Rolpryna SR

Rolpryna SR, 2 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).

Rolpryna SR, 4 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).

Rolpryna SR, 8 mg, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Rolpryna SR, 2 mg: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 156,48 mg laktozy.

Rolpryna SR, 4 mg: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 154,32 mg laktozy.

Rolpryna SR, 8 mg: każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 149,99 mg laktozy.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

Rolpryna SR, 2 mg: różowe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki (długość: ok. 15,1 mm, szerokość:

ok. 8,1 mm, grubość: ok. 6,0 mm)

Rolpryna SR, 4 mg: jasnobrązowawe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki (długość: ok. 15,1 mm, szerokość: ok. 8,1 mm, grubość: ok. 6,0 mm)

Rolpryna SR, 8 mg: brązowawo-czerwone, owalne, obustronnie wypukłe tabletki (długość: ok. 15,1 mm, szerokość: ok. 8,1 mm, grubość: ok. 6,0 mm)

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:

• - leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy,
• - leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt ,,końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie").

Dawkowanie

Dorośli

Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku.

Rozpoczynanie leczenia

Dawka początkowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień leczenia; począwszy od drugiego tygodnia dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę.

Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na trzy równe dawki.

Schemat leczenia

Pacjenci powinni otrzymywać najmniejszą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów.Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu raz na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 8 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę o 2 mg do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.

Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek ropinirolu o przedłużonym uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki (patrz powyżej).

Stosowanie produktu leczniczego Rolpryna SR w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie produkt leczniczy Rolpryna SR stopniowo zmniejszono dawkę lewodopy o około 30%. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona leczonych ropinirolem w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu mogą wystąpić dyskinezy. Badania kliniczne wykazały, że zmniejszenie dawki lewodopy może zmniejszyć dyskinezy (patrz punkt 4.8).

W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku.

Podobnie jak w przypadku innych agonistów dopaminy, ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie podawanej w ciągu doby dawki produktu przez okres jednego tygodnia (patrz punkt 4.4).

Zmiana leczenia ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę produktu leczniczego Rolpryna SR wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Poniższa tabela przedstawia zalecaną dawkę produktu leczniczego Rolpryna SR u pacjentów zmieniających leczenie z leczenia ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu:

Zmiana leczenia ropinirolem w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na produkt leczniczy Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu

Po zmianie leczenia na leczenie produktem leczniczym Rolpryna SR, tabletki o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa możne być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie (patrz powyżej „Rozpoczynanie leczenia” oraz „Schemat leczenia”).

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat i starszych klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%.

Mimo, że dostosowanie dawki nie jest konieczne, w celu uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej należy indywidulanie zwiększać dawkę ropinirolu, uważnie kontrolując tolerancję pacjenta na lek.

U pacjentów w wieku 75 lat i starszych może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30 - 50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby dostosowania dawki w tej grupie pacjentów.

Badanie z zastosowaniem ropinirolu u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (pacjenci poddawani hemodializie) wykazało, że konieczne jest następujące dostosowanie dawki:

Zalecana dawka początkowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu to 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno być oparte o tolerancję pacjenta na lek i skuteczność leczenia. Zalecana dawka maksymalna to 18 mg na dobę u pacjentów regularnie poddawanych dializie. Dodatkowa dawka po hemodializie nie jest konieczna (patrz punkt 5.2).

Nie badano stosowania ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy nie byli regularnie poddawani hemodializie (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min).

Dzieci i młodzież

Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Rolpryna SR u dzieci w wieku poniżej 18 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Produkt leczniczy Rolpryna SR należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być przyjmowane razem z jedzeniem lub bez jedzenia.

(patrz punkt 5.2).Tabletki o przedłużonym uwalnianiu produktu leczniczego Rolpryna SR należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić, ponieważ powłoka tabelki ma na celu zapewnienie przedłużonego uwalniania leku.

• - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• - Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnej hemodializy).
• - Zaburzenia czynności wątroby.

Senność i epizody nagłego napadu snu

Stosowanie ropinirolu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona, było związane z występowaniem senności oraz przypadków nagłego napadu snu. Zgłaszano występowanie nagłego napadu snu w trakcie dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości jego wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych (patrz punkt 4.8). Pacjentów należy poinformować o tych objawach i należy doradzić im zachowanie szczególnej ostrożności podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługiwania maszyn podczas leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu, muszą powstrzymać się od kierowania pojazdami mechanicznymi oraz obsługiwania maszyn. Można rozważyć zmniejszenie dawki produktu lub zakończenie leczenia.

Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne

Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Zaburzenia kontroli impulsów

Należy regularnie monitorować pacjentów pod względem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów.

Należy ostrzec pacjentów i opiekunów, że u pacjentów przyjmujących agonistów dopaminy, w tym produkt leczniczy Rolpryna SR, mogą wystąpić zmiany zachowania polegające na zaburzeniach kontroli impulsów, w tym patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, wzrost popędu płciowego, zachowania agresywne, przymus wydawania pieniędzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne. Należy wziąć pod uwagę zmniejszenie dawki/stopniowe odstawienie produktu leczniczego w przypadku rozwoju takich objawów.

Mania

Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii. Należy poinformować pacjentów i opiekunów, że u pacjentów leczonych ropinirolem mogą wystąpić objawy manii z objawami zaburzeń kontroli impulsów lub bez. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Zgłaszano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny po nagłym odstawieniu leczenia dopaminergicznego, dlatego też zaleca się stopniowe kończenie leczenia (patrz punkt 4.2).

Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS, ang. dopamine agonist withdrawal syndrome)

Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt 4.8). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami panowania nad popędami i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból i nie ustępować po podaniu lewodopy.

Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy

poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą.

Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.

Omamy

Omamy są znanym działaniem występującym podczas leczenia agonistą dopaminy i lewodopą.

Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia omamów.

Nagły przebieg zaburzeń przewodu pokarmowego

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu zawierające ropinirol uwalniają lek w ciągu 24 godzin.

W razie nagłego przebiegu zaburzeń przewodu pokarmowego, może istnieć ryzyko niecałkowitego uwolnienia leku, i pozostałość leku może być wydalona z kałem.

Niedociśnienie

Z powodu ryzyka niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych).

Produkt leczniczy Rolpryna SR zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego produktu leczniczego.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych produktów leczniczych.

Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać stosowania tych produktów leczniczych jednocześnie z ropinirolem.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyki u pacjentów z chorobą Parkinsona (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawanego trzy razy na dobę) wykazało, że cyprofloksacyna zwiększała C max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym ryzykiem działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być dostosowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna lub fluwoksamina.

Badania interakcji farmakokinetycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem (przeprowadzone z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 2 mg, podawanego trzy razy na dobę) a teofiliną, substratem enzymu CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych zarówno ropinirolu, jak i teofiliny.

U pacjentek leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentek już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie.

Palenie tytoniu jest znanym czynnikiem indukującym metabolizm za pośrednictwem izoenzymu CYP1A2, zatem jeśli pacjent przestaje palić lub rozpoczyna palenie tytoniu w trakcie leczenia ropinirolem, może być wymagane dostosowanie dawki.

U pacjentów przyjmujących antagonistów witaminy K w skojarzeniu z ropinirolem zgłaszano przypadki zaburzeń wskaźnika INR. Należy zastosować nadzór kliniczny i biologiczny wskaźnika INR.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży (patrz punkt 5.2).

Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3).

Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu.

Karmienie piersią

Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol może hamować laktację, w związku z czym u nie należy go stosować u kobiet karmiących piersią.

Produkt leczniczy Rolpryna SR wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występują omamy, senność i (lub) nagłe napady snu muszą zostać poinformowani o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów mechanicznych lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub śmierci (np. obsługiwanie maszyn) do czasu aż takie nawracające epizody i senność nie ustąpią (patrz punkt 4.4).

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Nasilenie tych dolegliwości można złagodzić poprzez odpowiednie leczenie za pomocą antagonistów dopaminy, takich jak neuroleptyki lub metoklopramid.

Mechanizm działania

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Ropinirol łagodzi skutki niedoboru dopaminy, charakterystyczne dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.

Ropinirol, działając na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamuje wydzielanie prolaktyny.

Rdzeń tabletki:

Hypromeloza typ 2208

Laktoza jednowodna

Krzemionka koloidalna bezwodna

Karbomery 4000-11000 mPas

Olej rycynowy uwodorniony

Magnezu stearynian

Rolpryna SR, 2 mg

Otoczka:

Hypromeloza typ 2910

Tytanu dwutlenek (E 171)

Makrogol 400

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Rolpryna SR, 4 mg i 8 mg

Otoczka:

Hypromeloza typ 2910

Tytanu dwutlenek (E 171)

Makrogol 400

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek żółty (E 172)

Żelaza tlenek czarny (E 172)

Nie dotyczy.

3 lata

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

15.05.2026