Chlorprothixen Zentiva

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg

Każda tabletka powlekana zawiera 15 mg chloroprotyksenu chlorowodorku

(Chlorprothixeni hydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana zawiera 93 mg laktozy jednowodnej, 10 mg sacharozy i żółcień pomarańczową (E 110).

Chlorprothixen Zentiva, 50 mg

Każda tabletka powlekana zawiera 50 mg chloroprotyksenu chlorowodorku

(Chlorprothixeni hydrochloridum).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Każda tabletka powlekana zawiera 135 mg laktozy jednowodnej i 20 mg sacharozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: pomarańczowa, powlekana, soczewkowata tabletka powlekana o średnicy 7,1 mm.

Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: lekko brązowa, powlekana, soczewkowata tabletka powlekana o średnicy 9,2 mm.

Leczenie psychoz endogennych i organicznych ze stanami pobudzenia ruchowego i agresywnością, niepokoju i bezsenności w nerwicach i zaburzeniach psychosomatycznych, psychoz alkoholowych.

W chirurgii - premedykacja w celu uspokojenia pacjenta i zmniejszenia reakcji neurowegetatywnych, oraz w celu zapobiegania wymiotom pooperacyjnym.

Dawkowanie

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie w zależności od wskazań i tolerancji pacjenta.

Nerwice: zazwyczaj 15 mg od 1 do 3 razy na dobę.

Zaburzenia psychotyczne: zazwyczaj 50 mg do 100 mg od 2 do 4 razy na dobę. Dawkę dobową należy podzielić tak, aby większą dawkę podawać przed snem.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak dobrze kontrolowanych badań.

Sposób podawania

Tabletki powlekane należy przyjmować z posiłkiem i połykać w całości, popijając szklanką wody lub mleka, aby uniknąć podrażnienia żołądka.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne tioksantenu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Zapaść krążeniowa, zaburzenia świadomości bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami), śpiączka. Zaburzenia układu sercowo - naczyniowego o znaczeniu klinicznym w wywiadzie (np. istotna bradykardia (<50 uderzeń/minutę), niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego, zdekompensowana niewydolność serca, przerost mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III), tachykardia z torsade de pointes w wywiadzie.
• Wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT lub rozpoznane nabyte wydłużenie odstępu QT (odstęp QTc powyżej 450 ms u mężczyzn oraz powyżej 470 ms u kobiet).
• Stosowanie leków wydłużających odstęp QT (patrz punkt 4.5).
• Rozpoznana, niewyrównana hipokaliemia oraz stwierdzony, niewyrównany niedobór magnezu.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Podczas stosowania każdego leku neuroleptycznego istnieje możliwość wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego). Zgony obserwuje się przede wszystkim u pacjentów z istniejącym wcześniej organicznym zespołem mózgowym, upośledzeniem umysłowym oraz nadużywających opioidów i alkoholu.

Jaskra

U pacjentów z rzadkim schorzeniem płytkiej przedniej komory oka i wąskim kątem przesączania mogą wystąpić napady ostrej jaskry, spowodowane rozszerzeniem źrenic.

Wydłużenie odstępu QT

Podobnie jak inne leki należące do grupy środków przeciwpsychotycznych chloroprotyksen może powodować wydłużenie odstępu QT.

Utrzymujące się wydłużenie odstępu QT może zwiększać ryzyko wystąpienia złośliwych zaburzeń rytmu serca. Z tego względu, chloroprotyksen należy ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową w wywiadzie lub wydłużonym odstępem QT w wywiadzie.

Konieczne jest monitorowanie EKG przed rozpoczęciem leczenia. Chloroprotyksen jest przeciwwskazany, jeśli odstęp QT c wyjściowo przekracza 450 ms u mężczyzn lub 470 ms u kobiet (patrz punkt 4.3). W trakcie leczenia należy oceniać potrzebę monitorowania EKG indywidualnie.

U pacjentów, u których podczas leczenia stwierdzono wydłużenie odstępu QT, należy zredukować dawkę, a w przypadku przekroczenia 500 ms odstępu QT c należy przerwać leczenie.

Zaleca się okresowe monitorowanie elektrolitów.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi (patrz punkt 4.5).

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków neuroleptycznych, należy zachować ostrożność podczas podawania chloroprotyksenu u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, padaczką, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nerek i (lub) serca; dodatkowo, również u pacjentów ze stwierdzoną miastenią, łagodnym rozrostem gruczołu krokowego.

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z:

• guzem chromochłonnym,
• nowotworem prolaktynozależnym,
• ciężkim niedociśnieniem lub hipotonią ortostatyczną,
• chorobą Parkinsona (nasilenie objawów pozapiramidowych),
• chorobami układu krążenia,
• nadczynnością tarczycy,
• zaburzeniami mikcji, zatrzymaniem moczu,
• zwężeniem odźwiernika, niedrożnością jelit,
• chorobą alkoholową lub nadużywających leków o działaniu hamującym ośrodkowy układ nerwowy (działanie hamujące może być nasilone),
• ciężkimi zaburzeniami układu oddechowego (np. zapalenie płuc, astma, rozedma płuc).

Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u osób narażonych na działanie skrajnych temperatur oraz w czasie leczenia elektrowstrząsami.

Podobnie jak w przypadku innych leków psychotropowych chloroprotyksen może wpływać na stężenie insuliny i glukozy we krwi, co wymaga korekty leczenia przeciwcukrzycowego u pacjentów chorujących na cukrzycę.

Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni być starannie monitorowani i poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej.

Nadwrażliwość na pochodne fenotiazyny może jednocześnie oznaczać nadwrażliwość na pochodne tioksantenu.

Stosowanie chloroprotyksenu może powodować fałszywie dodatnie wyniki immunologicznego testu ciążowego z moczem, badania moczu na obecność bilirubiny.

Żylna choroba zakrzepowo-zatorowa

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano incydenty żylnej choroby zakrzepowo- zatorowej (ang. venous thromboembolism, VTE). U pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często występują nabyte czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, dlatego przed rozpoczęciem oraz w trakcie leczenia chloroprotyksenem należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Podczas stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych kontrolowanych placebo badaniach klinicznych prowadzonych w populacji pacjentów z otępieniem, zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka mózgowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych. Mechanizm tego ryzyka jest nieznany. Wystąpienia zwiększonego ryzyka nie można wykluczyć, gdy stosowane są inne leki przeciwpsychotyczne lub w innych populacjach pacjentów.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania chloroprotyksenu u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia udaru.

Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie podatni na niedociśnienie ortostatyczne.

Zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem

Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych wykazały, że pacjenci w podeszłym wieku z otępieniem, stosujący leki przeciwpsychotyczne, są w grupie o nieznacznie zwiększonym ryzyku zgonu w porównaniu do pacjentów nieprzyjmujących tych leków. Brak wystarczających danych, aby oszacować dokładnie znaczenie tego ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka jest nieznana.

Chloroprotyksen nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z otępieniem.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży. Brak wystarczających badań dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania chloroprotyksenu u dzieci i młodzieży.

Priapizm

Zgłaszano przypadki priapizmu podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych wykazujących działanie blokujące na receptory alfa-adrenergiczne. Istnieje prawdopodobieństwo, że chloroprotyksen może również wywołać takie objawy. Ciężkie przypadki priapizmu mogą wymagać interwencji medycznej. Pacjenci powinni być poinformowani, aby w razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych, jak najszybciej zgłosili się po fachową pomoc medyczną.

Produkty lecznicze Chlorprothixen Zentiva, 15 mg i Chlorprothixen Zentiva, 50 mg zawierają laktozę

jednowodną i sacharozę.

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt leczniczy Chlorprothixen Zentiva, 15 mg zawiera żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Skojarzenia leków wymagające środków ostrożności

Chlorprotyksen może nasilać działanie sedatywne alkoholu oraz barbituranów i innych leków o działaniu hamującym na ośrodkowy układ nerwowy (takich jak leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, przeciwbólowe, rozkurczające mięśnie, neuroleptyczne, leki przeciwhistaminowe starszej generacji i innych podobnych środków).

Leki neuroleptyczne mogą nasilać lub zmniejszać działanie leków przeciwnadciśnieniowych;

zmniejszeniu ulega efekt hipotensyjny guanetydyny i innych leków o podobnym działaniu.

Jednoczesne stosowanie leków neuroleptycznych i związków litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyczne wzajemnie hamują swoje procesy metaboliczne.

Chlorprotyksen może zmniejszać działanie lewodopy i leków adrenergicznych oraz nasilać działanie leków przeciwcholinergicznych.

Jednoczesne stosowanie metoklopramidu, piperazyny, fenotiazyny, haloperydolu i rezerpiny zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych.

Przeciwhistaminowe działanie chlorprotyksenu może zmniejszyć lub niwelować reakcję alkohol/disulfiram.

Wydłużenie odstępu QT związane ze stosowaniem leków przeciwpsychotycznych może się zwiększyć podczas jednoczesnego stosowania innych leków, o których wiadomo, że powodują istotne wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie takich leków jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.3). Są to następujące grupy terapeutyczne:

• leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid),
• niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna),
• niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna),
• niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol),
• niektóre antybiotyki chinolonowe (np. gatyfloksacyna, moksyflokasyna).

Powyższa lista nie jest kompletna i przeciwwskazane jest także stosowanie innych leków o znanym działaniu istotnie wydłużającym odstęp QT (np. cyzapryd, lit).

Należy unikać stosowania także leków, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takich jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leków mogących powodować zwiększenie stężenia chloroprotyksenu w osoczu, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca (patrz punkt 4.3).

Leki neuroleptyczne są metabolizowane w wątrobie przy udziale cytochromu P450. Leki o działaniu hamującym enzym CYP2D6 (np. paroksetyna, fluksetyna, chloramfenikol, disulfiram, izoniazyd, inhibitory MAO, doustne środki antykoncepcyjne, w mniejszym stopniu buspiron, sertalina i citalopram) mogą zwiększać stężenie chloroprotyksenu w osoczu.

Jednoczesne stosowanie produktu Chlorprothixen Zentiva i innych leków przeciwcholinergicznych nasila działanie przeciwcholinergiczne.

Chloroprotyksen może blokować alfa-adrenergiczne działanie adrenaliny, co podczas jednoczesnego stosowania może prowadzić do hipotonii i tachykardii.

Ponieważ chlorprotyksen obniża próg drgawkowy, może być konieczna modyfikacja dawkowania leków przeciwpadaczkowych.

Chloroprotyksen może zwiększać stężenie prolaktyny w surowicy – w przypadku jednoczesnego stosowania bromokryptyny może być konieczna modyfikacja dawkowania bromokryptyny.

Tioksantyny mogą maskować ototoksyczne działanie innych leków (szumy uszne, zawroty głowy itp.).

Ciąża

Doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem chloroprotyksenu w okresie ciąży jest niewielkie.

Chloroprotyksenu nie należy podawać w okresie ciąży chyba, że spodziewana korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla płodu.

U noworodków matek narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym chloroprotyksenu) w trzecim trymestrze ciąży, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i (lub) objawów odstawienia, o różnym nasileniu i czasie trwania po urodzeniu. Obserwowano pobudzenie, hipertonię, hipotonię, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. Dlatego noworodki powinny być uważnie monitorowane.

Karmienie piersią

Chloroprotyksen przenika do mleka kobiecego w małym stężeniu i nie należy oczekiwać, by lek podawany w dawkach leczniczych wywierał działanie na niemowlę. Dawka przyjmowana przez niemowlę wynosi około 2% dawki przyjmowanej przez matkę. Podczas leczenia chloroprotyksenem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeśli jest to istotne z klinicznego punktu widzenia, jednak zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w pierwszych 4 tygodniach po urodzeniu.

Chloroprotyksen jest lekiem o działaniu uspokajającym. Może niekorzystnie wpływać na wykonywanie czynności wymagających zwiększonej uwagi, precyzyjnej koordynacji ruchów i szybkiego podejmowania decyzji (np. prowadzenie pojazdów, obsługa maszyn, praca na dużych wysokościach itp.), zwłaszcza na początku leczenia. Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Objawy

Senność, śpiączka, drgawki, wstrząs, zaburzenia ruchowe, hipertermia lub hipotermia, depresja oddechowa, hipotensja (może się objawić po kilku godzinach i trwać przez 2-3 dni). W ciężkich przypadkach uszkodzenie nerek.

Napady drgawkowe, nadpobudliwość i hematuria mogą pojawić się w momencie ustąpienia objawów przedawkowania.

Informowano o zmianach w EKG, wydłużeniu odstępu QT, torsade de pointes, zatrzymaniu akcji serca i komorowych zaburzeniach rytmu, gdy lek podano w nadmiernej dawce w skojarzeniu z innymi lekami o znanym działaniu na serce.

Leczenie

Stosuje się leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Płukanie żołądka należy wykonać możliwie najszybciej po doustnym przyjęciu leku, można rozważyć podanie węgla aktywnego. Należy zastosować leczenie podtrzymujące czynność układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Nie należy podawać epinefryny (adrenaliny), ponieważ może to spowodować dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego. Jeśli wystąpią drgawki można stosować diazepam, a w razie zaburzeń pozapiramidowych

• – biperyden.

W razie wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, niestabilność autonomicznego układu nerwowego) należy odstawić lek neuroleptyczny.

Stosuje się leczenie objawowe oraz podtrzymujące czynności życiowe. Pomocne może być podawanie dantrolenu i bromokryptyny. Objawy mogą utrzymywać się przez ponad tydzień po odstawieniu doustnych leków neuroleptycznych.

Dawki w zakresie od 2,5 g do 4 g (dorośli) oraz 4 mg/kg mc (dzieci) mogą prowadzić do zgonu.

Odnotowano przeżycie dorosłych pacjentów po zażyciu 10 g leku oraz przeżycie 3-letniego dziecka po spożyciu 1000 mg.

Mechanizm działania

Chloroprotyksen jest pochodną tioksantenu o budowie zbliżonej do pochodnych fenotiazyny. Jego działanie przeciwpsychotyczne polega na blokowaniu postsynaptycznych receptorów dopaminergicznych w mózgu, a także na blokowaniu receptorów alfa-adrenergicznych i hamowaniu uwalniania większości hormonów podwzgórza i przysadki.

Laktoza jednowodna

Skrobia kukurydziana

Sacharoza

Wapnia stearynian

Talk

Skład otoczki:

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg

Hypromeloza 2910/5

Makrogol 6000

Makrogol 300

Talk

Żółcień pomarańczowa, lak (E 110)

Chlorprothixen Zentiva, 50 mg

Hypromeloza 2910/5

Makrogol 6000

Makrogol 300

Talk

Tytanu dwutlenek (E 171)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Nie dotyczy.

Chlorprothixen Zentiva, 15 mg: 2 lata

Chlorprothixen Zentiva, 50 mg: 3 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.