Instillido

1 mL żelu zawiera 20,1 mg lidokainy chlorowodorku, co odpowiada 21,5 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego.

Każda ampułko-strzykawka z 6 mL żelu zawiera 120,6 mg lidokainy chlorowodorku.

Każda ampułko-strzykawka z 11 mL żelu zawiera 221,1 mg lidokainy chlorowodorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Żel

Przezroczysty, prawie bezbarwny, jałowy żel. Odczyn pH żelu wynosi 6,5.

Produkt leczniczy Instillido jest przeznaczony do znieczulenia powierzchniowego i lubrykacji:

• cewki moczowej u mężczyzn i kobiet podczas cystoskopii, cewnikowania, badania ultrasonograficznego i innych zabiegów wykonywanych wewnątrz cewki;

podczas proktoskopii/rektoskopii;

• w objawowym leczeniu bólu związanego z zapaleniem pęcherza moczowego.

Produkt leczniczy Instillido jest wskazany do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku od 2 lat.

W przypadku stosowania produktu leczniczego Instillido w skojarzeniu z innymi produktami zawierającymi lidokainę należy wziąć pod uwagę całkowitą dawkę przyjętą we wszystkich postaciach.

Poniższe zalecenia dotyczące dawkowania należy traktować jako wskazówki.

Dawka musi być dostosowana indywidualnie do pacjenta przez doświadczonego lekarza.

Dawkowanie jest zróżnicowane i zależy od obszaru znieczulenia, od unaczynienia tkanek, jak i od indywidualnej tolerancji i techniki znieczulenia. Aby uniknąć wysokiego stężenia w osoczu i poważnych działań niepożądanych, należy stosować najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczne znieczulenie.

Znieczulenie uzyskuje się w ciągu 5-15 minut, w zależności od obszaru aplikacji. Czas trwania znieczulenia wynosi około 20 do 30 minut.

Dawkowanie

Dorośli

Znieczulenie cewki moczowej

Mężczyźni

Do zapewnienia odpowiedniego znieczulenia u mężczyzn zwykle wymagane jest 20 mL żelu (około 400 mg lidokainy chlorowodorku). Żel podaje się powoli do cewki moczowej, aż u pacjenta wystąpi uczucie wypełnienia (około 10 mL). Następnie na koronie żołędzi prącia nakłada się zacisk na co najmniej 5 minut, po upływie których wstrzykuje się resztę żelu.

Gdy znieczulenie jest szczególnie ważne, np. podczas sondowania lub cystoskopii, podaje się 10-20 mL żelu (około 200-400 mg lidokainy chlorowodorku).

Jeśli odpowiednie działanie przeciwbólowe nie zostanie osiągnięte, możliwe jest ponowne podanie 10- 20 mL żelu (około 200-400 mg lidokainy chlorowodorku). Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki lidokainy chlorowodorku wynoszącej około 800 mg.

Do znieczulenia tylko przedniej części cewki moczowej u mężczyzn, np. podczas cewnikowania (w tym samocewnikowania), zwykle wystarcza aplikacja małych objętości żelu (5-10 mL, tj. około 100- 200 mg lidokainy chlorowodorku).

Kobiety

U kobiet ilość podawanego żelu dostosowywana jest indywidualnie, w zależności od anatomii cewki moczowej.

Zwykle podaje się małymi porcjami 5-10 mL żelu (około 100-200 mg lidokainy chlorowodorku) w celu wypełnienia całej cewki moczowej. W razie potrzeby niewielką ilość żelu można nałożyć na ujście cewki moczowej i rozprowadzić wacikiem. W celu uzyskania odpowiedniego znieczulenia należy odczekać co najmniej 5 minut przed wykonaniem zabiegów urologicznych.

Objawowe leczenie bólu związanego z zapaleniem pęcherza moczowego

W celu uzyskania odpowiedniego znieczulenia zwykle wymagane jest użycie 10-20 mL żelu (około 200-400 mg lidokainy chlorowodorku).

Na początku leczenia żel podaje się zwykle raz na dobę przez tydzień. Następnie lekarz decyduje o częstotliwości i czasie trwania stosowania na podstawie objawów i stanu pacjenta. Maksymalna dawka to: 20 mL żelu (około 400 mg lidokainy chlorowodorku) raz na dobę.

Proktoskopia/rektoskopia

W celu uzyskania odpowiedniego znieczulenia zaleca się wprowadzić 10-20 mL żelu (około 200–400 mg lidokainy chlorowodorku), a niewielką ilością należy pokryć powierzchnię endoskopu. Łącznie z innymi produktami zawierającymi lidokainę całkowita dawka lidokainy chlorowodorku nie powinna wynosić więcej, niż około 400 mg.

Stopień wchłaniania jest szczególnie wysoki w odbytnicy.

Maksymalna dawka

Dorośli

Dawka zależy od miejsca aplikacji. Bezpieczna dawka do stosowania w cewce moczowej i pęcherzu moczowym to 40 mL żelu (około 800 mg lidokainy chlorowodorku). Maksymalna zalecana dawka dobowa dla dorosłych pacjentów wynosi około 800 mg lidokainy chlorowodorku.

Dzieci i młodzież

Dzieci w wieku < 2 lat

Produkt leczniczy Instillido jest przeciwwskazany u dzieci w wieku < 2 lat (patrz punkt 4.3).

Dzieci (w wieku 2-12 lat) i młodzież (w wieku powyżej 12 lat)

U dzieci (w wieku od 2 do 12 lat) i młodzieży (w wieku powyżej 12 lat) działanie żeli zawierających lidokainy chlorowodorek nie zostało dobrze wykazane i z tego względu ich stosowanie powinien ocenić lekarz. Nie można podać szczegółowych zaleceń dotyczących dawkowania w tych grupach pacjentów, ale z reguły ilość podawanego żelu jest dostosowywana indywidualnie, w zależności od anatomii cewki moczowej pacjenta.

Wchłanianie ogólnoustrojowe lidokainy może być zwiększone u dzieci, dlatego należy zachować ostrożność.

Na ogół u dzieci w wieku od 2 do 12 lat nie należy przekraczać maksymalnej dawki 2,9 mg/kg mc.

chlorowodorku lidokainy (Tabela 1).

Tabela 1: Maksymalna ilość produktu leczniczego Instillido [mL] obliczona na podstawie masy ciała

Szczególne populacje pacjentów

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby

Ze względu na znaczny efekt pierwszego przejścia w wątrobie i wydalanie przez nerki, dawki lidokainy należy zmniejszyć u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, aby zapobiec możliwej akumulacji metabolitów (patrz punkt 4.4).

Pacjenci osłabieni, w podeszłym wieku, z ostrymi stanami chorobowymi i z posocznicą/zakażeniem krwi powinni otrzymywać dawki zmniejszone, dostosowane do swojego wieku, masy ciała i stanu fizycznego, ponieważ mogą być bardziej wrażliwi na działanie ogólnoustrojowe leku z powodu zwiększonego stężenia lidokainy we krwi po przyjęciu dawek wielokrotnych (patrz punkt 4.4).

W tych populacjach szczególnych nie należy przekraczać maksymalnej dawki chlorowodorku lidokainy wynoszącej 2,9 mg/kg mc.

Sposób podawania

Dostępne są ampułko-strzykawki z podziałką zawierające 6 mL żelu lub 11 mL żelu.

Każda kreska podziałki na strzykawce odpowiada około 1 mL żelu (20,1 mg lidokainy chlorowodorku).

Podanie do cewki moczowej

Instrukcja użycia:

Opakowanie blistrowe zawiera jałową strzykawkę. Nie otwierać blistra, dopóki wszystko nie będzie gotowe do użycia.

• 1. Umyć i zdezynfekować zewnętrzne ujście cewki moczowej.
• 2. Gdy wszystko jest gotowe do użycia, otworzyć blister i odłożyć strzykawkę na sterylny obszar.
• 3. Przed zdjęciem zatyczki końcówki docisnąć uszczelniającą nakładkę do palca lub innego twardego przedmiotu. Nacisnąć tłok, aby usunąć ewentualny opór. Pomoże to w łatwym i równomiernym opróżnieniu strzykawki.
• 4. Zdjąć zatyczkę końcówki ze strzykawki. Strzykawka jest teraz gotowa do użycia.
• 5. Żel należy podawać powoli i równomiernie do cewki moczowej.
• 6. Po podaniu żelu odczekać kilka minut, aż substancja znieczulająca zacznie w pełni działać.

Pełne działanie znieczulające następuje w czasie 5 do 15 minut po podaniu całej zawartości ampułko-strzykawki.

Do innego leczenia lub innych zabiegów/badań (w pęcherzu moczowym, w odbytnicy)

Instrukcja użycia:

• 1. Gdy wszystko jest gotowe do użycia, otworzyć blister i odłożyć strzykawkę na sterylny obszar
• 2. Przed zdjęciem zatyczki końcówki docisnąć uszczelniającą nakładkę do palca lub innego twardego przedmiotu. Nacisnąć tłok, aby usunąć ewentualny opór. Pomoże to w łatwym i równomiernym opróżnieniu strzykawki.
• 3. Zdjąć zatyczkę końcówki ze strzykawki. Strzykawka jest teraz gotowa do użycia.
• 4. Pełne działanie znieczulające następuje w czasie 5 do 15 minut po podaniu całej zawartości ampułko-strzykawki.

Żel niewykorzystany podczas jednej aplikacji należy wyrzucić.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Nadwrażliwość na substancje miejscowo znieczulające typu amidowego.
• Dzieci w wieku poniżej 2 lat.

Nadmierne wchłanianie

Stosowanie zbyt dużych dawek lub zachowanie zbyt krótkich przerw między dawkami może skutkować wysokim stężeniem w osoczu i poważnymi działaniami niepożądanymi. Pacjentów należy poinstruować, aby dokładnie przestrzegali wskazówek dotyczących zalecanego dawkowania i podawania (leczenie poważnych działań niepożądanych może wymagać użycia sprzętu resuscytacyjnego, podania tlenu i innych leków resuscytacyjnych).

Wchłanianie z powierzchni rany i błon śluzowych jest stosunkowo wysokie. Ze względu na możliwość znacznego wchłaniania ogólnoustrojowego ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawów działania toksycznego, takich jak drgawki, produkt leczniczy Instillido należy stosować ostrożnie u pacjentów z uszkodzoną błoną śluzową i (lub) zakażeniem w miejscu planowanego podania.

Jeśli podczas znieczulenia do cewki moczowej zostanie podana dawka większa niż zalecana i znaczna ilość żelu przedostanie się do pęcherza moczowego lub jeśli cewka moczowa objęta jest stanem zapalnym i owrzodzeniem, może to prowadzić do zwiększonego wchłaniania lidokainy, a w konsekwencji do przedawkowania z działaniami niepożądanymi ze strony ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego (patrz także punkt 4.9), zwłaszcza u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku.

Jeśli dawka lub podanie może spowodować wysokie stężenie leku we krwi, niektórzy pacjenci wymagają szczególnej uwagi, aby zapobiec możliwym niebezpiecznym działaniom niepożądanym:

• - Pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci w złym stanie ogólnym i pacjenci z posocznicą/zakażeniem krwi (patrz punkt 4.2).
• - Pacjenci z padaczką.
• - Pacjenci z bradykardią lub zaburzeniami czynności układu sercowo-naczyniowego, ponieważ mogą mieć mniejszą zdolność kompensacji zmian czynnościowych związanych z wydłużeniem przewodnictwa przedsionkowo-komorowego wywołanego substancjami miejscowo znieczulającymi typu amidowego.
• - Pacjenci z niewydolnością serca lub blokiem przedsionkowo-komorowym.
• - Pacjenci we wstrząsie.
• - Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i chorobami wątroby (patrz punkt 4.2).
• - Pacjenci z zaburzeniami oddychania.
• - Pacjenci z miastenią (myasthenia gravis); są oni szczególnie wrażliwi na leki miejscowo znieczulające.

Leki przeciwarytmiczne klasy III

Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) powinni zostać objęci uważnym nadzorem i należy rozważyć zastosowanie u nich monitorowania EKG, ponieważ wpływ na serce może mieć charakter addytywny (patrz punkt 4.5).

Methemoglobinemia

Zgłaszano przypadki methemoglobinemii w związku ze stosowaniem leku miejscowo znieczulającego. Pacjenci z nieprawidłowościami dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, dziedziczną lub idiopatyczną methemoglobinemią są bardziej podatni na objawy methemoglobinemii wywołane przez substancję czynną. U pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6- fosforanowej antidotum błękit metylenowy jest nieskuteczne w redukcji methemoglobiny i ma zdolność utleniania samej hemoglobiny, dlatego leczenia błękitem metylenowym nie można stosować.

Pacjenci z porfirią

Lidokaina jest prawdopodobnie porfirynogenna i u pacjentów z ostrą porfirią powinna być stosowana wyłącznie w silnie uzasadnionych lub pilnych wskazaniach, pod uważną obserwacją. W przypadku wszystkich pacjentów z porfirią należy zachować odpowiednie środki ostrożności.

Interakcje farmakodynamiczne

Leki i środki miejscowo znieczulające o budowie podobnej do leków miejscowo znieczulających typu

amidowego

Produktu leczniczego Instillido nie należy stosować u pacjentów otrzymujących lidokainę lub inne leki miejscowo znieczulające lub substancje o budowie podobnej do leków miejscowo znieczulających typu amidowego ze względu na addytywny charakter działania toksycznego.

Leki przeciwarytmiczne

Przy stosowaniu leków przeciwarytmicznych klasy I (takich jak meksyletyna) należy zachować ostrożność, ponieważ ich działanie toksyczne ma charakter addytywny i potencjalnie synergistyczny.

Nie przeprowadzono badań specyficznych interakcji lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem), ale zaleca się zachowanie ostrożności (patrz punkt 4.4).

Ze względu na potencjalnie addytywny wpływ na serce lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących inne leki przeciwarytmiczne, takie jak leki beta-adrenolityczne (np. propranolol, metoprolol) lub antagoniści kanału wapniowego (np. diltiazem, werapamil).

Interakcje farmakokinetyczne

Leki beta-adrenolityczne (beta-adrenolityki), cymetydyna

Leki beta-adrenolityczne (np. propranolol, metoprolol (patrz także powyżej) i cymetydyna (patrz także poniżej)) zmniejszają pojemność minutową serca i (lub) przepływ krwi w wątrobie, a tym samym

zmniejszają klirens osoczowy lidokainy, wydłużając okres półtrwania w fazie eliminacji. Z tego względu należy mieć na uwadze możliwość akumulacji lidokainy.

Inhibitory CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2

Podawanie lidokainy w skojarzeniu z inhibitorami CYP 3A4 i (lub) CYP 1A2 może prowadzić do przyspieszonego zwiększenia stężenia lidokainy w osoczu. Zwiększone stężenie w osoczu zgłaszano m.in. dla erytromycyny, fluwoksaminy, amiodaronu, cymetydyny, inhibitorów proteazy (np. rytonawiru).

W przypadku miejscowego stosowania lidokainy jej stężenie w osoczu jest ważne ze względów bezpieczeństwa (patrz punkt 4.4). Jednak gdy produkt leczniczy Instillido jest stosowany zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania, ekspozycja ogólnoustrojowa jest mała, w związku z czym nie przewiduje się, aby wyżej wymienione interakcje metaboliczne miały znaczenie kliniczne.

Methemoglobinemia

Methemoglobinemia może nasilić się u pacjentów już przyjmujących produkty lecznicze indukujące wytwarzanie methemoglobiny (np. sulfonamidy, nitrofurantoina, fenytoina, fenobarbital). Ta lista nie jest wyczerpująca. Patrz także punkt 4.4.

Ciąża

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania lidokainy u kobiet w ciąży. Lidokaina przenika przez łożysko. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na proces rozrodu przy ekspozycji odpowiedniej dla miejscowego stosowania lidokainy (patrz punkt 5.3).

Stosowanie produktu leczniczego Instillido można rozważyć w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione.

Karmienie piersią

Lidokaina przenika do mleka ludzkiego, ale przy dawkach terapeutycznych produktu leczniczego Instillido nie przewiduje się wpływu na noworodki/niemowlęta karmione piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny, ale nie można go całkowicie wykluczyć w przypadkach zwiększonej indywidualnej wrażliwości.

Objawy

Jeśli wystąpią objawy toksyczności ogólnoustrojowej, są one tego samego rodzaju, co objawy występujące po podaniu leków miejscowo znieczulających innymi drogami.

Przedawkowanie może objawiać się przejściowym pobudzeniem ośrodkowego układu nerwowego z następującymi wczesnymi objawami: ziewanie, niepokój, zawroty głowy, nudności, wymioty, dyzartria, ataksja, zaburzenia słuchu i widzenia. Umiarkowana toksyczność może również powodować skurcze mięśni i drgawki. Po nich może nastąpić utrata przytomności, depresja oddechowa i śpiączka. Przy bardzo ciężkiej toksyczności, w wyniku zmniejszonej kurczliwości mięśnia sercowego i opóźnionego przewodnictwa stymulacji, można spodziewać się niedociśnienia i zapaści sercowo-naczyniowej, a następnie całkowitego bloku serca i zatrzymania krążenia.

Postępowanie w przypadku ostrej toksyczności

Jeśli podczas podawania leku miejscowo znieczulającego wystąpią objawy ostrej toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie leku znieczulającego.

Objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, depresja ośrodkowego układu

nerwowego) należy natychmiast leczyć poprzez odpowiednie udrożnienie dróg oddechowych / wspomaganie oddychania i podanie leków przeciwdrgawkowych.

W przypadku zatrzymania krążenia należy natychmiast rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową.

Niezwykle ważne jest optymalne dotlenienie, wentylacja i wspomaganie krążenia oraz leczenie kwasicy.

W przypadku wystąpienia depresji układu sercowo-naczyniowego (niedociśnienie, bradykardia) należy rozważyć dożylne podawanie płynów, leków wazopresyjnych, chronotropowych i (lub) inotropowych.

Mechanizm działania / Właściwości farmakodynamiczne

Lidokaina jest lekiem do znieczulenia miejscowego typu amidowego.

Produkt leczniczy Instillido powoduje natychmiastowe i głębokie znieczulenie błon śluzowych. W endoskopii i cewnikowaniu zwiększa również śliskość wprowadzanych materiałów.

Produkt leczniczy Instillido jest szczególnie wskazany do znieczulenia cewki moczowej. Działanie znieczulające zwykle następuje szybko (w ciągu 5 minut, w zależności od miejsca aplikacji).

Miejscowe działanie znieczulające lidokainy bazuje na hamowaniu napływu jonów sodu (Na + ) do włókien nerwowych poprzez blokowanie zależnych od napięcia kanałów sodowych. Ponieważ jej działanie zależy od wartości pH otaczającego środowiska (obecność substancji czynnej w postaci nienaładowanej zasady lub kationu), skuteczność lidokainy w obszarze objętym stanem zapalnym jest obniżona.

Leki miejscowo znieczulające mogą mieć podobny wpływ na błony pobudliwe w mózgu i mięśniu sercowym. W przypadku szybkiego dostania się dużych ilości do krążenia ogólnoustrojowego wystąpią objawy toksycznego działania na ośrodkowy układ nerwowy i układ sercowo-naczyniowy.

Hypromeloza

Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)

Woda oczyszczona

Nie dotyczy.

3 lata

Brak specjalnych środków ostrożności dotyczących temperatury przechowywania tego produktu leczniczego. Przechowywać blistry w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.

07/2023