Cyxezon

80 mikrogramów na dawkę odmierzoną:

Jedna dawka (dawka dostarczana przez ustnik) zawiera 80 mikrogramów cyklezonidu.

160 mikrogramów na dawkę odmierzoną:

Jedna dawka (dawka dostarczana przez ustnik) zawiera 160 mikrogramów cyklezonidu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

80 mikrogramów na dawkę odmierzoną: jedna dawka zawiera 4,5 mg etanolu bezwodnego.

160 mikrogramów na dawkę odmierzoną: jedna dawka zawiera 4,6 mg etanolu bezwodnego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Aerozol inhalacyjny, roztwór

Przezroczysty i bezbarwny

Produkt leczniczy CYXEZON jest wskazany w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej u osób dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i starszych).

Produkt leczniczy przeznaczony wyłącznie do stosowania wziewnego.

Dawkowanie

Zalecane dawkowanie u osób dorosłych i młodzieży:

Zalecana dawka produktu leczniczego CYXEZON wynosi 160 mikrogramów raz na dobę, co umożliwia kontrolę astmy u większości pacjentów. U pacjentów z ciężką astmą i podczas zmniejszania dawki lub odstawiania doustnych kortykosteroidów można zastosować większą dawkę do 640 mikrogramów na dobę (podawaną w dawkach po 320 mikrogramów dwa razy na dobę) (patrz punkt 5.1). Pacjentom należy podać wziewną dawkę cyklezonidu odpowiednią do stopnia ciężkości ich choroby. Objawy zaczynają ustępować w ciągu 24 godzin od rozpoczęcia leczenia produktem CYXEZON. Po uzyskaniu kontroli należy indywidualnie dobrać dawkę produktu leczniczego CYXEZON i stopniowo ją zmniejszać aż do ustalenia minimalnej dawki koniecznej do utrzymania skutecznej kontroli astmy.

Dawka zmniejszona do 80 mikrogramów raz na dobę może u niektórych pacjentów stanowić skuteczną dawkę podtrzymującą.

CYXEZON najlepiej stosować wieczorem, jednak wykazano, że skuteczne jest także przyjmowanie produktu leczniczego CYXEZON rano. Ostateczną decyzję dotyczącą stosowania produktu leczniczego rano lub wieczorem należy pozostawić lekarzowi.

U pacjentów z ciężką astmą istnieje ryzyko wystąpienia ostrych napadów astmy, dlatego należy regularnie oceniać stopień kontroli astmy, w tym wykonywać badania czynności płuc. Zwiększenie częstości stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu złagodzenia objawów astmy wskazuje na pogorszenie kontroli astmy. Jeśli pacjenci stwierdzają, że leczenie stosowanymi doraźnie krótko działającymi lekami rozszerzającymi oskrzela jest mniej skuteczne lub, że wymagają więcej inhalacji niż zwykle, powinni zwrócić się o pomoc do lekarza. W takim przypadku należy dokonać ponownej oceny stanu pacjenta i rozważyć konieczność zwiększenia dawki leków przeciwzapalnych (np. stosowanie większej dawki produktu leczniczego CYXEZON przez krótki okres [patrz punkt 5.1] lub podanie kortykosteroidów doustnie). Ciężkie zaostrzenia astmy należy leczyć według ogólnie przyjętych zasad.

W szczególnych przypadkach, jak np. trudności z jednoczesnym uruchomieniem inhalatora i wykonaniem wdechu, produkt leczniczy CYXEZON można stosować przy użyciu komory inhalacyjnej (spejsera) AeroChamber Plus.

Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono jeszcze bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego CYXEZON u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Brak wystarczających danych.

Sposób podawania

Środki ostrożności, które należy podjąć przed użyciem lub podaniem produktu leczniczego

Pacjenta należy poinstruować, jak prawidłowo posługiwać się inhalatorem.

Jeśli inhalator jest nowy lub nie był używany przez tydzień lub dłużej, należy trzy dawki leku uwolnić w powietrze. Wstrząsanie inhalatorem nie jest konieczne, ponieważ zawiera on roztwór aerozolowy.

W trakcie inhalacji pacjent powinien siedzieć lub stać, trzymając inhalator pionowo, z kciukiem na podstawie poniżej ustnika.

Należy wytłumaczyć pacjentowi, żeby zdjął osłonę z ustnika inhalatora, umieścił ustnik w ustach, zamknął wargi wokół ustnika i wykonał powoli głęboki wdech. W czasie wykonywania wdechu przez usta należy wcisnąć górną część inhalatora. Następnie pacjent powinien wyjąć inhalator z ust i wstrzymać oddech na około 10 sekund lub tak długo, jak jest to możliwe. Pacjent nie powinien wydychać powietrza do inhalatora. Następnie pacjent powinien wykonać powolny wydech oraz umieścić osłonę na ustniku. Ustnik inhalatora należy raz w tygodniu czyścić suchą chusteczką lub tkaniną. Inhalatora nie wolno myć ani wkładać do wody.

Instrukcja dotycząca stosowania produktu leczniczego przed podaniem, patrz punkt 6.6.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Podobnie jak w przypadku wszystkich kortykosteroidów wziewnych, należy zachować ostrożność podczas podawania produktu leczniczego CYXEZON pacjentom z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc, z zakażeniami grzybiczymi, wirusowymi lub bakteryjnymi, i tylko gdy pacjenci są prawidłowo leczeni.

Podobnie jak w przypadku wszystkich kortykosteroidów wziewnych, produkt leczniczy CYXEZON nie jest wskazany w leczeniu stanu astmatycznego lub innego nagłego nasilenia objawów astmy, w przypadku których wymagane jest intensywne leczenie.

Podobnie jak w przypadku wszystkich kortykosteroidów wziewnych, produkt leczniczy CYXEZON nie jest przeznaczony do łagodzenia napadów astmy, w których konieczne jest zastosowanie wziewne krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela. Należy zalecić pacjentom, aby mieli przy sobie produkt leczniczy przeznaczony do stosowania doraźnego.

Podczas leczenia wziewnymi kortykosteroidami mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, szczególnie gdy te produkty lecznicze są stosowane w dużych dawkach przez dłuższy okres.

Wystąpienie tych działań jest dużo mniej prawdopodobne niż w przypadku podawania kortykosteroidów doustnie. Możliwe działania ogólnoustrojowe to: zahamowanie czynności nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma i jaskra oraz rzadziej występujące zmiany psychologiczne lub w zachowaniu w tym wzmożona aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci). Z tego względu ważne jest, aby ustalić najmniejszą dawkę podtrzymującą wziewnego kortykosteroidu pozwalającą na skuteczną kontrolę astmy.

Zaburzenia widzenia

Zaburzenia widzenia mogą być zgłaszane podczas stosowania kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym. Jeśli u pacjenta występują takie objawy, jak niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie pacjenta do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, które mogą obejmować zaćmę, jaskrę lub rzadkie choroby, takie jak centralna surowicza chorioretinopatia (ang. central serous chorioretinopathy, CSCR), które zgłaszano po zastosowaniu kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym i miejscowym.

Dzieci i młodzież

Zalecane jest regularne kontrolowanie wzrostu u dzieci i młodzieży, leczonych wziewnymi kortykosteroidami przez dłuższy czas. Jeśli nastąpiło spowolnienie wzrostu, należy dokonać ponownej oceny terapii w celu zmniejszenia dawki wziewnego kortykosteroidu, jeśli to możliwe do najmniejszej dawki skutecznej w utrzymaniu kontroli astmy. Ponadto, należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry specjalizującego się w chorobach układu oddechowego.

Zaburzenia czynności wątroby

Brak dostępnych danych dotyczących stosowania produktu leczniczego u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby można spodziewać się zwiększonej ekspozycji na lek, dlatego też takich pacjentów należy obserwować, czy nie występują u nich działania ogólnoustrojowe.

Zaburzenia czynności nadnerczy

Korzyści ze stosowania wziewnego cyklezonidu zmniejszają konieczność leczenia steroidami doustnie. Jednak u pacjentów, u których zmieniono leczenie z doustnych steroidów na wziewny cyklezonid, przez dłuższy okres czas utrzymuje się ryzyko zahamowania czynności nadnerczy.

Możliwość wystąpienia związanych z tym objawów może utrzymywać się przez pewien czas.

U pacjentów z tej grupy może być konieczna specjalistyczna konsultacja w celu ustalenia stopnia wydolności nadnerczy przed planowym zabiegiem chirurgicznym. W sytuacjach nagłych (medycznych lub chirurgicznych) oraz planowych, które mogą powodować stres, należy zawsze brać pod uwagę możliwość wystąpienia niewydolności nadnerczy, a także rozważyć odpowiednie leczenie kortykosteroidami.

Zmiana leczenia u pacjentów stosujących kortykosteroidy doustnie:

Zmiana leczenia u pacjentów stosujących steroidy doustnie na wziewny cyklezonid oraz późniejsze leczenie wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ przywrócenie czynności kory nadnerczy zaburzonej w wyniku długotrwałego leczenia steroidem podawanym ogólnie może wymagać dłuższego czasu.

U pacjentów, którzy byli długotrwale leczeni steroidami podawanymi ogólnie lub dużymi dawkami steroidów, może wystąpić niewydolność kory nadnerczy. U tych pacjentów należy systematycznie monitorować czynność kory nadnerczy, a dawkę steroidu podawanego ogólnoustrojowo należy zmniejszać z zachowaniem ostrożności.

Po około tygodniu rozpoczyna się stopniowe odstawianie steroidu podawanego ogólnoustrojowo poprzez zmniejszanie dawki o 1 mg prednizolonu na tydzień lub o dawkę równoważną. Gdy dawki podtrzymujące prednizolonu są większe niż 10 mg na dobę, właściwe może być większe zmniejszenie dawki w odstępach tygodniowych, z zachowaniem ostrożności.

W okresie odstawiania leku, u niektórych pacjentów występują niespecyficzne objawy złego samopoczucia, pomimo utrzymania lub nawet poprawy czynności układu oddechowego. Tych pacjentów należy zachęcać do kontynuowania stosowania wziewnego cyklezonidu oraz do odstawiania steroidu podawanego ogólnoustrojowo, chyba, że wystąpią obiektywne objawy niewydolności nadnerczy.

Jeśli u pacjentów, u których dokonuje się zmiany leczenia steroidami doustnymi nadal występują objawy niewydolności kory nadnerczy, powinni oni mieć przy sobie kartę zawierającą ostrzeżenie dotyczące steroidów, wskazujące na konieczność dodatkowego podania steroidów o działaniu ogólnoustrojowym w przypadku stresu, np. nasilenia napadów astmy, zakażeń w obrębie klatki piersiowej, poważnych współistniejących chorób, zabiegu chirurgicznego, urazu itp.

Zastąpienie leczenia steroidem stosowanym ogólnoustrojowo leczeniem steroidem wziewnym niekiedy powoduje ujawnienie się chorób alergicznych, takich jak alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa czy wyprysk, które były dotychczas kontrolowane za pomocą leku o działaniu ogólnoustrojowym.

Paradoksalny skurcz oskrzeli ze współistniejącym natychmiastowym nasileniem świstów lub innych objawów skurczu oskrzeli po zastosowaniu produktu leczniczego należy leczyć krótko działającymi, wziewnymi lekami rozszerzającymi oskrzela, które zazwyczaj szybko przynoszą poprawę. Należy dokonać oceny stanu pacjenta, a leczenie produktem leczniczym CYXEZON można kontynuować tylko wtedy, gdy po dokładnym rozważeniu przewidywane korzyści są większe od możliwego ryzyka.

Należy pamiętać o zależności między nasileniem astmy a ogólną podatnością na występowanie ostrych reakcji oskrzeli (patrz punkt 4.8).

W celu zapewnienia optymalnego dostarczania leku do płuc należy systematycznie kontrolować sposób wykonywania inhalacji przez pacjenta, aby upewnić się, że uruchomienie inhalatora jest zsynchronizowane z wdechem.

Nie należy jednocześnie stosować ketokonazolu lub innych silnych inhibitorów CYP3A4, chyba że korzyści z takiego leczenia przeważają nad zwiększonym ryzykiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów (patrz punkt 4.5).

Produkt leczniczy CYXEZON zawiera 4,7 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce. Ilość alkoholu w każdej dawce tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Dane z badań in vitro wskazują, że CYP3A4 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za przekształcenie aktywnego metabolitu cyklezonidu M1 u ludzi.

W badaniach interakcji leków, w stanie stacjonarnym z cyklezonidem i ketokonazolem jako silnym inhibitorem CYP3A4, stężenie czynnego metabolitu M1 zwiększyło się o około 3,5-raza, podczas gdy stężenie cyklezonidu nie zmieniło się. Dlatego też należy unikać jednoczesnego stosowania silnych

inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol oraz rytonawir lub nelfinawir), chyba że korzyści przeważają nad ryzykiem ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy podawany wziewnie cyklezonid przenika do mleka kobiecego. Stosowanie cyklezonidu u kobiet karmiących piersią można rozważyć jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przeważają możliwe ryzyko dla dziecka.

Produkt leczniczy CYXEZON nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ostre:

Cyklezonid po przyjęciu wziewnym w pojedynczej dawce 2 880 mikrogramów przez zdrowych ochotników było dobrze tolerowany.

Możliwość wystąpienia ostrego działania toksycznego po przedawkowaniu wziewnego cyklezonidu jest niewielka. Po ostrym przedawkowaniu nie jest konieczne podjęcie specyficznego leczenia.

Przewlekłe:

Po podawaniu cyklezonidu w dawce 1 280 mikrogramów przez dłuższy okres nie obserwowano klinicznych objawów zahamowania czynności nadnerczy. Jednak, w przypadku stosowania przez dłuższy okres dawek większych niż zalecane nie można wykluczyć wystąpienia pewnego stopnia zahamowania czynności nadnerczy. Może być konieczne kontrolowanie rezerwy czynnościowej nadnerczy.

Mechanizm działania

Cyklezonid wykazuje małe powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego. Cyklezonid podany wziewnie ulega konwersji enzymatycznej w płucach do głównego metabolitu (C21-demetylopropionylo-cyklezonidu), który wykazuje wyraźne działanie przeciwzapalne i dlatego jest uważany za czynny metabolit.

Norfluran (HFC-134a)

Etanol bezwodny

Nie dotyczy.

30 miesięcy

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.

Pojemnik zawiera roztwór pod ciśnieniem. Nie wystawiać na działanie temperatur wyższych niż 50°C.

Nie przekłuwać, nie uszkadzać ani nie palić, nawet jeśli pojemnik wydaje się pusty.