Gripex Control Duo

1 tabletka powlekana zawiera:

Substancje czynne:

Paracetamolum (paracetamol) 500 mg

Coffeinum (kofeina) 65 mg

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Sorbitol 180,1mg,

Tartrazyna (E 102) 0,13 mg,

Syrop glukozowy kukurydziany odwodniony (źródło glukozy) 56,7 mg.

Pełny wykaz substancji pomocniczych patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Żółte, owalne, o wymiarach około 20 mm x 9 mm, obustronnie wypukłe tabletki z napisem „G" z jednej strony oraz rowkiem dzielącym z drugiej strony.

Rowek dzielący na tabletce jedynie umożliwia przełamanie tabletki w celu ułatwienia jej połknięcia, nie służy do dzielenia tabletki na dwie równe mniejsze dawki.

Łagodzenie objawów przeziębienia i grypy, takich jak: gorączka, bóle gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe, złe samopoczucie, zmęczenie, osłabienie uwagi.

Bóle o różnej etiologii: głowy, w tym migrena, mięśni, zębów, nerwobóle, bóle menstruacyjne, kostno-stawowe, pooperacyjne i pourazowe.

Dawkowanie

Lek jest przeznaczony do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.

Dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 65 kg

Zazwyczaj stosowana dawka to 1-2 tabletki (500 mg do 1000 mg paracetamolu) co 4 godziny, jeśli konieczne. Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 g paracetamolu i 520 mg kofeiny (8 tabletek).

Dorośli i młodzież o masie ciała od 43 kg do 65 kg

Zazwyczaj stosowana dawka to 1 tabletka co 4 godziny (500 mg paracetamolu), jeśli to konieczne.

Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g paracetamolu i 390 mg kofeiny (6 tabletek)

Dorośli i młodzież o masie ciała od 33 kg do 43 kg

Zazwyczaj stosowana dawka paracetamolu to 1 tabletka (500 mg paracetamolu) co 6 godzin, jeśli to konieczne. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g paracetamolu i 260 mg kofeiny (4 tabletki).

Dzieci poniżej 12 lat

Nie należy stosować leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletkę można połknąć popijając szklanką wody lub ją rozpuścić, aby przyjąć lek w postaci płynu.

Należy wówczas wrzucić tabletkę (w całości lub przełamaną) do ok. ½ szklanki ciepłej wody (temp.

ok.30-40°C) i mieszać do momentu rozpuszczenia.

Lekko mętny, jasnożółty płyn wypić w ciągu godziny od przygotowania.

Osoby mające trudności z połknięciem tabletki w całości (w tym osoby w wieku poniżej 18 lat

i osoby w podeszłym wieku) mogą podzielić tabletkę na dwie części.

Należy stosować możliwie najniższą skuteczną dawkę leku, przez możliwie najkrótszy czas.

Produktu nie wolno stosować dłużej niż przez 3 dni bez konsultacji z lekarzem.

Niewydolność nerek:

U pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek konieczna jest modyfikacja dawkowania leku.

W przypadku umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 10-50 ml/min), minimalny odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami leku powinien wynosić 6 godzin. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), minimalny odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami leku powinien wynosić 8 godzin.

Niewydolność wątroby:

W przypadku stabilnej, przewlekłej niewydolności wątroby, stosowanie paracetamolu, zgodnie z wyżej wymienionym schematem dawkowania, zwykle nie powoduje uszkodzenia wątroby. Jednakże, nie zaleca się podawać tym pacjentom maksymalnych dawek i zaleca się zachować odstęp co najmniej 6 godzin pomiędzy kolejnymi dawkami.

Dobowa dawka paracetamolu nie powinna być większa niż 2 g/dobę, o ile lekarz nie zalecił inaczej.

Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane w przypadku:

• nadwrażliwości na paracetamol lub kofeinę albo którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego wymienioną w punkcie 6.1,
• ciężkiej niewydolności wątroby lub nerek,
• zaburzeń rytmu serca,
• wrodzonego niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej i reduktazy methemoglobinowej,
• w ciąży i okresie karmienia piersią
• u dzieci w wieku poniżej 12 lat.
• choroby alkoholowej
• stosowania inhibitorów MAO oraz w okresie do 2 tygodni po ich odstawieniu

Produkt leczniczy Gripex Control Duo zawiera paracetamol. Ze względu na ryzyko przedawkowania pacjentów należy poinformować, aby nie przyjmowali tego produktu jednocześnie z innymi lekami

zawierającymi paracetamol. Ponadto produktu nie należy stosować razem z innymi lekami zawierającymi kofeinę.

W czasie przyjmowania produktu leczniczego nie wolno pić alkoholu. Picie alkoholu podczas leczenia paracetamolem prowadzi do powstawania toksycznego metabolitu wywołującego martwicę komórek wątrobowych, co w następstwie może doprowadzić do niewydolności wątroby.

Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania produktu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, w tym z ostrym zapaleniem wątroby, chorobą alkoholową lub u pacjentów przyjmujących produkty lecznicze o działaniu hepatotoksycznym lub produkty lecznicze, które indukują enzymy mikrosomalne wątroby (np. ryfampicyna, izoniazyd, chloramfenikol, leki nasenne oraz leki przeciwdrgawkowe, w tym fenobarbital, fenytoina oraz karbamazepina, ziele dziurawca). U osób ze schorzeniami wątroby istnieje zwiększone ryzyko przedawkowania i uszkodzenia wątroby przez paracetamol. Stosowanie leku w dawkach wyższych niż zalecane może prowadzić do ryzyka ciężkiego uszkodzenia wątroby. Ryzyko przedawkowania jest wyższe u pacjentów z chorobami wątroby. W trakcie leczenia należy monitorować aktywność enzymów wątrobowych.

Ponadto produkt leczniczy Gripex Control Duo należy ostrożnie stosować u osób:

• z niewydolnością nerek (należy monitorować wydolność nerek).
• z niewydolnością oddechową,
• z astmą oskrzelową,
• z dziedziczną nietolerancją fruktozy
• niedożywionych
• odwodnionych

Notowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA, ang. high anion gap metabolic acidosis) spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową u pacjentów z ciężką chorobą, taką jak ciężkie zaburzenie czynności nerek i posocznica, lub u pacjentów z niedożywieniem lub z innymi źródłami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), leczonych paracetamolem w dawce terapeutycznej stosowanym przez dłuższy czas, lub skojarzeniem paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się występowanie HAGMA spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe przerwanie przyjmowania paracetamolu i ścisłą obserwację pacjenta. Pomiar 5- oksoproliny moczowej może być przydatny do identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny HAGMA u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Należy zachować ostrożność u osób w podeszłym wieku.

Ciężkie skórne działania niepożądane:

Zgłaszano zagrażające życiu reakcje skórne, takie jak zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne, martwicze oddzielanie się naskórka i ostra uogólniona osutka krostkowa związane ze stosowaniem paracetamolu. Należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz ściśle monitorować w kierunku wystąpienia reakcji skórnych. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe lub podmiotowe zespołu Stevensa-Johnsona, toksycznego martwiczego oddzielania się naskórka i ostrej uogólnionej osutki krostkowej (np. postępująca wysypka skórna często z pęcherzami lub zmianami w obrębie błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie tym produktem leczniczym i zasięgnąć porady lekarza.

Gripex Control Duo z jedzeniem i piciem

Szybkość wchłaniania zmniejsza się w przypadku przyjmowania paracetamolu wraz z posiłkiem.

W trakcie przyjmowania tego produktu, należy unikać nadmiernego spożycia kofeiny (np. kawy, herbaty oraz niektórych napojów w puszkach, ponieważ nadmiar kofeiny może powodować uczucie niepokoju, drażliwość, bezsenność oraz czasami przyspieszone bicie serca.

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych.

Sorbitol

Lek zawiera 180,1 mg sorbitolu w każdej tabletce i stosowanie go przez pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy jest przeciwwskazane (p. pkt. 4.3).

Glukoza

Pacjenci z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Sód

Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Tartrazyna (E 102).

Lek może powodować reakcje alergiczne.

Paracetamol

• Paracetamol może nasilać działanie doustnych leków przeciwcukrzycowych i leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny). Regularne codzienne przyjmowanie paracetamolu może nasilać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny lub innych leków z grupy kumaryn, powodując ryzyko wystąpienia krwawień, okazjonalne przyjmowanie paracetamolu nie ma znaczenia klinicznego.
• Podawanie w skojarzeniu z ryfampicyną, lekami przeciwpadaczkowymi, barbituranami lub innymi lekami indukującymi enzymy mikrosomowe wątroby powoduje zwiększenie ryzyka uszkodzenia wątroby.
• Metoklopramid przyspiesza, a wszystkie cholinolityki opóźniają wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego.
• Kolestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu.
• Probenecyd wydłuża okres półtrwania paracetamolu.
• Łączne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.
• Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu.
• Kofeina nasila działanie przeciwbólowe paracetamolu.
• Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu równocześnie z flukloksacyliną, ponieważ jednoczesne ich stosowanie jest powiązane z występowaniem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, spowodowanej przez kwasicę piroglutaminową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz punkt 4.4).

Kofeina

• Kofeina może zmniejszyć działanie nasenne lub hamować działanie przeciwdrgawkowe barbituranów. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania z środkami nasennymi (np. benzodiazepiny, barbiturany, leki przeciwhistaminowe, itp.)
• Odstawienie kofeiny zwiększa stężenie litu w surowicy, ponieważ kofeina może zwiększać klirens nerkowy litu; w związku z tym w przypadku odstawienia kofeiny konieczna może być redukcja dawki litu. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
• Pacjentów z chorobą alkoholową, którzy powracają do zdrowia w wyniku leczenia disulfiramem, należy przestrzec, aby unikali stosowania kofeiny w celu uniknięcia ryzyka wystąpienia pogorszenia zespołu odstawienia alkoholu wskutek pobudzenia sercowo-naczyniowego oraz mózgowego wywołanego kofeiną.
• Kofeina w skojarzeniu z lekami symatykomimetycznymi lub lewotyroksyną może wywoływać tachykardię ze względu na działanie synergistyczne. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
• Jednoczesne stosowanie kofeiny z teofiliną może zmniejszać wydzielanie teofiliny.
• Kofeina zwiększa stężenie klozapiny w surowicy ze względu na prawdopodobne interakcje na poziomie mechanizmów farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Należy monitorować stężenie klozapiny w surowicy. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania.
• Nikotyna, fenytoina oraz fenylopropanoloamina zmniejszają okres półtrwania kofeiny w fazie eliminacji.
• Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna, chinolony i werapamil zwalniają metabolizm kofeiny.

Ciąża

Nie należy stosować leku w ciąży ze względu na możliwe ryzyko zmniejszenia wagi urodzeniowej noworodków i poronienia związane z obecnością kofeiny.

W czasie ciąży obserwuje się zwolnienie metabolizmu kofeiny i wyższe stężenia w surowicy przy nie zwiększonej dawce leku.

Karmienie piersią

Paracetamol i kofeina przenikają do mleka matki.

Nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Gripex Control Duo nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Paracetamol

Powstający w niewielkiej ilości (ok. 5%), przy zastosowaniu dawek terapeutycznych paracetamolu, potencjalnie hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina (NAPQI) jest całkowicie sprzęgany z glutationem i wydalany w połączeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym.

W razie zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie. Może to prowadzić do uszkodzenia hepatocytów, ich martwicy oraz ostrej niewydolności wątroby.

Uszkodzenie wątroby jest możliwe u osób, które spożyły jednorazowo 10 g paracetamolu lub więcej.

Spożycie 5 g paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z następującymi czynnikami ryzyka:

• Pacjenci przyjmujący długotrwale karbamazepinę, fenobarbital, fenytoinę, prymidon, ryfampicynę, ziele dziurawca lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe;
• Pacjenci regularnie nadużywający alkoholu;
• Pacjenci, u których zachodzi możliwość niedoboru glutationu, np. z zaburzeniami łaknienia, mukowiscydozą, zakażeniem wirusem HIV, niedożywionych lub wyniszczonych.

Objawy przedawkowania

Objawy przedawkowania paracetamolu w pierwszych 24 godzinach to bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia, ból brzucha. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się w ciągu 12-48 godzin po spożyciu dając o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką.

Mogą wystąpić nieprawidłowości w metabolizmie glukozy i kwasica metaboliczna. W ciężkim zatruciu niewydolność wątrobowa może prowadzić do encefalopatii, krwotoku, hipoglikemii, obrzęku mózgu i śmierci. Ostra niewydolność nerek z ostrą martwicą kanalików, objawiającą się bólem w okolicy lędźwiowej, krwiomocz i białkomocz mogą się rozwinąć nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zgłaszano zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki.

Postępowanie

W przypadku przedawkowania paracetamolu konieczne jest podjęcie natychmiastowego leczenia.

Pomimo braku wczesnych objawów pacjentów należy natychmiast skierować do szpitala. Objawy zatrucia mogą ograniczać się do nudności i wymiotów i mogą nie odzwierciedlać stopnia przedawkowania lub ryzyka uszkodzenia narządów.

Postępowanie przy zatruciu powinno być prowadzone zgodnie z ustalonymi wytycznymi.

W każdym przypadku przyjęcia jednorazowo paracetamolu w dawce 5 g lub więcej trzeba sprowokować wymioty, jeśli od spożycia nie upłynęło więcej czasu niż godzina i skontaktować się natychmiast z lekarzem. Należy podać 60-100 g węgla aktywowanego doustnie, najlepiej

rozmieszanego z wodą. Należy oznaczyć stężenie paracetamolu w osoczu po 4 godzinach od spożycia paracetamolu (lub później – wcześniejsze pomiary są niewiarygodne). Leczenie N-acetylocysteiną można zastosować do 24 godzin po spożyciu paracetamolu, jednakże jest ono najbardziej skuteczne do 8 godzin po spożyciu (skuteczność antidotum gwałtownie maleje po tym czasie). W razie konieczności pacjent powinien otrzymać N-acetylocysteinę dożylnie, zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeżeli nie występują wymioty, można zastosować doustnie metioninę jako dobry zamiennik w razie dużej odległości do szpitala. Postępowanie z pacjentami z ciężką niewydolnością wątroby po okresie 24 godzin od zatrucia powinno być uzgodnione ze specjalistą hepatologiem.

Leczenie zatrucia paracetamolem musi odbywać się w szpitalu, w warunkach intensywnej terapii.

Kofeina

Objawy przedawkowania

Przedawkowanie kofeiny może skutkować bólem w okolicy nadbrzusza, wymiotami, diurezą, tachykardią lub zaburzeniami rytmu serca, pobudzeniem OUN (bezsenność, niepokój, podniecenie, pobudzenie, drżączka, drżenie oraz napady drgawek). Należy zauważyć, że w razie wystąpienia klinicznie istotnych objawów przedawkowania kofeiny przy stosowaniu tego produktu, spożyta ilość byłaby skojarzona z ciężkim uszkodzeniem wątroby związanym z podaniem paracetamolu.

Postępowanie

Nie jest dostępne żadne swoiste antidotum, ale można stosować ogólne środki wspomagające (np. nawodnienie, podtrzymywanie funkcji życiowych). Należy podać węgiel aktywowany doustnie, najlepiej w ciągu godziny od przedawkowania. Skutki ośrodkowe przedawkowania mogą być leczone podanym dożylnie lekami uspokajającymi.

Paracetamol to pochodna fenacetyny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego zapobiega tworzeniu się prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). Skutkiem tego oddziaływania jest spadek wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu wywołuje działanie przeciwgorączkowe. Działanie przeciwbólowe paracetamolu zbliżone jest do działania NLPZ, jednak paracetamol w odróżnieniu od leków tej grupy, nie hamuje obwodowo syntezy prostaglandyn.

Dlatego nie działa przeciwzapalnie i nie wywołuje typowych dla NLPZ działań niepożądanych.

Paracetamol w przeciwieństwie do salicylanów nie wchodzi w reakcję z endogennym kwasem moczowym, a podawany w dawkach terapeutycznych nie wpływa na równowagę kwasowo-zasadową.

Paracetamol nie wpływa na agregację płytek krwi.

Kofeina jest metyloksantyną o budowie chemicznej zbliżonej do teofiliny. Główny mechanizm działania polega na kompetycyjnym hamowaniu fosfodiesterazy, enzymu powodującego hydrolizę i tym samym inaktywację cyklicznego 3’,5’-adenozynomonofosforanu (cAMP).

skutkiem tego jest zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP. Cykliczny AMP reguluje wiele funkcji komórkowych, np. aktywność enzymów zaangażowanych w wytwarzanie energii, transport jonów, białka odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich oraz hamowanie uwalniania histaminy z komórek tucznych. Kofeina blokuje także adenozynowe receptory A2.

Kofeina działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Odczucia te znajdują potwierdzenie w badaniach prowadzonych przy użyciu obiektywnych metod pomiaru, których

wyniki wskazują na skrócenie czasu reakcji i zwiększenie szybkości wykonywanych zadań.

Kofeina nasila przeciwbólowe działanie paracetamolu oraz przyspiesza jego wchłanianie do krwi.

Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych, oraz nasila diurezę, prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i zwiększenie filtracji kłębkowej.

Nie wypływa na ciśnienie tętnicze krwi. Bezpośrednie działanie stymulujące kofeiny na błonę śluzową powoduje zwiększenie sekrecji soku żołądkowego.

Tolerancja i przyzwyczajenie rozwija się tylko w niewielkim stopniu a objawy odstawienia są słabe. Kofeina nie powoduje uzależnienia.

Kwas cytrynowy,

Krospowidon (typ A),

Powidon, K29/32,

Sukraloza,

Sorbitol,

Celuloza mikrokrystaliczna,

Krzemionka koloidalna bezwodna,

Talk,

Magnezu stearynian,

Opadry II 200F220052:

Alkohol poliwinylowy

Talk,

Tytanu dwutlenek (E 171),

Makrogol 3350,

Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), typ A,

Żółcień chinolinowa (E 104),

Tartrazyna (E 102),

Żelaza tlenek żółty (E 172),

Sodu wodorowęglan (E 500),

Indygotyna (E 132),

Aromat cytrynowy 87.A069:

Olejek cytrynowy,

Syrop glukozowy kukurydziany odwodniony.

Nie stwierdzono.

2 lata

Przechowywać w temperaturze poniżej 25 o C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.