Thioctic acid Farmak

Każda tabletka powlekana zawiera 600 mg kwasu tioktynowego.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka powlekana.

Matowe, żółto-pomarańczowe, podłużne, dwuwypukłe tabletki powlekane, ze ściętymi krawędziami i linią podziału. Wymiary: długość 18,0 ± 0,3 mm, szerokość 8,2 ± 0,3 mm, wysokość 6,1 ± 0,3 mm.

Linia podziału na tabletce ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.

Produkt leczniczy Thioctic acid Farmak jest wskazany w leczeniu objawów cukrzycowej polineuropatii obwodowej (czuciowo-ruchowej) u osób dorosłych.

Dawkowanie

Zalecana dawka produktu leczniczego Thioctic acid Farmak to 1 tabletka powlekana (600 mg kwasu tioktynowego) na dobę, przyjmowana w pojedynczej dawce na około 30 minut przed pierwszym posiłkiem.

W przypadku ciężkich objawów cukrzycowej polineuropatii obwodowej (czuciowo-ruchowej) leczenie można rozpocząć od infuzji dożylnych produktów leczniczych z kwasem tioktynowym.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek

Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Brak specyficznych zaleceń dotyczących dawkowania. Zaleca się ostrożne stosowanie (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaleca się jednak ostrożne stosowanie (patrz punkty 4.4 i 5.2).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Thioctic acid Farmak u dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki powlekane produktu leczniczego Thioctic acid Farmak należy przyjmować na czczo, połykając w całości, popijając dużą ilością płynu. Jednoczesne podanie z posiłkiem może zmniejszyć wchłanianie kwasu tioktynowego. Przyjmowanie tabletki na pół godziny przed śniadaniem jest szczególnie ważne u pacjentów z przedłużonym czasem opróżniania żołądka.

Długotrwałe leczenie może być konieczne, ponieważ polineuropatia cukrzycowa jest chorobą przewlekłą. Podstawą leczenia polineuropatii cukrzycowej jest optymalna kontrola stężenia glukozy we krwi.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Podczas stosowania produktu leczniczego Thioctic acid Farmak u leczonych pacjentów może wystąpić nietypowy zapach moczu. Nie ma to znaczenia klinicznego.

Produkt leczniczy Thioctic acid Farmak należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności tarczycy lub niedoborem tiaminy.

Należy zachować również ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Thioctic acid Farmak u pacjentów spożywających duże ilości alkoholu (patrz punkt 4.5).

Podczas leczenia kwasem tioktynowym zgłaszano przypadki autoimmunologicznego zespołu insulinowego (IAS, ang. Insulin Autoimmune Syndrome). Bardziej podatni na wystąpienie IAS w trakcie leczenia kwasem tioktynowym są pacjenci z genotypem ludzkich antygenów leukocytarnych, takim jak allele HLA-DRB1*04:06 i HLA-DRB1*04:03. Allel HLA-DRB1*04:03 (iloraz szans wystąpienia IAS: 1,6) występuje głównie u przedstawicieli rasy białej, liczniej w Europie Południowej niż w Północnej, natomiast allel HLA-DRB1*04:06 (iloraz szans wystąpienia IAS: 56,6) jest spotykany zwłaszcza u pacjentów z Japonii i Korei.

Zespół IAS należy brać pod uwagę w rozpoznaniu różnicowym samoistnej hipoglikemii u pacjentów przyjmujących kwas tioktynowy (patrz punkt 4.8).

Pacjenci w podeszłym wieku

W badaniach klinicznych nie stwierdzono, aby pacjenci w wieku 65 lat lub starsi byli narażeni na zwiększone ryzyko działań niepożądanych w porównaniu z dorosłymi młodszymi od nich. Nie ma konieczności zmniejszania dawki. Należy jednak wziąć pod uwagę, że farmakokinetyka kwasu tioktynowego jest zmieniona u osób starszych (patrz punkt 5.2).

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby

Ograniczone dane dotyczące stosowania kwasu tioktynowego w dawkach do 1200 mg/dobę u pacjentów z chorobami wątroby nie wykazały żadnych problemów związanych z bezpieczeństwem.

Produkt leczniczy Thioctic acid Farmak należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami wątroby.

Produkt leczniczy Thioctic acid Farmak stosowany jednocześnie z cisplatyną obniża jej skuteczność.

Kwas tioktynowy ma zdolność do chelatowania jonów metali i nie powinien być stosowany jednocześnie z produktami zawierającymi metale (np. preparaty zawierające żelazo, magnez, produkty

mleczne z powodu zawartego w nich wapnia). Jeśli dawka dobowa produktu leczniczego Thioctic acid Farmak przyjmowana jest 30 minut przed śniadaniem, preparaty zawierające magnez i/lub żelazo mogą być przyjmowane podczas obiadu lub wieczorem.

Działanie leków przeciwcukrzycowych (insulina i inne doustne leki przeciwcukrzycowe) obniżających poziom cukru, może być nasilone. Z tego powodu wskazana jest ścisła kontrola glikemii, szczególnie w początkowej fazie leczenia kwasem tioktynowym. W celu uniknięcia objawów hipoglikemii, w niektórych przypadkach może okazać się konieczne zmniejszenie dawki insuliny lub doustnego środka przeciwcukrzycowego. Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych podczas jednoczesnego podania pojedynczych doustnych dawek kwasu tioktynowego z glibenklamidem lub kwasu tioktynowego z akarbozą u zdrowych osób.

Uwaga:

Regularne spożywanie alkoholu stanowi istotny czynnik ryzyka wystąpienia i nasilenia klinicznych objawów neuropatii, tym samym może zaburzyć skuteczność leczenia produktem leczniczym Thioctic acid Farmak. Dlatego pacjentom z polineuropatią cukrzycową zaleca się powstrzymanie od spożywania alkoholu. Dotyczy to również okresów przerw między leczeniem.

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania kwasu tioktynowego u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Jako środek ostrożności, zaleca się unikanie stosowania kwasu tioktynowego w czasie ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy kwas tioktynowy przenika do mleka matki. Nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Nie należy stosować produktu leczniczego Thioctic acid Farmak podczas karmienia piersią.

Kwas tioktynowy ma wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Wystąpienie zawrotów głowy i zaburzeń widzenia może wpływać na reakcję, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność do pracy z maszynami i/lub pracy w miejscach o niestabilnej powierzchni.

Przedawkowanie kwasu tioktynowego może powodować nudności, wymioty i bóle głowy.

Obserwowano ciężkie zatrucia, niektóre zakończone zgonem po przypadkowym (lub podczas próby samobójczej) przyjęciu doustnej dawki równej od 10 do 40 gramów kwasu tioktynowego w połączeniu z alkoholem. W początkowej fazie objawami klinicznymi zatrucia są niepokój psychoruchowy lub zaburzenia świadomości. Później pojawiają się uogólnione napady drgawek oraz kwasica mleczanowa. Ponadto, w przypadku zatrucia dużymi dawkami kwasu tioktynowego, zgłaszano hipoglikemię, wstrząs, rabdomiolizę, hemolizę, zespół rozsianego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC), zahamowanie czynności szpiku kostnego i niewydolność wielonarządową.

Leczenie w przypadku przedawkowania

Przy najmniejszym podejrzeniu ciężkiego zatrucia produktem leczniczym Thioctic acid Farmak (tj. po zażyciu więcej niż 10 tabletek zawierających 600 mg kwasu tioktynowego u dorosłych i więcej niż 50 mg/kg masy ciała u dzieci), pacjenta należy natychmiast hospitalizować i zastosować ogólne procedury stosowane w przypadku zatrucia (np. wywołanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego). Należy podjąć leczenie drgawek, kwasicy mleczanowej i innych zagrażających życiu objawów zatrucia z uwzględnieniem technik intensywnej opieki medycznej i leczenia objawowego. Dotychczas nie potwierdzono pozytywnego wpływu hemodializy, hemoperfuzji lub technik filtracji na usunięcie z organizmu kwasu tioktynowego.

Kwas tioktynowy jest racematem dwóch enancjomerów o wyraźnie różnych właściwościach farmakodynamicznych i farmakokinetycznych: biologicznie aktywnym izomerem R(+) i izomerem S(-).

Kwas tioktynowy jest rozpuszczalnym w tłuszczach i wodzie przeciwutleniaczem, który jest naturalnie wytwarzany w organizmie i występuje w niektórych pokarmach. Po wchłonięciu do komórek i tkanek kwas tioktynowy jest redukowany do kwasu dihydroliponowego. Kwas tioktynowy działa jako naturalny kofaktor w wieloenzymatycznych kompleksach dehydrogenazy pirogronianowej α-ketoglutarowej. Kwas tioktynowy i kwas dihydroliponowy są silnymi przeciwutleniaczami, wykazującymi cztery odrębne działania: zdolność do usuwania rekatywnych form tlenu, zdolność do regeneracji endogennych przeciwutleniaczy, takich jak glutation, witamina C i witamina E, zdolność do chelatowania metali i naprawa utlenionych białek. Stres oksydacyjny wynikający ze zwiększonego wytwarzania wolnych rodników i/lub zaburzeń w obronie antyoksydacyjnej jest powiązany z patogenezą neuropatii cukrzycowej.

Badania wykazały, że kwas tioktynowy zapobiega i koryguje zarówno stres oksydacyjny, jak i liczne nieprawidłowości związane z polineuropatią cukrzycową i powikłaniami naczyniowymi.

W badaniach klinicznych, leczenie pacjentów z cukrzycą kwasem tioktynowym (podawanym dożylnie i doustnie) w dawkach 600-1800 mg/dzień poprawiło wychwyt glukozy przez tkanki obwodowe i spowodowało lepsze utlenianie glukozy prowadząc do wyższego poziomu energii. Kwas tioktynowy oddziaływał na nieprawidłowości naczyniowe w polineuropatii cukrzycowej, takie jak upośledzenie mikrokrążenia, zwiększone wskaźniki stresu oksydacyjnego i zwiększone poziomy markerów dysfunkcji naczyniowej, takich jak trombomodulina, albuminuria i jądrowy czynnik transkrypcyjny NF-κB.

Badania kliniczne wykazały korzystny wpływ kwasu tioktynowego w dawce ≥600 mg, podawanego doustnie, przez co najmniej 5 tygodni na ogólne objawy obwodowej polineuropatii cukrzycowej, a także na wyniki w zakresie bólu i niepełnosprawności. W badaniach klinicznych kwas tioktynowy był stosowany do czterech lat. Przez ten okres nie odnotowano istotnych działań niepożądanych.

Rdzeń tabletki:

Hydroksypropyloceluloza niskopodstawiona

Hydroksypropyloceluloza

Magnezu stearynian

Otoczka:

Hypromeloza

Tytanu dwutlenek (E171)

Makrogol

Talk

Żelaza tlenek żółty (E172)

Nie dotyczy.

2 lata

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.