenia.

Zaburzenia psychiczne w wywiadzie

Zaprzestanie palenia tytoniu, z farmakoterapią lub bez, może wiązać się z zaostrzeniem podstawowej choroby psychicznej (np. depresji).

Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie i pacjentom tym należy udzielić odpowiednich porad.

Kobiety w wieku rozrodczym

Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować wysoce skuteczną metodę antykoncepcji podczas przyjmowania produktu leczniczego Belnifrem (patrz punkt 4.5 i 4.6).

Etanol, glikol propylenowy, sód, pirosiarczyn sodu

Ten produkt leczniczy zawiera 0,17 mg alkoholu (etanolu) w każdej jednostce dawkowania (0,19 ml), co jest równoważne 90,00 mg/100 ml (0,09% w/v). Ilość alkoholu w dawce tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina.

Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Ten produkt leczniczy zawiera 44,87 mg glikolu propylenowego w każdej jednostce dawkowania (0,19 ml), co odpowiada 237,53 mg/ml.

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jednostkę dawkowania, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Ten produkt leczniczy zawiera pirosiarczyn sodu. Rzadko może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości i skurcz oskrzeli.

Nie należy stosować produktu leczniczego Belnifrem jednocześnie z lekami przeciwgruźliczymi. Brak innych danych klinicznych dotyczących istotnych interakcji z innymi lekami.

Pacjent powinien być świadomy, że równoczesne przyjmowanie produktu leczniczego i palenie tytoniu lub stosowanie produktów zawierających nikotynę może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych nikotyny (patrz punkt 4.4).

Antykoncepcja hormonalna

Obecnie nie wiadomo, czy Belnifrem może zmniejszać skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych działających ogólnoustrojowo, dlatego kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny stosować dodatkową metodę barierową.

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania cytyzynikliny u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach dotyczące toksycznego wpływu na reprodukcję są niewystarczające (patrz punkt 5.3).

Produkt leczniczy Belnifrem jest przeciwwskazany w okresie ciąży (patrz punkt 4.3).

Kobiety w wieku rozrodczym

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować wysoce skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie przyjmowania produktu leczniczego Belnifrem (patrz punkt 4.5 i 4.4). Kobiety stosujące hormonalne środki antykoncepcyjne działające ogólnoustrojowo powinny zastosować dodatkową metodę barierową.

Karmienie piersią

Produkt leczniczy Belnifrem jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią (patrz punkt 4.3).

Produkt leczniczy Belnifrem nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Po przedawkowaniu produktu leczniczego Belnifrem obserwuje się objawy zatrucia nikotyną. Objawy przedawkowania obejmują: złe samopoczucie, nudności, wymioty, przyspieszenie akcji serca, wahania ciśnienia tętniczego krwi, zaburzenia oddychania, zaburzenia widzenia, drgawki kloniczne. We wszystkich przypadkach przedawkowania należy podjąć działania zgodne z ogólnymi zasadami postępowania w przypadku ostrych zatruć; należy wykonać płukanie żołądka i kontrolować diurezę przy użyciu płynów infuzyjnych i leków moczopędnych. W razie konieczności można zastosować leki przeciwpadaczkowe, działające na układ krążenia i pobudzające oddychanie. Należy monitorować oddech, ciśnienie tętnicze krwi i akcję serca.

Stosowanie produktu leczniczego Belnifrem pozwala na stopniowe zmniejszenie zależności organizmu od nikotyny przez złagodzenie objawów odstawienia.

Substancją czynną produktu leczniczego Belnifrem jest alkaloid roślinny cytyzyniklina (występujący m.in. w nasionach złotokapu, łac. Laburnum), o budowie chemicznej podobnej do nikotyny. Wywiera działanie na acetylocholinergiczne receptory nikotynowe. Działanie cytyzynikliny jest podobne do nikotyny, lecz na ogół słabsze. Cytyzyniklina konkuruje z nikotyną o te same receptory, a ze względu na silniejsze wiązanie, stopniowo wypiera z nich nikotynę. Ma słabszą od nikotyny zdolność pobudzania receptorów nikotynowych, głównie podtypu α4β2 (jest ich częściowym agonistą) i w mniejszym stopniu niż nikotyna przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Uważa się, że w ośrodkowym układzie nerwowym cytyzyniklina działa na mechanizm powodujący uzależnienie od nikotyny i wpływa na uwalnianie neuroprzekaźników. Zapobiega zależnej od nikotyny pełnej aktywacji mezolimbicznego układu dopaminergicznego i umiarkowanie zwiększa stężenie dopaminy w mózgu, łagodząc tym samym ośrodkowe objawy odstawienia nikotyny. W obwodowym układzie nerwowym cytyzyniklina pobudza, a następnie poraża zwoje wegetatywne układu nerwowego, powoduje odruchową stymulację oddychania i wydzielanie amin katecholowych z części rdzeniowej nadnerczy, podnosi ciśnienie tętnicze krwi i zapobiega obwodowym objawom odstawienia nikotyny.

Substancja pomocnicza glicerol nawilża błonę śluzową jamy ustnej i zapobiega uczuciu suchości w ustach.

Ksylitol (E 967)

Sodu diwodorofosforan dwuwodny

Glicerol

Glikol propylenowy

Sodu pirosiarczyn (E 223)

aromat miętowy płynny (zawierający: etanol, bezwodny, glikol propylenowy (E 1520), wodę oczyszczoną, substancje aromatyzujące, naturalne substancje aromatyzujące) Woda oczyszczona.

Nie dotyczy.

30 miesięcy

Okres ważności po pierwszym otwarciu: 6 miesięcy

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego. Nie przechowywać w lodówce ani nie zamrażać.