Ropinirole SaneXcel

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 4 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 8 mg ropinirolu (w postaci ropinirolu chlorowodorku).

Substancje pomocnicze o znanym działaniu

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu, 2 mg zawiera 1,71 mg laktozy, co odpowiada 1,8 mg laktozy (w postaci laktozy jednowodnej).

Każda tabletka o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg zawiera 0,8100 mg żółcieni pomarańczowej (E 110).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 2 mg: różowe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 6,8 ± 0,1 mm i grubości 5,5 ± 0,2 mm.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 4 mg: jasnobrązowe, owalne, obustronnie wypukłe tabletki o wymiarach 12,6 x 6,6 ± 0,1 mm i grubości 5,3 ± 0,2 mm.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu, 8 mg: czerwone, owalne, obustronnie wypukłe tabletki o wymiarach 19,2 x 10,2 ± 0,2 mm i grubości 5,2 ± 0,2 mm.

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami:

• leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy;
• leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, kiedy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt ,,końca dawki” lub fluktuacje typu „włączenie-wyłączenie”).

Dawkowanie

Dorośli

Zalecane jest indywidualne dostosowanie dawki, zależnie od skuteczności i tolerancji produktu leczniczego.

Rozpoczynanie leczenia

Początkowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 2 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień leczenia; od drugiego tygodnia leczenia dawkę leku należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu raz na dobę.

Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg ropinirolu na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany leczenia na ropinirol w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na trzy równe dawki.

Schemat leczenia

Pacjenci powinni utrzymać stosowanie najmniejszej dawki ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, która umożliwia kontrolę objawów klinicznych.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg ropinirolu raz na dobę w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Jeśli dawka dobowa ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosząca 8 mg raz na dobę nadal nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów klinicznych, wówczas można zwiększać dawkę o 2 mg do 4 mg w odstępach dwutygodniowych lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg.

Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek ropinirolu o przedłużonym uwalnianiu, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu.

Stosowanie produktu leczniczego Ropinirole SaneXcel w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu w skojarzeniu z lewodopą, może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu stopniowo zmniejszono dawkę lewodopy o około 30%. U pacjentów z zaawansowaną chorobą Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki produktu leczniczego Ropinirole SaneXcel w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, mogą wystąpić dyskinezy. W badaniach klinicznych wykazano, że zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy (patrz punkt 4.8).

W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy przestrzegać zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia produktu leczniczego.

Zmiana leczenia z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na ropinirol w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu

Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na leczenie ropinirolem w

postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu można dokonać u pacjentów z dnia na dzień.

Dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent otrzymywał dotychczas. Zalecane dawki ropinirolu, stosowane przy zmianie z tabletek o natychmiastowym uwalnianiu na tabletki o przedłużonym uwalnianiu przedstawiono w tabeli poniżej. Jeżeli pacjenci przyjmują inną całkowitą dawkę dobową ropinirolu w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu niż te zwykle przepisywane dawki, jak pokazano w tabeli, należy zmienić dawkę na najbliższą dostępną dawkę ropinirolu w postaci tabletkek o przedłużonym uwalnianiu, jak podano w tabeli:

Po zmianie leczenia na produkt leczniczy Ropinirole SaneXcel w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dawkę dobową można dostosować w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie (patrz powyżej „Rozpoczynanie leczenia” oraz „Schemat leczenia”).

Przerwanie lub odstawienie produktu leczniczego

Jeśli leczenie zostanie przerwane na jeden dzień lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez dostosowanie dawki tabletek ropinirolu o natychmiastowym uwalnianiu.

Jeśli konieczne jest przerwanie leczenia ropinirolem, należy to zrobić stopniowo, zmniejszając dawkę dobową w okresie jednego tygodnia (patrz punkt 4.4).

Zaburzenia czynności nerek

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny pomiędzy 30 a 50 mL/minutę) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu, co wskazuje, że nie ma potrzeby specjalnego dobierania dawki w tej grupie pacjentów.

Badania dotyczące stosowania ropinirolu u pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie) wykazały, że dostosowanie dawki u tych pacjentów jest wymagane w następujący sposób: zalecana dawka początkowa produktu leczniczego Ropinirole SaneXcel wynosi 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększenie dawki powinny być oparte na tolerancji i skuteczności. Zalecana dawka maksymalna ropinirolu wynosi 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane (patrz punkt 5.2).

Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 mL/minutę) bez regularnych hemodializ nie było badane.

Zaburzenia czynności wątroby

Stosowanie ropinirolu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie zostało zbadane. Podawanie ropinirolu takim pacjentom nie jest zalecane.

Dzieci i młodzież

Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Ropinirole SaneXcel, tabletki o przedłużonym uwalnianiu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku 65 lat i powyżej, klirens ropinirolu jest zmniejszony o około 15%. Mimo, że dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawka ropinirolu powinna być dostosowywana indywidualnie, z uważnym monitorowaniem tolerancji leku, aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi klinicznej. U pacjentów w wieku 75 lat i starszych można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Produkt leczniczy Ropinirole SaneXcel tabletki o przedłużonym uwalnianiu, należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia.

Produkt leczniczy Ropinirole SaneXcel tabletki o przedłużonym uwalnianiu, muszą być połykane w całości i nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować razem z jedzeniem lub niezależnie od jedzenia (patrz punkt 5.2).

U niektórych osób posiłek o dużej zawartości tłuszczu może podwoić wartość AUC i C max (patrz punkt 5.2).

• - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, wymienioną w punkcie 6.1.
• - Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 30 mL/minutę) bez regularnych hemodializ.
• - Zaburzenia czynności wątroby.

Senność i epizody nagłego zasypiania

Stosowanie ropinirolu wiązało się z sennością oraz występowaniem nagłych napadów snu, zwłaszcza u pacjentów z chorobą Parkinsona. Zgłaszano nagłe napady snu podczas wykonywania codziennych czynności, w niektórych przypadkach występujące nieświadomie lub bez jakichkolwiek objawów ostrzegawczych (patrz punkt 4.8). Pacjenci muszą zostać o tym poinformowani, oraz należy zalecić im zachowanie szczególnej ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn w trakcie leczenia ropinirolem. Pacjenci, u których występowała senność i (lub) nagłe napady snu, muszą powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ropinirolu lub zakończenie terapii.

Zaburzenia psychiczne lub psychotyczne

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi, lub z takimi zaburzeniami w wywiadzie, nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przeważają ryzyko.

Zaburzenia kontroli impulsów

Pacjentów należy regularnie monitorować pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Pacjentów oraz ich opiekunów należy uświadomić, że objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym patologiczny hazard, zwiększone libido, hiperseksualność, niepohamowana chęć wydawania pieniędzy i robienia zakupów, napadowe lub kompulsyjne objadanie się mogą wystąpić u pacjentów leczonych agonistami dopaminy, w tym ropinirolem. W przypadku wystąpienia takich objawów należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie produktu leczniczego.

Mania

Pacjenci powinni być regularnie monitorowani pod kątem rozwoju manii. Należy poinformować pacjentów i opiekunów, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów u pacjentów leczonych produktem leczniczym Ropinirole SaneXcel, tabletki o przedłużonym uwalnianiu.

W razie wystąpienia tych objawów, należy rozważyć zmniejszenie dawki i (lub) stopniowe odstawienie produktu leczniczego.

Złośliwy zespół neuroleptyczny

Po nagłym przerwaniu leczenia dopaminergicznego zgłaszano objawy wskazujące na wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego. Dlatego, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki (patrz punkt 4.2).

Przyspieszony pasaż żołądkowo-jelitowy

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu produktu leczniczego Ropinirole SaneXcel są przeznaczone do stopniowego uwalniania leku przez okres 24 godzin. Jeśli wystąpi przyspieszony pasaż żołądkowo- jelitowy, może zaistnieć ryzyko niecałkowitego uwolnienia leku i jego pozostałości w stolcu.

Niedociśnienie tętnicze

U pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych) zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, w związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia.

Zespół odstawienia agonisty dopaminy (ang. dopamine agonist withdrawal syndrome, DAWS)

Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano zespół DAWS (patrz punkt 4.8).

Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu (patrz punkt 4.2). Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami kontroli impulsów i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból oraz brak reakcji na lewodopę. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce.

Omamy

Omamy są znanymi działaniami niepożądanymi, występującymi podczas leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Należy poinformować pacjentów o możliwości wystąpienia omamów.

Substancje pomocnicze

Ropinirole SaneXcel, 2 mg

Produkt leczniczy Ropinirole SaneXcel zawiera laktozę. Ten produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub

zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ropinirole SaneXcel, 4 mg

Produkt leczniczy Ropinirole SaneXcel zawiera żółcień pomarańczową FCF (E 110), która może powodować reakcje alergiczne.

Dotyczy wszystkich mocy

Ten produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę o przedłużonym uwalnianiu, to znaczy produkt uznaje się za „wolny od sodu”.

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, które mogłyby spowodować konieczność dostosowania dawki któregoś z wymienionych produktów leczniczych.

Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo produkty lecznicze z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych produktów leczniczych.

U pacjentów leczonych dużymi dawkami estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w surowicy krwi. U pacjentów już otrzymujących hormonalną terapię zastępczą (HTZ) można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym schematem dawkowania. Jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być ponowne dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P450. Badanie farmakokinetyki leku u pacjentów z chorobą Parkinsona [z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawce 2 mg, trzy razy na dobę] wykazało, że cyprofloksacyna zwiększa C max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, z potencjalnym ryzykiem działań niepożądanych. Dlatego też u pacjentów leczonych ropinirolem konieczne może być dostosowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków o znanych właściwościach hamujących CYP1A2, takich jak np. cyprofloksacyna, enoksacyna, lub fluwoksamina.

Badania interakcji farmakokinetycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona pomiędzy ropinirolem [z zastosowaniem ropinirolu w postaci tabletek powlekanych (o natychmiastowym uwalnianiu) w dawce 2 mg, trzy razy na dobę] a teofiliną, substratem CYP1A2, nie wykazały zmiany właściwości farmakokinetycznych ani ropinirolu, ani teofiliny.

Palenie tytoniu jest znanym czynnikiem indukującym metabolizm CYP1A2, dlatego jeśli pacjenci przestaną lub rozpoczną palenie podczas leczenia ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki.

U pacjentów otrzymujących ropinirol w skojarzeniu z antagonistami witaminy K, zgłaszano przypadki nieprawidłowego znormalizowanego czasu protrombinowego (ang. international normalized ratio, INR).

Uzasadnione jest wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (INR).

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania ropinirolu u kobiet w okresie ciąży. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży (patrz punkt 5.2).

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Ponieważ potencjalne ryzyko dla ludzi jest nieznane, nie zaleca się stosowania ropinirolu u kobiet w okresie ciąży, chyba, że potencjalne korzyści dla pacjentki przewyższają ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji. Nie wiadomo czy ropinirol i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Ropinirol nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację.

Pacjenci leczeni ropinirolem, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu muszą zostać poinformowani o konieczności powstrzymywania się od prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności, podczas których osłabiona czujność może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko poważnego urazu lub zgonu (np. obsługiwanie maszyn), do czasu aż takie nawracające epizody i senność ustąpią (patrz również punkt 4.4).

Objawy przedawkowania ropinirolu związane są z jego działaniem dopaminergicznym. Objawy te mogą być złagodzone poprzez odpowiednie leczenie antagonistami dopaminy takimi jak neuroleptyki lub metoklopramid.

Mechanizm działania

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminy D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu.

Ropinirol łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu.

Ropinirol, działając na podwzgórze i przysadkę mózgową hamując wydzielanie prolaktyny.

Rdzeń tabletki:

Amoniowego metakrylanu kopolimer (typ B)

Hypromeloza

Sodu laurylosiarczan (E 487)

Kopowidon

Magnezu stearynian

Otoczka tabletki, 2 mg:

Laktoza jednowodna

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek (E 171)

Triacetyna

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Otoczka tabletki, 4 mg:

Tytanu dwutlenek (E 171)

Hypromeloza

Makrogol 400

Indygotyna (E 132)

Żółcień pomarańczowa FCF (E 110)

Otoczka tabletki, 8 mg:

Tytanu dwutlenek (E 171)

Hypromeloza

Makrogol 400

Żelaza tlenek czerwony (E 172)

Żelaza tlenek czarny (E 172)

Żelaza tlenek źółty (E 172)

Nie dotyczy.

3 lata

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25ºC.