Ivermectin Orion

Każda tabletka zawiera 3 mg iwermektyny.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka.

Okrągłe, białe do prawie białych tabletki ze ściętymi krawędziami, z oznakowaniem „Y” po jednej stronie i „16” po drugiej stronie. Średnica tabletki wynosi ok. 6 mm.

• - Leczenie węgorczycy przewodu pokarmowego (anguilluloza).
• - Leczenie podejrzewanej lub potwierdzonej mikrofilaremii u pacjentów z filariozą limfatyczną spowodowaną nitkowcem ludzkim (Wuchereria bancrofti).
• - Leczenie świerzbu wywoływanego przez świerzbowca ludzkiego. Leczenie jest uzasadnione, gdy rozpoznanie świerzbu zostało potwierdzone klinicznie i (lub) badaniem parazytologicznym.

Leczenie świądu jest nieuzasadnione, jeśli nie potwierdzono jego przyczyny.

Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne.

Dawkowanie

Leczenie węgorczycy przewodu pokarmowego

Zalecana dawka to 200 mikrogramów iwermektyny na kilogram masy ciała, podawana jednorazowo, doustnie.

Jako wskazówka, dawka, określona na podstawie masy ciała pacjenta, wynosi:

≥ 80 Sześć

Leczenie mikrofilaremii, spowodowanej nitkowcem ludzkim (Wuchereria bancrofti)

Zalecana dawka w ramach programów masowego leczenia mikrofilaremii spowodowanej przez Wuchereria bancrofti wynosi około 150 mikrogramów do 200 mikrogramów iwermektyny na kilogram masy ciała, podawana jednorazowo, doustnie, co 6 miesięcy.

Na terenach endemicznych, gdzie leczenie można podawać tylko raz na 12 miesięcy, zalecana dawka iwermektyny, zapewniająca utrzymanie wystarczającego zahamowania rozwoju mikrofilarii u leczonych pacjentów, wynosi od 300 mikrogramów. do 400 mikrogramów iwermektyny na kilogram masy ciała.

Jako wskazówka, dawka, określona na podstawie masy ciała pacjenta, wynosi:

Alternatywnie, jeśli nie jest możliwe ustalenie masy ciała pacjenta, dawkę iwermektyny do podawania w programach masowego leczenia można określić w oparciu o wzrost pacjenta w następujący sposób:

Leczenie świerzbu skórnego u ludzi

Zalecana dawka wynosi 200 mikrogramów iwermektyny na kilogram masy ciała, podawana jednorazowo, doustnie.

Świerzb zwyczajny

Wyzdrowienie można uznać za definitywne nie wcześniej niż po upływie 4 tygodni od podania jednorazowej dawki. Przetrwały świąd lub zmiany skórne nie uzasadniają podania drugiej dawki przed upływem tego czasu.

Podanie drugiej dawki po upływie 2 tygodni od wstępnej dawki można rozważyć tylko w następujących przypadkach:

• - jeśli pojawią się swoiste, nowe zmiany,
• - jeśli w tym czasie wynik badania parazytologicznego jest dodatni.

Świerzb o znacznym nasileniu, ze zmianami w postaci skorupy na skórze:

W takich ciężkich, postaciach zakażenia, w celu uzyskania wyleczenia może być konieczne podanie drugiej dawki iwermektyny pomiędzy 8. a 15. dniem i (lub) zastosowanie leczenia miejscowego.

Uwaga dla pacjentów chorujących na świerzb:

Osoby pozostające w kontakcie z chorym, zwłaszcza członkowie rodziny i partnerzy, powinni być poddani badaniu lekarskiemu tak szybko jak to możliwe i, jeśli to konieczne, otrzymać właściwe leczenie przeciwko świerzbowi.

Należy wdrożyć odpowiednie postępowanie higieniczne w celu zapobiegania nawrotowi zakażenia (np. utrzymywać paznokcie rąk krótkie i czyste) i postępować zgodnie z oficjalnymi zaleceniami dotyczącymi prania ubrań i bielizny pościelowej.

Osoby w podeszłym wieku

Badania kliniczne z iwermektyną nie obejmowały wystarczającej liczby osób w wieku 65 lat i starszych, co nie pozwala określić, czy te osoby odpowiadają w inny sposób niż młodsi pacjenci.

W innych doświadczeniach klinicznych nie stwierdzono różnic w odpowiedzi na leczenie pomiędzy osobami w podeszłym wieku i młodszymi pacjentami. Na ogół, leczenie osób w podeszłym wieku wymaga ostrożności, z uwagi na większą częstość występowania zmniejszonej czynności wątroby, nerek lub czynności serca, chorób współistniejących oraz przyjmowanie innych leków.

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania iwermektyny u dzieci o masie ciała mniejszej niż 15 kg.

Sposób podawania

Podanie doustne.

U dzieci w wieku poniżej 6 lat tabletki należy pokruszyć przed połknięciem.

Tabletki należy przyjmować, popijając wodą na pusty żołądek.

Tabletki można zażywać o dowolnej porze dnia, ale nie należy spożywać żadnych posiłków na dwie godziny przed lub po przyjęciu produktu leczniczego, ponieważ nie wiadomo, jak pokarm wpływa na jego wchłanianie.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ciężkie skórne działania niepożądane (ang. Severe Cutaneous Adverse Reactions, SCARs)

W związku z leczeniem iwermektyną notowano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych, takich jak zespół Stevensa-Johnsona (SJS, ang. Stevens-Johnson Syndrome) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN, ang. Toxic Epidermal Necrolysis), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.8).

Przepisując produkt leczniczy, należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe

i podmiotowe świadczące o tych reakcjach, należy natychmiast przerwać stosowanie iwermektyny i rozważyć inne leczenie. Jeśli u pacjenta w wyniku stosowania iwermektyny wystąpiły ciężkie skórne działania niepożądane, takie jak SJS lub TEN, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia iwermektyną.

Specjalne ostrzeżenia

Nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych w celu ustalenia skuteczności i schematu dawkowania iwermektyny u pacjentów z zaburzeniami odporności i węgorczycą. Zgłaszano przypadki przetrwania zarażenia po podaniu pojedynczej dawki iwermektyny, szczególnie u tych pacjentów.

Iwermektyna nie stanowi leczenia profilaktycznego w przypadku zakażenia filariami ani węgorkiem jelitowym; brak danych dotyczących skuteczności iwermektyny, zarówno w zabijaniu jak i zapobieganiu dojrzewaniu zakaźnych larw u ludzi.

Nie wykazano, aby iwermektyna wykazywała jakąkolwiek aktywność wobec form dojrzałych pasożytów jakiegokolwiek gatunku filarii.

Nie wykazano, aby iwermektyna wywierała jakiekolwiek korzystne działanie w przypadku zespołu tropikalnej płucnej eozynofilii, zapalenia węzłów chłonnych lub zapalenia naczyń chłonnych, obserwowanych w przebiegu zakażenia filariami.

Po podaniu iwermektyny, nasilenie oraz stopień ciężkości działań niepożądanych są prawdopodobnie zależne od gęstości mikrofilarii przed leczeniem, zwłaszcza we krwi. U pacjentów ze współistniejącym zakażeniem Loa loa, gęstość mikrofilarii, zwłaszcza we krwi, jest najczęściej duża, co predysponuje leczonych pacjentów do zwiększonej częstości występowania ciężkich działań niepożądanych.

Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (encefalopatie) były rzadko zgłaszane u pacjentów leczonych iwermektyną i jednocześnie zakażonych dużą liczbą mikrofilarii Loa loa. W związku z tym, na obszarach endemicznych Loa loa należy zastosować specjalne środki ostrożności przed jakimkolwiek leczeniem iwermektyną (patrz punkt 4.8).

Zgłaszano przypadki działania neurotoksycznego, takie jak utrata przytomności i śpiączka po zastosowaniu iwermektyny u pacjentów bez zakażenia Loa loa. Reakcje te na ogół ustępowały po zastosowaniu leczenia podtrzymującego i przerwaniu stosowania iwermektyny (patrz punkty 4.8 i 4.9). Ograniczone dane wskazują, że ryzyko wystąpienia działania neurotoksycznego może być zwiększone u pacjentów ze zmniejszoną aktywnością glikoproteiny P, np. z mutacją powodującą utratę funkcji w genie ABCB1 (MDR1).

W przypadku masowej chemoterapii filariozy spowodowanej przez Wuchereria bancrofti na terenie Afryki, nie zaleca się leczenia skojarzonego z dietylokarbamazyny cytrynianem (DEC).

Współistniejące zakażenie innym gatunkiem mikrofilarii, jak Loa loa, może spowodować u zakażonych pacjentów wysoki stopień mikrofilaremii.

Układowa ekspozycja na DEC u tych pacjentów może powodować występowanie ciężkich działań niepożądanych zależnych od gwałtownego, skutecznego działania tego produktu leczniczego na mikrofilarie.

U pacjentów z onchocerkozą, po podaniu produktów leczniczych szybko działających na mikrofilarie, takich jak DEC, zgłaszano występowanie skórnych i (lub) uogólnionych reakcji o różnym nasileniu (reakcja Mazottiego), a także reakcji oftalmologicznych.

Te reakcje są prawdopodobnie spowodowane odpowiedzią zapalną na produkty rozpadu uwalniane po śmierci mikrofilarii.

U pacjentów leczonych iwermektyną z powodu onchocerkozy mogą także wystąpić takie reakcje, nawet po pierwszym podaniu leczenia. Po leczeniu lekiem mikrofilarobójczym, pacjenci z hiperaktywnym onchocerkozowym zapaleniem skóry lub „Sowdą” (obserwowanym zwłaszcza w Jemenie) mogą być częściej niż inni narażeni na wystąpienie ciężkich działań niepożądanych ze strony skóry (obrzęk i zaostrzenie zapalenia skóry).

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Ciąża

Istnieją ograniczone dane (obejmujące około 300 zastosowań w okresie ciąży) dotyczących stosowania iwermektyny u kobiet w ciąży podczas masowego leczenia onchocerkozy. Dane nie wskazują na wywołanie działań niepożądanych, takich jak wady wrodzone, poronienia samoistne, wewnątrzmaciczne obumarcie płodu/martwe urodzenia i zwiększenie śmiertelności u noworodków po zastosowaniu iwermektyny podczas pierwszego trymestru ciąży. Dotychczas brak innych danych epidemiologicznych.

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczne działanie na reprodukcję (patrz punkt 5.3); jednak potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Iwermektynę należy stosować w okresie ciąży wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań.

Karmienie piersią

Mniej niż 2% podanej dawki iwermektyny przenika do mleka ludzkiego.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u noworodków. Iwermektynę można stosować w okresie karmienia piersią tylko wtedy, gdy wynikające z leczenia korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla niemowlęcia. Rozpoczęcie leczenia u matek, które zamierzają karmić piersią, należy opóźnić do 1 tygodnia po porodzie.

Produkt leczniczy Ivermectin Orion, nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie można wykluczyć wystąpienia u niektórych pacjentów działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy, senność i drżenie, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).

Ważne jest przestrzeganie zalecanych dawek. Zgłaszano przypadki zmniejszenia poziomu świadomości i śpiączki po przedawkowaniu iwermektyny.

Po przypadkowym przedawkowaniu u ludzi nieznaną dawką produktu przeznaczonego do stosowania w weterynarii, przyjętego doustnie, podanego we wstrzyknięciu lub zastosowanego na skórę, opisywano następujące objawy: wysypkę, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk, ból głowy, zawroty

głowy pochodzenia obwodowego, astenię, nudności, wymioty, biegunkę i ból brzucha. Obserwowano także inne działania, w tym: drgawki, ataksję, duszność, parestezje i pokrzywkę.

Postępowanie w przypadkowym przedawkowaniu

Leczenie objawowe i obserwacja w specjalistycznym oddziale opieki zdrowotnej, uzupełnienie płynów oraz zastosowanie leczenia przeciwnadciśnieniowego, jeśli konieczne. Chociaż brak dostępnych danych, zaleca się, aby w leczeniu przypadkowego przedawkowania iwermektyny unikać podawania agonistów receptora kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Mechanizm działania

Iwermektyna jest otrzymywana z awermektyny izolowanej z produktów fermentacji Streptomyces avermilitis. Wiąże się selektywnie, z dużym powinowactwem do kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem, obecnych w nerwach międzykręgowych i komórkach mięśniowych.

Związanie iwermektyny z tymi kanałami zwiększa przepuszczalność błony komórkowej dla jonów chlorkowych, prowadząc do hiperpolaryzacji komórki nerwowej lub mięśniowej, co powoduje porażenie nerwowo-mięśniowe i śmierć pasożytów.

Iwermektyna może również blokować kanały chlorkowe bramkowane innymi ligandami, np. neuroprzekaźnikiem kwasem gamma-aminomasłowym (GABA).

Ssaki nie posiadają kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem. U ssaków, awermektyny mają tylko niskie powinowactwo do kanałów chlorkowych bramkowanych innymi ligandami. Związki te nie przenikają łatwo przez barierę krew-mózg u ludzi.

Celuloza mikrokrystaliczna (PH 102)

Skrobia żelowana, kukurydziana

Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna, bezwodna

Kwas cytrynowy

Butylohydroksyanizol

Nie dotyczy.

2 lata

Blister z folii Aluminium/Aluminium

Brak specjalnych zaleceń dotyczących temperatury przechowywania produktu leczniczego.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Blister z folii PVC/PVDC/Aluminium

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.