Tenaxum

Jedna tabletka zawiera 1 mg rylmenidyny (Rilmenidinum), co odpowiada 1,544 mg diwodorofosforanu rylmenidyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: laktoza w ilości 47 mg/tabletkę.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka.

Nadciśnienie tętnicze pierwotne.

Dawkowanie

Zaleca się stosowanie dawki 1 mg rylmenidyny (1 tabletka na dobę, przyjmowana rano). Jeżeli po miesiącu leczenia nie uzyska się normalizacji wartości ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 2 mg (1 tabletka rano i 1 tabletka wieczorem). Lek należy zażywać w trakcie posiłków.

Ze względu na dobrą tolerancję biologiczną i kliniczną rylmenidyna może być stosowana u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z cukrzycą.

Zaburzenie czynności nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek, jeżeli klirens kreatyniny jest większy niż 15 ml/min, modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania produktu Tenaxum u dzieci i młodzieży ze względu na brak doświadczenia klinicznego.

Leczenie jest długotrwałe.

Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

• - Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• - Ciężka depresja.
• - Nie należy stosować rylmenidyny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 15 ml/min) z powodu braku odpowiednich badań.
• - Jednoczesne stosowanie sultoprydu i rylmenidyny jest przeciwwskazane (patrz punkt 4.5).

Leczenia nie należy przerywać nagle. Jeśli zaistnieje konieczność odstawienia leku, dawkę należy stopniowo zmniejszać.

Tak jak w przypadku innych leków hipotensyjnych leczenie rylmenidyną należy prowadzić pod stałą kontrolą lekarską, zwłaszcza u pacjentów z niedawno przebytymi chorobami układu krążenia (udar mózgu, zawał mięśnia sercowego).

Z powodu ryzyka zmniejszenia częstości akcji serca i wywołania bradykardii przez rylmenidynę, należy dokładnie rozważyć rozpoczęcie leczenia u pacjentów z bradykardią lub z czynnikami ryzyka bradykardii (np. u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z blokiem przedsionkowo-komorowym, z wcześniej ujawnioną niewydolnością serca lub innym stanem, w którym częstość akcji serca jest uwarunkowana nadmierną aktywacją układu współczulnego). U tych pacjentów jest uzasadnione kontrolowanie częstości akcji serca, zwłaszcza podczas pierwszych 4 tygodni terapii.

Nie zaleca się spożywania alkoholu w trakcie leczenia rylmenidyną (patrz punkt 4.5).

Nie zaleca się stosowania produktu Tenaxum w skojarzeniu z beta-adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol), patrz punkt 4.5.

Stosowania produktu Tenaxum nie zaleca się w skojarzeniu z inhibitorami MAO (patrz punkt 4.5).

Z powodu możliwego wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, pacjentów w podeszłym wieku należy ostrzec przed zwiększonym ryzykiem upadków.

Tenaxum zawiera laktozę i sód

Produkt Tenaxum nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Produkt Tenaxum zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Skojarzenia przeciwwskazane (patrz punkt 4.3)

• - sultopryd

Zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, zwłaszcza torsade de pointes.

Skojarzenia niezalecane (patrz punkt 4.4)

• - alkohol

Alkohol zwiększa działanie sedacyjne rylmenidyny. Zaburzenie czujności może mieć niekorzystny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy unikać spożywania napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol.

• - beta-adrenolityki stosowane w leczeniu niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol,

metoprolol) (patrz punkt 4.4)

Ośrodkowe zmniejszenie napięcia współczulnego i działanie rozszerzające naczynia leków przeciwnadciśnieniowych działających ośrodkowo może być szkodliwe u pacjentów z niewydolnością serca leczonych beta-adrenolitykiem i lekami rozszerzającymi naczynia.

• - inhibitory MAO (patrz punkt 4.4)

Działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane.

Skojarzenia wymagające szczególnej uwagi

• - baklofen

Zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego, należy monitorować ciśnienie krwi i w razie potrzeby dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego.

• - beta-adrenolityki

Wyraźny wzrost ciśnienia tętniczego w przypadku nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego. Należy unikać nagłego odstawienia działającego ośrodkowo leku przeciwnadciśnieniowego. Należy przeprowadzić obserwację kliniczną.

• - leki powodujące torsade de pointes (oprócz sultoprydu):
• - leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid);
• - leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid, sotalol);
• - niektóre neuroleptyki: pochodne fenotiazyny (chlorpromazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna), pochodne benzamidu (amisulpryd, sulpiryd, tiapryd), pochodne butyrofenonu (droperydol, haloperydol), inne neuroleptyki (pimozyd);
• - inne leki: beprydyl, cyzapryd, difemanil, erytromycyna podawana dożylnie, halofantryna, mizolastyna, moksyfloksacyna, pentamidyna, spiramycyna podawana dożylnie, winkamina podawana dożylnie.

Zwiększone ryzyko arytmii komorowych, zwłaszcza zaburzeń torsade de pointes. Zaleca się monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne.

• - trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne

Działanie przeciwnadciśnieniowe rylmenidyny może być częściowo antagonizowane.

• - inne leki przeciwnadciśnieniowe

Nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

Skojarzenia leków, które należy rozważyć

• - alfa-adrenolityki

Nasilenie działania obniżającego ciśnienie krwi. Zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.

• - amifostyna

Zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego.

• - kortykosteroidy, tetrakozaktyd (podanie ogólne) – oprócz hydrokortyzonu stosowanego

w terapii zastępczej w chorobie Addisona

Zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (zatrzymanie wody i sodu przez kortykosteroidy).

• - neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne typu imipraminy Zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (działanie kumulacyjne).
• - inne leki działające hamująco na ośrodkowy układ nerwowy: pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i leki stosowane w substytucyjnej terapii opioidowej, takie jak buprenorfina, metadon), pochodne benzodiazepiny, anksjolityki inne niż pochodne benzodiazepiny, leki nasenne, neuroleptyki, antagoniści receptora histaminowego H 1 o działaniu uspokajającym, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), inne działające ośrodkowo leki przeciwnadciśnieniowe, baklofen, talidomid, pizotifen, indoramina.

Zwiększone działanie hamujące ośrodkowy układ nerwowy. Zaburzenie koncentracji może niebezpiecznie wpływać na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Ciąża

Nie ma danych lub istnieją ograniczone dane (dotyczące mniej niż 300 ciąż) odnośnie stosowania rylmenidyny u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie lub pośrednie szkodliwe działanie w odniesieniu do toksycznego wpływu na rozród (patrz punkt 5.3).

W celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu Tenaxum podczas ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy rylmenidyna/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Na podstawie dostępnych danych farmakodynamicznych/toksykologicznych dotyczących zwierząt stwierdzono przenikanie rylmenidyny/metabolitów do mleka.

Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt.

Nie należy stosować produktu Tenaxum podczas karmienia piersią.

Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednakże zważywszy, że senność jest częstym działaniem niepożądanym, lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Objawy

Dane dotyczące spożycia dużych ilości leku są bardzo ograniczone. Najbardziej prawdopodobnymi objawami przedawkowania może być znaczne niedociśnienie i zaburzenia uwagi.

Leczenie

Leczenie powinno być objawowe. Oprócz wykonania płukania żołądka, w przypadku znacznego niedociśnienia można zalecić leczenie sympatykomimetykami.

Rylmenidyna jest w małym stopniu usuwana z organizmu za pomocą dializy.

Mechanizm działania

Rylmenidyna jest pochodną oksazoliny. Selektywnie oddziałuje na receptory imidazolinowe (I 1 ) w ośrodkach wazomotorycznych zarówno rdzenia przedłużonego jak i obwodowych (nerki), zmniejszając wzmożoną aktywność układu współczulnego. Rylmenidyna wykazuje większą selektywność w stosunku do receptorów imidazolowych niż do mózgowych receptorów alfa-2- adrenergicznych, co odróżnia ją od leków z grupy agonistów receptorów alfa 2.

Karboksymetyloskrobia sodowa

Celuloza mikrokrystaliczna

Laktoza

Parafina 54/56

Krzemionka koloidalna bezwodna

Magnezu stearynian

Talk

Wosk biały

Nie dotyczy.

2 lata.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

24/05/2021