Flurbiprofen Naiax

Jedna dawka (3 rozpylenia) zawiera 8,75 mg flurbiprofenu.

Jedno rozpylenie zawiera 2,92 mg flurbiprofenu.

1 mL aerozolu do stosowania w jamie ustnej zawiera 16,2 mg flurbiprofenu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Etanol: 0,26 mg/mL, co odpowiada 0,14 mg/dawkę.

Aromaty miętowy i wiśniowy (zawierają d-limonen, citral, eugenol): 0,324 mg/dawkę.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Aerozol do stosowania w jamie ustnej, roztwór

Przezroczysty roztwór o smaku wiśniowym i miętowym.

Produkt leczniczy Flurbiprofen Naiax jest wskazany w krótkotrwałym leczeniu objawowym ostrego bólu gardła u osób dorosłych.

Dawkowanie

Dorośli w wieku 18 lat i powyżej

Jedna dawka 8,75 mg (3 rozpylenia) podawana na tylną część gardła co 3-6 godzin, w zależności od potrzeby, maksymalnie do 5 dawek w okresie 24 godzin.

Nie wdychać podczas rozpylania aerozolu.

Zaleca się stosowanie tego produktu przez maksymalnie trzy dni.

Należy przyjmować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Osoby w podeszłym wieku

Nie ma ogólnych zaleceń odnośnie dawki, ponieważ do chwili obecnej doświadczenia kliniczne są ograniczone. U osób w podeszłym wieku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia poważnych następstw działań niepożądanych.

Zaburzenia czynności nerek i wątroby

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. W ciężkich stadiach produkt leczniczy jest przeciwwskazany.

Sposób podawania

Wyłącznie do podawania na śluzówkę jamy ustnej i krótkotrwałego stosowania.

Przed pierwszym użyciem należy wstrząsnąć aplikatorem i uruchomić pompkę, kierując dyszę od siebie i rozpylić minimum cztery razy, aż do uzyskania jednolitej, lekkiej mgiełki. W ten sposób pompka jest przygotowana do użycia.

Pomiędzy kolejnymi dawkami należy skierować dyszę od siebie i rozpylić co najmniej raz, aby uzyskać lekką, jednolitą mgiełkę. Przed podaniem produktu należy zawsze upewnić się, że wytwarzana jest lekka, jednolita mgiełka.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Pacjenci z reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie (np. astma, skurcz oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), związanymi z przyjęciem kwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Czynny lub stwierdzony w wywiadzie nawracający wrzód trawienny/krwotok (dwa lub więcej odrębnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia) i owrzodzenie jelit.
• Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, ciężkie zapalenie jelita grubego, zaburzenia krwotoczne lub dotyczące wytwarzania krwi, związane z wcześniejszym leczeniem przy użyciu NLPZ.
• Trzeci trymestr ciąży (patrz punkt 4.6).
• Ciężka niewydolność serca, wątroby lub nerek (patrz punkt 4.4).

Działania niepożądane można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki przez najkrótszy okres konieczny do kontrolowania objawów.

Zakażenia

Ponieważ w pojedynczych przypadkach opisywano zaostrzenie zakaźnych chorób zapalnych (np. rozwój martwiczego zapalenia powięzi) w związku ze stosowaniem ogólnoustrojowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) jako klasy, zaleca się, aby pacjent niezwłocznie skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy zakażenia bakteryjnego wystąpią lub nasilą się podczas leczenia flurbiprofenem w postaci aerozolu. Należy rozważyć, czy wskazane jest rozpoczęcie antybiotykoterapii przeciwzakaźnej.

Jeśli objawy nasilają się, lub jeśli pojawiają się nowe objawy, należy dokonać ponownej oceny leczenia.

W przypadku wystąpienia podrażnienia jamy ustnej, należy zaprzestać stosowania flurbiprofenu.

Maskowanie objawów współistniejących zakażeń

Badania epidemiologiczne wskazują, że działające ogólnoustrojowo niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) mogą maskować objawy zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia

odpowiedniego leczenia, a tym samym do nasilenia się zakażenia. Sytuację taką zaobserwowano w przypadku bakteryjnego, pozaszpitalnego zapalenia płuc i bakteryjnych powikłań ospy wietrznej.

Podczas podawania produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax w czasie występowania gorączki lub bólu związanego z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia.

Pacjenci w podeszłym wieku

U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane po podaniu NLPZ, w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego lub jego perforacja, co może prowadzić do zgonu.

Układ oddechowy

U osób chorujących na astmę albo z astmą lub chorobą alergiczną w wywiadzie może dojść do skurczu oskrzeli. Dlatego też należy zachować ostrożność podczas stosowania flurbiprofenu u tych pacjentów.

Inne NLPZ

Należy unikać jednoczesnego stosowania flurbiprofenu w aerozolu z NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (patrz punkt 4.5).

Toczeń rumieniowaty układowy i mieszana choroba tkanki łącznej

U pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym oraz mieszaną chorobą tkanki łącznej może występować zwiększone ryzyko rozwoju aseptycznego zapalenia opon mózgowych (patrz punkt 4.8), jednak działanie to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia produktów takich jak flurbiprofen w aerozolu.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, nerek i wątroby

Istnieją doniesienia, że NLPZ mają toksyczny wpływ na nerki, powodując śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy i niewydolność nerek. Stosowanie NLPZ może powodować zależne od dawki zmniejszenie wytwarzania prostaglandyn i przyspieszyć rozwój niewydolności nerek. Pacjenci o najwyższym ryzyku wystąpienia takich powikłań to osoby z zaburzeniami czynności nerek, serca, wątroby, pacjenci stosujący leki moczopędne oraz osoby w podeszłym wieku, jednak działania te zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia produktów takich jak flurbiprofen w aerozolu.

Wpływ na wątrobę i nerki

Należy zachować ostrożność w przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby lub nerek (patrz punkty 4.2, 4.3 i 4.8).

Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe

Wymagane jest zachowanie ostrożności (omówienie z lekarzem lub farmaceutą) przed rozpoczęciem leczenia u pacjentów nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) niewydolnością serca, gdyż w związku z leczeniem NLPZ opisywano zatrzymywanie płynów, nadciśnienie tętnicze oraz obrzęki.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie w dużych dawkach i przez długi okres) może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla flurbiprofenu podczas stosowania w dziennej dawce nie przekraczającej 5 dawek po 8,75 mg (3 rozpylenia aerozolu na dawkę).

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, stwierdzoną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych powinni być leczeni flurbiprofenem wyłącznie po dokładnym rozważaniu. Stosowanie flurbiprofenu w postaci aerozolu we wskazanych przypadkach uważa się za odpowiednie pod warunkiem krótkotrwałego stosowania małych dawek.

Wpływ na układ nerwowy

Poanalgetyczny ból głowy: W przypadku długotrwałego (> 3 miesięcy) stosowania przeciwbólowych produktów leczniczych, podawanych co dwa dni lub częściej, może wystąpić lub nasilić się ból głowy wywołany nadużywaniem leków przeciwbólowych (ang. medication-overuse headache, MOH), którego nie należy leczyć zwiększonymi dawkami produktu leczniczego. W takich przypadkach należy przerwać stosowanie przeciwbólowych produktów lecznczych i skonsultować się z lekarzem.

Przewód pokarmowy

NLPZ należy podawać ostrożnie pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), gdyż schorzenia te mogą ulec zaostrzeniu (patrz punkt 4.8).

Krwawienie, owrzodzenie lub perforację przewodu pokarmowego mogące zakończyć się zgonem, opisywano po zastosowaniu wszystkich NLPZ, w każdym momencie leczenia, z towarzyszącymi objawami ostrzegawczymi lub poważnymi zdarzeniami dotyczącymi przewodu pokarmowego w wywiadzie lub bez nich.

Ryzyko krwawienia, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego wzrasta wraz z większymi dawkami NLPZ, u pacjentów z owrzodzeniem w wywiadzie, szczególnie, jeśli było ono powikłane krwotokiem lub perforacją (patrz punkt 4.3) oraz u osób w podeszłym wieku. Ryzyko to zazwyczaj nie występuje podczas krótkotrwałego, ograniczonego użycia produktów takich jak flurbiprofen w aerozolu. Pacjentom, u których występowało działanie toksyczne dotyczące przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osobom w podeszłym wieku, zaleca się zgłaszanie lekarzowi wszelkich niepokojących objawów brzusznych (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego).

Należy zachować ostrożność u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń przewodu pokarmowego lub krwawień z przewodu pokarmowego, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny oraz leki przeciwpłytkowe takie jak kwas acetylosalicylowy (patrz punkt 4.5).

W razie wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia, należy odstawić flurbiprofen.

Reakcje hematologiczne

Podobnie jak inne NLPZ, flurbiprofen może hamować agregację płytek i wydłużać czas krwawienia.

Flurbiprofen w aerozolu powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności u pacjentów z ryzykiem nieprawidłowego krwawienia.

Reakcje skórne

Bardzo rzadko po zastosowaniu NLPZ opisywano ciężkie, niekiedy zakończone zgonem, reakcje skórne, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa i Johnsona i toksyczną nekrolizę naskórka (patrz punkt 4.8). Należy zaprzestać stosowania flurbiprofenu w aerozolu w przypadku wystąpieniu pierwszych objawów wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Pacjenci z cukrzycą mogą stosować ten produkt po konsultacji z lekarzem.

Substancje pomocnicze:

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na dawkę, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Produkt leczniczy zawiera 0,14 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce. Mała ilość alkoholu w tym produkcie leczniczym nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

Flurbiprofen Naiax leczniczy zawiera substancje aromatyczne z d-limonenem, cytralem i eugenolem, które mogą powodować reakcje alergiczne.

Należy unikać stosowania flurbiprofenu w połączeniu z poniższymi produktami leczniczymi:

Flurbiprofen powinien być stosowany z zachowaniem ostrożności w połączeniu |z następującymi produktami leczniczymi:

Leki przeciwzakrzepowe NLPZ mogą nasilać efekt działania leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna (patrz punkt 4.4).

Do chwili obecnej żadne badania nie wykazały interakcji między flurbiprofenem a tolbutamidem.

Dzieci i młodzież

Brak dodatkowych informacji.

Ciąża

Nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax w okresie ciąży. Nawet jeżeli narażenie ogólnoustrojowe na produkt leczniczy Flurbiprofen Naiax po zastosowaniu miejscowym jest mniejsze w niż po podaniu doustnym, nie wiadomo, czy może być ono szkodliwe dla zarodka/płodu. W pierwszym i drugim trymestrze ciąży produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax nie należy stosować, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania należy zalecić jak najmniejszą dawkę i jak najkrótszy czas leczenia.

W trzecim trymestrze ciąży ogólnoustrojowe stosowanie inhibitorów syntetazy prostaglandyn, w tym produktu leczniczego Flurbiprofen Naiax, może powodować toksyczne działanie na układ krążeniowo-oddechowy i nerki u płodu. Pod koniec ciąży może wystąpić wydłużenie czasu krwawienia zarówno u matki, jak i u dziecka, a poród może być opóźniony. Z tego względu produkt leczniczy Flurbiprofen Naiax jest przeciwwskazany w ostatnim trymestrze ciąży (patrz punkt 4.3).

Karmienie piersią

Ograniczone badania pokazują, że flurbiprofen przenika do mLeka matki w bardzo małych ilościach i jest mało prawdopodobne, aby wpływał niekorzystnie na karmione piersią dziecko. Jednakże z powodu możliwych działań niepożądanych NLPZ u niemowląt karmionych piersią, nie zaleca się stosowania flurbiprofenu w postaci aerozolu u matek karmiących piersią.

Nie prowadzono badań dotyczących wpływu produktu leczniczego na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zawroty głowy, senność i zaburzenia widzenia są możliwymi działaniami niepożądanymi podczas stosowania NLPZ. W przypadku wystąpienia takich objawów, nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn.

Objawy

U większości pacjentów przyjmujących klinicznie znaczące dawki NLPZ mogą wystąpić jedynie:

nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej biegunka. Mogą także wystąpić: szumy uszne, ból głowy i krwawienie z przewodu pokarmowego. Ciężkie zatrucie NLPZ wpływa toksycznie na ośrodkowy układ nerwowy i objawia się sennością, a bardzo rzadko także pobudzeniem, zaburzeniami widzenia, dezorientacją lub śpiączką. Sporadycznie mogą wystąpić napady drgawkowe. Podczas ciężkich zatruć NLPZ może wystąpić kwasica metaboliczna, a czas protrombinowy/INR może być wydłużony/zwiększony, prawdopodobnie z powodu zakłóceń działania znajdujących się w krwioobiegu czynników krzepnięcia. Może wystąpić ostra niewydolność nerek lub uszkodzenie wątroby. U pacjentów z astmą może wystąpić zaostrzenie objawów astmy.

Leczenie

Leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący, zapewniający drożność dróg oddechowych i monitorowanie czynności serca i funkcji życiowych, do czasu ich stabilizacji.

Należy rozważyć doustne podanie węgla aktywowanego, płukanie żołądka oraz, w razie potrzeby,

wyrównanie zaburzeń elektrolitów w surowicy, jeśli pacjent zgłosi się w ciągu godziny od zażycia potencjalnie toksycznej dawki. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy zastosować dożylnie diazepam lub lorazepam. W przypadku objawów astmy należy podać lek rozszerzający oskrzela. Nie ma specyficznego antidotum dla flurbiprofenu.

Flurbiprofen jest pochodną kwasu propionowego (NLPZ), która działa hamująco na syntezę prostaglandyn. U ludzi flurbiprofen wykazuje silne działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne oraz wykazano, że dawka 8,75 mg rozpuszczona w sztucznej ślinie powodowała zmniejszenie syntezy prostaglandyn w hodowlach ludzkich komórek dróg oddechowych. Badania z użyciem pełnej krwi pokazują, że flurbiprofen jest mieszanym inhibitorem COX-1/COX-2, wykazującym pewną selektywność względem COX-1.

Badania przedkliniczne wskazują, że enancjomer R (-) flurbiprofenu i pokrewnych NLPZ może działać na ośrodkowy układ nerwowy, a sugerowanym mechanizmem działania jest hamowanie indukowanej COX-2 na poziomie rdzenia kręgowego.

Pojedyncza dawka flurbiprofenu 8,75 mg podana miejscowo do gardła w postaci trzech rozpyleń łagodziła ból gardła, w tym obrzęk i stan zapalny, znacznie zmniejszając nasilenie zmian chorobowych w gardle (AUC) względem krzywej wyjściowej (średnia różnica (odchylenie standardowe)) dla aktywnego leczenia w porównaniu z placebo, w okresie od 0 do 2 godzin (-1,82 (1,35) vs -1,13 (1,14)), 0 do 3 godzin (2,01 (1,405) vs -1,31 (1,233)) i 0 do 6 godzin (-2,14 (1,551) vs -1,50 (1,385).

Istotne różnice wartości AUC względem wartości wyjściowej w okresie 0 - 6 godzin w porównaniu do placebo obserwowano również w przypadku innych cech bólu gardła, w tym natężenia bólu (-22,50 (17,894) vs -15,64 (16,413)), trudności w połykaniu (-22,50 (18.260) vs 16.01 (15,451)), obrzęku gardła (-20,97 (18,897) vs 13,80 (15,565)) i złagodzenia bólu gardła (3,24 (1,456) vs 2,47 (1,248)). Zmiana względem wartości początkowej w poszczególnych punktach czasowych dla różnych cech bólu gardła była znamienna począwszy od 5 minut do 6 godzin.

U pacjentów przyjmujących antybiotyki z powodu zakażenia paciorkowcami obserwowano statystycznie znamienne, większe złagodzenie bólu gardła po flurbiprofenie 8,75 mg pastylki do ssania począwszy od siódmej godziny po przyjęciu antybiotyku. Działanie przeciwbólowe flurbiprofenu 8,75 mg pastylki do ssania nie ulegało osłabieniu przez podawanie antybiotyków w leczeniu zapalenia gardła wywołanego przez paciorkowce.

Obserwowano również skuteczność dawek wielokrotnych przez okres 3 dni.

betadeks (E 459)

hydroksypropylobetadeks

dwunastowodny fosforan disodowy

kwas cytrynowy (E 330) (do regulacji pH) sodu wodorotlenek sacharyna sodowa (E 954)

woda oczyszczona

aromat wiśniowy (zawiera naturalne substancje aromatyczne: d-limonen, cytral, eugenol, etanol, glicerolu trójoctan (E 1518), woda, propylenowy glikol (E 1520), kwas askorbinowy (E 300), alfa-tokoferol (E 307), kwas cytrynowy (E 330))

aromat miętowy (zawiera naturalne substancje aromatyczne: d-limonen; propylenowy glikol(E 1520), glicerolu trójoctan (E 1518), alfa-tokoferol (E 307), etanol, pulegon, mentofuran)

Nie dotyczy

3 lata

Po pierwszym otwarciu: 1 miesiąc

Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.