Taptiqom

Jeden ml roztworu zawiera 15 mikrogramów tafluprostu i 5 mg tymololu (w postaci tymololu maleinianu).

Jeden pojemnik jednodawkowy (0,3 ml) kropli do oczu, roztworu zawiera 4,5 mikrograma tafluprostu i 1,5 mg tymololu.

Jedna kropla (około 30 µl) zawiera około 0,45 mikrograma tafluprostu i 0,15 mg tymololu.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Jeden ml kropli do oczu w postaci roztworu zawiera 1,3 mg fosforanów, a jedna kropla zawiera około 0,04 mg fosforanów.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krople do oczu, roztwór w pojemniku jednodawkowym (krople do oczu)

Przejrzysty, bezbarwny roztwór o pH 6,0-6,7 i osmolalności 290-370 mOsm/kg.

Obniżanie ciśnienia wewnątrzgałkowego (ang. Intraocular Pressure, IOP) u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem lub nadciśnieniem wewnątrzgałkowym, u których nie uzyskano zadowalającej odpowiedzi na stosowaną miejscowo monoterapię beta-adrenolitykami lub analogami prostaglandyn, i którzy wymagają leczenia skojarzonego i mogliby odnieść korzyść ze stosowania kropli do oczu bez środka konserwującego.

Dawkowanie

Zalecane leczenie to jedna kropla do worka spojówkowego oka (oczu) objętych procesem chorobowym raz na dobę.

W przypadku pominięcia dawki leczenie należy kontynuować, podając kolejną dawkę zgodnie z planem leczenia. Dawka nie powinna przekraczać jednej kropli na dobę do oka (oczu) objętych procesem chorobowym.

Produkt leczniczy Taptiqom jest to jałowy roztwór bez środka konserwującego zapakowany w pojemnik jednodawkowy. Tylko do jednorazowego użytku; zawartość jednego pojemnika wystarcza do podania leku do obu oczu. Wszystkie niewykorzystane resztki roztworu należy usunąć natychmiast po użyciu.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu Taptiqom u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Nie ma dostępnych danych.

Nie zaleca się stosowania produktu Taptiqom u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania kropli do oczu z tafluprostem i tymololem u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby, w związku z czym u takich pacjentów lek ten należy stosować ostrożnie.

Sposób podawania

Podanie do oka

Aby zmniejszyć ryzyko ściemnienia skóry powiek należy wytrzeć pozostały na skórze nadmiar roztworu.

Uciśnięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powiek na 2 minuty zmniejsza wchłanianie ogólnoustrojowe leku. Może to prowadzić do zmniejszenia częstości występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych i zwiększenia skuteczności miejscowego działania produktu.

Jeśli stosuje się miejscowo do oczu więcej niż jeden produkt leczniczy, to każdy z nich należy podawać w odstępnie co najmniej 5 minut.

Przed podaniem kropli do oczu należy zdjąć soczewki kontaktowe. Można je założyć ponownie nie wcześniej niż po 15 minutach.

Należy poinformować pacjentów o konieczności unikania kontaktu pojemnika z okiem i otaczającymi je strukturami, bowiem może to spowodować uraz oka (patrz instrukcja stosowania).

Należy także poinformować pacjentów, że niewłaściwe obchodzenie się z roztworami do oczu może doprowadzić do ich zanieczyszczenia bakteriami powodującymi zakażenia oczu. Stosowanie zanieczyszczonych roztworów może doprowadzić do poważnego uszkodzenia oka i w konsekwencji utraty wzroku.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Czynna choroba dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa lub astma oskrzelowa w wywiadzie, ciężka postać przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Bradykardia zatokowa, zespół chorego węzła zatokowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy stopnia drugiego lub trzeciego niekontrolowany za pomocą rozrusznika serca.

Objawowa niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Działanie ogólnoustrojowe:

Podobnie jak inne leki podawane miejscowo do oczu, tafluprost i tymolol są wchłaniane ogólnoustrojowo. Z powodu obecności składnika blokującego receptory beta-adrenergiczne, tymololu, mogą wystąpić te same rodzaje działań niepożądanych ze strony układu krążenia i oddechowego oraz inne działania niepożądane, które obserwuje się w przypadku beta-adrenolityków podawanych ogólnoustrojowo. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu miejscowym do oka jest mniejsza niż w przypadku podania ogólnoustrojowego. Metody zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego, patrz punkt 4.2.

Zaburzenia serca:

W przypadku pacjentów z chorobami układu krążenia (na przykład chorobą wieńcową, dławicą Prinzmetala czy niewydolnością serca) oraz nadciśnieniem tętniczym, należy poddać krytycznej ocenie leczenie beta- adrenolitykami i rozważyć leczenie z użyciem innych substancji czynnych. Pacjentów z chorobami układu krążenia należy obserwować pod kątem objawów nasilenia tych chorób oraz działań niepożądanych.

Ze względu na ujemne działanie dromotropowe beta-adrenolityków należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia.

Zaburzenia naczyń:

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami/chorobami krążenia obwodowego (tj. ciężkimi postaciami choroby Raynauda lub zespołu Raynauda).

Zaburzenia oddechowe:

Zgłaszano reakcje ze strony układu oddechowego, w tym zgony w wyniku skurczu oskrzeli, u pacjentów z astmą, po podaniu niektórych beta-adrenolityków do oczu. U pacjentów z łagodną/umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) produkt Taptiqom należy stosować z ostrożnością i tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Hipoglikemia/cukrzyca:

Leki beta-adrenolityczne należy stosować z ostrożnością u pacjentów ze skłonnością do samoistnej hipoglikemii lub pacjentów z niestabilną cukrzycą, ponieważ beta-adrenolityki mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Beta-adrenolityki mogą również maskować objawy nadczynności tarczycy. Nagłe przerwanie leczenia beta- adrenolitykami może spowodować nasilenie objawów.

Choroby rogówki:

Beta-adrenolityki stosowane do oczu mogą wywoływać suchość oczu. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z chorobami rogówki.

Inne beta-adrenolityki:

W przypadku podania tymololu (składnika produktu Taptiqom) pacjentom już przyjmującym ogólnoustrojowy beta-adrenolityk może dojść do zwiększenia wpływu na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub nasilenia znanych objawów ogólnoustrojowej blokady receptorów beta. Należy dokładnie obserwować reakcję na leczenie u takich pacjentów. Stosowanie dwóch miejscowo działających leków blokujących receptory beta-adrenergiczne nie jest zalecane.

Jaskra z zamkniętym kątem przesączania:

W przypadku pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, bezpośrednim celem leczenia jest ponowne otwarcie kąta. Wymaga to zastosowania leku zwężającego źrenicę. Tymolol wywiera niewielki wpływ lub nie ma wpływu na źrenicę. W przypadku stosowania tymololu w celu zmniejszenia podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z zamkniętym kątem, należy go stosować w skojarzeniu z lekiem zwężającym źrenice, a nie w monoterapii.

Reakcje anafilaktyczne:

Podczas stosowania beta-adrenolityków u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie atopią lub ciężką reakcją anafilaktyczną na różne alergeny może nastąpić bardziej intensywna reakcja na powtarzającą się ekspozycję na te alergeny i brak odpowiedzi klinicznej na zwykłe dawki adrenaliny stosowane w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Odwarstwienie naczyniówki:

Obserwowano przypadki odwarstwienia naczyniówki oka w związku z podaniem roztworów wodnych leków supresyjnych (np. tymololu lub acetazolamidu) po zabiegach filtracyjnych.

Znieczulenie do operacji chirurgicznej:

Beta-adrenolityczne leki okulistyczne mogą zahamować ogólnoustrojowe beta-agonistyczne działanie np. adrenaliny. Anestezjolog powinien być poinformowany, że pacjent otrzymuje tymolol.

Przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować pacjentów o możliwości wzrostu rzęs, ściemnienia skóry powiek i nasilenia zabarwienia tęczówki, co związane jest z leczeniem tafluprostem. Niektóre z tych zmian mogą mieć trwały charakter i mogą prowadzić do różnic w wyglądzie oczu w przypadku, gdy jest leczone tylko jedno oko.

Zmiany w zabarwieniu tęczówki pojawiają się powoli i mogą pozostać niezauważone przez kilka miesięcy.

Zmiany zabarwienia oczu obserwowano głównie u pacjentów o mieszanym kolorze tęczówek, np. niebiesko-

brązowym, szaro-brązowym, żółto-brązowym i zielono-brązowym. Ryzyko trwałej różnobarwności oczu w przypadku jednostronnego leczenia jest oczywiste.

Istnieje możliwość wzrostu włosów w miejscach, w których roztwór tafluprostu wchodzi wielokrotnie w kontakt ze skórą.

Nie ma doświadczenia w stosowaniu tafluprostu w leczeniu jaskry neowaskularnej, jaskry z zamkniętym lub wąskim kątem przesączania oraz jaskry wrodzonej. Doświadczenie w stosowaniu tafluprostu u pacjentów z bezsoczewkowatością (afakią) oraz w leczeniu jaskry barwnikowej i torebkowej jest ograniczone.

Należy zachować ostrożność, stosując tafluprost u pacjentów z bezsoczewkowatością, bezsoczewkowatością rzekomą z rozdarciem tylnej części torebki soczewki lub po wszczepieniu soczewki przedniokomorowej, oraz u pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka rozwoju torbielowatego obrzęku plamki żółtej lub zapalenia tęczówki/błony naczyniowej oka.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Istnieje ryzyko działania synergistycznego prowadzącego do niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii podczas stosowania roztworów beta-adrenolityków do oczu w skojarzeniu z doustnymi lekami blokującymi kanał wapniowy, lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne, lekami przeciwarytmicznymi (w tym amiodaronem), glikozydami naparstnicy, parasympatykomimetykami i guanetydyną.

Doustne leki beta-adrenolityczne mogą nasilić nadciśnienie z efektu odbicia, jakie może nastąpić po odstawieniu klonidyny.

Podczas leczenia skojarzonego inhibitorami CYP2D6 (np. chinidyną, fluoksetyną, paroksetyną) i tymololem zgłaszano nasiloną ogólnoustrojową blokadę receptorów beta (np. zwolnienie akcji serca, depresję).

Opisywano sporadyczne przypadki rozszerzenia źrenic wynikające z jednoczesnego stosowania okulistycznych beta-adrenolityków i adrenaliny (epinefryny).

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania produktu Taptiqom u kobiet w okresie ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną metodę zapobiegania ciąży w trakcie leczenia produktem Taptiqom.

Produktu Taptiqom nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne (jeżeli nie ma innych dostępnych możliwości leczenia).

Tafluprost:

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tafluprostu u kobiet w okresie ciąży. Tafluprost może wywierać szkodliwe działanie farmakologiczne na przebieg ciąży lub rozwój płodu/noworodka. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi nie jest znane.

Tymolol:

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w okresie ciąży. Tymololu nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to wyraźnie konieczne. Metody zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego, patrz punkt 4.2.

Badania epidemiologiczne nie wykazały powstawania wad wrodzonych, ale ujawniły ryzyko opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego przy podawaniu beta-adrenolityków drogą doustną. Ponadto u noworodków zaobserwowano przedmiotowe i podmiotowe objawy blokady receptorów beta (np. bradykardię, niedociśnienie, zaburzenia oddechowe i hipoglikemię), gdy beta-adrenolityki były podawane do czasu

porodu. W przypadku stosowania produktu Taptiqom do momentu porodu, noworodka należy objąć ścisłą obserwacją w trakcie pierwszych dni życia.

Karmienie piersią

Beta-adrenolityki przenikają do mleka ludzkiego. Jednakże wydaje się mało prawdopodobne, aby tymolol podawany w dawkach terapeutycznych w kroplach do oczu mógł być obecny w mleku w ilości wystarczającej do wywołania klinicznych objawów blokady receptorów beta u niemowlęcia. Metody zmniejszenia wchłaniania ogólnoustrojowego, patrz punkt 4.2.

Nie wiadomo, czy tafluprost i (lub) jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie tafluprostu i (lub) jego metabolitów do mleka (szczegóły – patrz punkt 5.3). Jednakże wydaje się mało prawdopodobne, aby tafluprost podawany w dawkach terapeutycznych w kroplach do oczu mógł być obecny w mleku w ilości wystarczającej do wywołania objawów klinicznych u niemowlęcia.

Jako środek ostrożności, nie zaleca się karmienia piersią, jeżeli konieczne jest stosowanie produktu Taptiqom.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem produktu Taptiqom na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W razie wystąpienia działań niepożądanych, takich jak przejściowa utrata ostrości widzenia przy zakraplaniu produktu, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać żadnych maszyn do momentu powrotu dobrego samopoczucia i ostrości widzenia.

Jest praktycznie niemożliwe, aby po miejscowym podaniu tafluprostu doszło do przedawkowania lub związanej z nim toksyczności.

Istnieją doniesienia o przypadkowym przedawkowaniu tymololu powodującym działania ogólnoustrojowe podobne do obserwowanych przy stosowaniu ogólnoustrojowych beta-adrenolityków, takie jak: zawroty głowy, ból głowy, duszność, rzadkoskurcz, skurcz oskrzeli i zatrzymanie akcji serca (patrz także punkt 4.8).

W razie przedawkowania produktu Taptiqom leczenie powinno mieć charakter objawowy i podtrzymujący.

Tymolol jest trudno usuwalny przez dializę.

Mechanizm działania

Produkt Taptiqom jest stałym połączeniem dwóch substancji czynnych, tafluprostu i tymololu. Te dwie substancje czynne obniżają ciśnienie wewnątrzgałkowe dzięki synergistycznemu mechanizmowi działania, a ich łączne działanie zapewnia dodatkowe obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w porównaniu ze stosowaniem każdego z tych leków osobno.

Tafluprost jest fluorowanym analogiem prostaglandyny F 2α . Wolny kwas tafluprostu (tafluprostowy), będący czynnym biologicznie metabolitem tafluprostu, jest bardzo silnym wybiórczym agonistą ludzkiego receptora prostaglandynowego FP. Badania farmakodynamiczne na małpach wskazują, że tafluprost obniża ciśnienie śródgałkowe poprzez zwiększenie odpływu cieczy wodnistej drogą naczyniówkowo-twardówkową.

Tymololu maleinian jest nieselektywnym środkiem blokującym receptory adrenergiczne beta. Dokładny mechanizm działania tymololu maleinianu prowadzący do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego nie jest jeszcze poznany, chociaż badania z zastosowaniem fluoresceiny i tonografii wskazują, że mechanizm działania może być związany głównie ze zmniejszeniem produkcji cieczy wodnistej. Jednakże w niektórych badaniach zaobserwowano także nieznaczne zwiększenie odpływu cieczy wodnistej.

Glicerol

Disodu fosforan dwunastowodny

Disodu edetynian

Polisorbat 80

Kwas solny, stężony i (lub) sodu wodorotlenek (do ustalenia właściwego pH) Woda do wstrzykiwań

Nie dotyczy

3 lata

Po pierwszym otwarciu saszetki: 28 dni.

Przechowywać w lodówce (2°C – 8°C).

Po pierwszym otwarciu saszetki:

• Przechowywać pojemnik jednodawkowy w saszetce w celu ochrony przed światłem.
• Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.
• Bezpośrednio po użyciu wyrzucić otwarty pojemnik jednodawkowy razem z niezużytym roztworem.

02/2021