Mestinon

1 tabletka drażowana zawiera 60 mg pirydostygminy bromku (Pyridostigmini bromidum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sacharoza krystaliczna (161,569 mg).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka drażowana.

Okrągła, obustronnie wypukła, pomarańczowo-biała lub bladopomarańczowa tabletka drażowana.

Miastenia (myasthenia gravis), porażenna niedrożność jelit, pooperacyjne zatrzymanie moczu.

Miastenia

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat:

Doustnie, 30 mg do 180 mg kilka razy na dobę, w okresach, kiedy potrzebne jest uzyskanie możliwie największej siły fizycznej (np. przed wstaniem z łóżka, przed posiłkami).

Produkt zwykle działa przez 3-4 godziny od zażycia (w przypadku, gdy przyjęty zostanie przed udaniem się na spoczynek nocny, działa około 6 godzin).

Całkowita dawka dobowa wynosi zwykle od 120 mg (2 tabletki) do 1200 mg (20 tabletek), choć może być konieczne stosowanie większych dawek, zgodnie ze schematem ustalania dawki.

Dzieci w wieku poniżej 12 lat:

Dawka początkowa wynosi 30 mg (dzieci w wieku poniżej 6 lat) lub 60 mg (dzieci w wieku 6-12 lat) na dobę. Należy ją stopniowo zwiększać o 15 mg do 30 mg na dobę aż do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi zwykle 30 mg do 360 mg na dobę.

Porażenna niedrożność jelit i pooperacyjne zatrzymanie moczu

Dorośli i dzieci powyżej 12 lat:

Doustnie, zwykle 60 mg do 240 mg na dobę.

Dzieci poniżej 12 lat:

Doustnie, zwykle 15 mg do 60 mg na dobę.

Częstość podawania dawek może być różna w zależności od potrzeby pacjenta.

Szczególne populacje pacjentów

Dawkowanie u osób w wieku podeszłym

Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu Mestinon u osób w podeszłym wieku.

Zaburzenia czynności nerek

Pirydostygmina wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, dlatego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek może być konieczne zastosowanie mniejszych dawek, a leczenie powinno polegać na ustalaniu dawki do uzyskania pożądanego działania.

Zaburzenia czynności wątroby

Brak specjalnych zaleceń dotyczących dawkowania produktu Mestinon u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podawania

Mestinon należy przyjmować popijając wodą (pół lub pełna szklanka wody).

Nadwrażliwość na substancję czynną, bromki lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Niedrożność mechaniczna przewodu pokarmowego lub układu moczowego.

Szczególną ostrożność należy zachować, stosując produkt Mestinon u pacjentów z obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, takimi jak astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z:

− zaburzeniami rytmu serca, takimi jak bradykardia i blok przedsionkowo-komorowy (osoby w podeszłym wieku mogą być bardziej podatne na wystąpienie niemiarowości niż młode osoby dorosłe),

− stwierdzoną niedawno niedrożnością naczyń wieńcowych, − niedociśnieniem tętniczym,

− wagotonią,

− chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy, − padaczką,

− chorobą Parkinsona,

− nadczynnością tarczycy,

− zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku stosowania dużych dawek produktu Mestinon u pacjentów z miastenią, konieczne może być zastosowanie atropiny lub innego leku antycholinergicznego w szczególności w celu zniesienia działania muskarynowego pirydostygminy, jednocześnie utrzymując jej działanie nikotynergiczne. Należy jednak wówczas pamiętać, że leki te, spowolniając perystaltykę jelit, mogą wpływać na absorpcję pirydostygminy.

U pacjentów z podejrzeniem przełomu cholinergicznego spowodowanego przez przedawkowanie pirydostygminy w diagnostyce różnicowej należy rozważyć przełom miasteniczny wynikający z nasilenia miastenii. Oba te stany charakteryzują się nasileniem osłabienia mięśniowego, wymagają natomiast zupełnie różnego postępowania terapeutycznego (przełom miasteniczny wymagać może zintensyfikowania leczenia antycholinesterazowego, natomiast przełom cholinergiczny - natychmiastowego odstawienia produktu Mestinon i leczenia objawowego, w tym stosowania oddechu wspomaganego).

Dotychczas nie stwierdzono, by produkt w jakiś szczególny sposób działał na osoby w wieku podeszłym. Jednak pacjenci ci są bardziej niż młode osoby dorosłe podatni na zaburzenia rytmu serca.

Atropina, która jest lekiem stosowanym w leczeniu przełomu cholinergicznego, używana jest również w celu eliminowania lub zmniejszania intensywności działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego oraz przeciwdziałania działaniu muskarynowemu pirydostygminy.

Należy jednak pamiętać, że postępowanie takie, poprzez maskowanie objawów przedawkowania pirydostygminy, spowodować może wystąpienie jatrogennego przełomu cholinergicznego.

Mestinon, 60 mg, tabletki drażowane zawiera sacharozę

Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować produktu leczniczego.

Leki immunosupresyjne

Podczas jednoczesnego stosowania z glikokortykosteroidami lub lekami immunosupresyjnymi może dojść do zmniejszenia zapotrzebowania na pirydostygminę; jednakże dodanie glikokortykosteroidów może początkowo nasilić objawy miastenii.

Tymektomia

Po operacji usunięcia grasicy zapotrzebowanie na produkt Mestinon może być zmniejszone.

Metyloceluloza

Metyloceluloza i leki zawierające metylocelulozę, jako substancję pomocniczą mogą hamować wchłanianie pirydostygminy.

Leki antymuskarynowe

Atropina i hioscyna znoszą muskarynowe działanie pirydostygminy. Spowodowane przez te leki osłabienie motoryki przewodu pokarmowego, może zaburzyć wchłanianie pirydostygminy.

Leki zwiotczające mięśnie

Pirydostygmina znosi działanie niedepolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. pankuronium i wekuronium). Pirydostygmina może wydłużyć działanie depolaryzujących leków zwiotczających mięśnie (np. suksametonium).

Inne

Antybiotyki aminoglikozydowe, środki znieczulające miejscowo oraz niektóre środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwarytmiczne i inne leki zakłócające przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, mogą wchodzić w interakcje z pirydostygminą.

Ciąża

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu Mestinon w okresie ciąży. Choć w każdym przypadku należy określić możliwe ryzyko dla matki i dziecka w stosunku do potencjalnych korzyści z leczenia, dotychczasowe doświadczenia ze stosowaniem produktu Mestinon u pacjentek w ciąży z miastenią nie wykazały niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży. Stwierdzono jednak,

że u 20% noworodków matek stosujących inhibitory esterazy cholinowej, po urodzeniu występuje przemijające osłabienie siły mięśniowej noworodka.

Ponieważ miastenia przebiega u kobiet w ciąży ze zmiennym nasileniem, należy zwrócić szczególną uwagę, by nie doprowadzić u pacjentek do przełomu cholinergicznego w wyniku przedawkowania produktu leczniczego Mestinon.

Produkt może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.

Pirydostygmina przechodzi przez barierę łożyskową, dlatego należy unikać podawania pirydostygminy w zbyt dużych dawkach; należy też kontrolować stan nowo narodzonego dziecka czy występują u niego możliwe niepożądane działania leku.

Badania wpływu na rozrodczość u królików i szczurów nie wykazały żadnych działań teratogennych, ale stwierdzono wpływ embriotoksyczny i fetotoksyczny po podaniu dawek toksycznych dla matki (patrz punkt 5.3).

Karmienie piersią

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego Mestinon podczas karmienia piersią.

Wyniki obserwacji wskazują na to, że pirydostygmina przenika do mleka matki jedynie w nieistotnych ilościach; mimo to, należy zwrócić należytą uwagę na potencjalne działania leku u niemowlęcia karmionego piersią.

Zwężenie źrenic oraz zaburzenia akomodacji wywołane przez pirydostygminę lub związane z nieodpowiednim leczeniem miastenii, mogą osłabiać ostrość widzenia i w konsekwencji zdolność reagowania, a także zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pirydostygmina może powodować przełom cholinergiczny. Objawy przedawkowania wynikające głównie z działania pirydostygminy na receptor muskarynowy, mogą obejmować: skurcze brzucha, nasilenie perystaltyki, biegunkę, nudności i wymioty, wzmożone wydzielanie śluzu oskrzelowego i śliny, skurcz oskrzeli, nadmierną potliwość i zwężenie źrenic. Działanie nikotynowe objawia się skurczami mięśni, drżeniem pęczkowym mięśni oraz ogólnym osłabieniem, aż do porażenia mięśni, które może spowodować bezdech i, w wyjątkowo ciężkich przypadkach, niedotlenienie mózgu.

W przebiegu przedawkowania może wystąpić bradyarytmia, aż do zatrzymania akcji serca oraz niedociśnienie tętnicze, aż do zapaści sercowo-naczyniowej.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może objawiać się pobudzeniem, stanem splątania, niewyraźną mową, nerwowością, rozdrażnieniem, omamami wzrokowymi. Mogą wystąpić drgawki i śpiączka.

Należy natychmiast przerwać podawanie produktu Mestinon. Postępowanie w przypadku przedawkowania obejmuje leczenie objawowe. Aby znieść działanie muskarynowe należy podać dożylnie 1 do 2 mg atropiny. W razie potrzeby dawki te można powtarzać, co 5-30 minut. W razie ciężkiej depresji oddechowej należy zastosować sztuczną wentylację płuc.

Pirydostygmina jest odwracalnym inhibitorem enzymu cholinoesterazy, który inaktywuje acetylocholinę. Pirydostygmina wydłuża działanie acetylocholiny w szczelinie synaptycznej. Ułatwia przewodzenie impulsów w obrębie płytki nerwowo-mięśniowej i wywołuje zwężenie źrenic, bradykardię, zwiększenie napięcia mięśni szkieletowych oraz mięśniówki jelit, zwężenie oskrzeli i moczowodów oraz nasilenie wydzielania przez gruczoły ślinowe i potowe. Ponadto wywiera bezpośrednie działanie cholinomimetyczne na mięśnie szkieletowe. Powoduje zwiększenie siły mięśniowej oraz nasilenie reakcji na powtarzającą się stymulację nerwów.

Związek w dawkach nietoksycznych nie przechodzi przez barierę krew-mózg. Pirydostygmina działa znacznie dłużej niż neostygmina (Prostygmina), choć jej działanie występuje nieco później (po 30 do 60 minutach od doustnego przyjęcia). Wywiera również słabsze działanie muskarynowe niż neostygmina, w związku z czym jest zwykle lepiej tolerowana przez pacjentów z miastenią, dla których zaletą jest także dłuższy czas działania.

Krzemionka koloidalna bezwodna, skrobia kukurydziana, powidon K-30, skrobia ziemniaczana żelowana, talk, magnezu stearynian.

Otoczka: sacharoza krystaliczna, skrobia ryżowa, guma arabska, parafina stała, parafina płynna, talk, żelaza tlenek żółty (E 172), żelaza tlenek czerwony (E 172).

Nie dotyczy.

4 lata.

Po pierwszym otwarciu butelki: 3 miesiące.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25 o C.