Urimper

Jedna kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda zawiera 2 mg winianu tolterodyny, co odpowiada 1,37 mg tolterodyny.

Jedna kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda zawiera 4 mg winianu tolterodyny, co odpowiada 2,74 mg tolterodyny.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda 2 mg zawiera 32,70–34,50 mg laktozy jednowodnej.

Każda kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda 4 mg zawiera 65,41–68,99 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda.

Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda 2 mg jest kapsułką żelatynową twardą w rozmiarze 1, nieprzezroczysto zieloną-nieprzezroczysto zieloną, zawierającą dwie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.

Kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, twarda 4 mg jest kapsułką żelatynową twardą w rozmiarze 1, nieprzezroczysto jasnoniebieską-nieprzezroczysto jasnoniebieską, zawierającą cztery białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki powlekane.

Urimper jest wskazany w leczeniu objawowym nadreaktywnego pęcherza moczowego z objawami naglącego nietrzymania moczu i (lub) częstego i naglącego oddawania moczu.

Dawkowanie

Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku)

Zalecana dawka wynosi 4 mg jeden raz na dobę z wyłączeniem pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkim zaburzeniem czynności nerek (GFR ≤30 ml/min), u których zalecana dawka wynosi 2 mg jeden raz na dobę (patrz punkty 4.4 i 5.2). W przypadku wystąpienia dokuczliwych działań niepożądanych, dawkę można zmniejszyć z 4 mg do 2 mg jeden raz na dobę.

Efekt leczenia należy ocenić po 2–3 miesiącach (patrz punkt 5.1).

Dzieci i młodzież

Nie zaleca się stosowania tolterodyny u dzieci, ponieważ skuteczność i bezpieczeństwo stosowania tolterodyny nie zostały określone w tej grupie wiekowej (patrz punkt 5.1).

Sposób podawania

Kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, twarde, mogą być przyjmowane z posiłkiem lub bez posiłku i muszą być połykane w całości.

Tolterodyna jest przeciwwskazana u pacjentów z:

• nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1

zatrzymaniem moczu

• jaskrą z wąskim kątem przesączania

myasthenia gravis

• ciężkim wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego
• toksycznym rozszerzeniem okrężnicy.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania tolterodyny u pacjentów:

• ze znaczną przeszkodą podpęcherzową i ryzykiem zatrzymania moczu
• z zaburzeniami powodującymi zmniejszenie drożności przewodu pokarmowego, np. zwężenie odźwiernika
• z zaburzeniem czynności nerek (patrz punkty 4.2 i 5.2)
• z chorobami wątroby (patrz punkt 4.2 i 5.2)
• z neuropatią układu wegetatywnego
• z przepukliną rozworu przełykowego

z ryzykiem zmniejszonej motoryki przewodu pokarmowego.

Wielokrotne doustne przyjmowanie zalecanej dawki dobowej tolterodyny w postaci o natychmiastowym uwalnianiu w dawce 4 mg (dawka terapeutyczna) i 8 mg (dawka supraterapeutyczna) prowadzi do wydłużenia odstępu QT (patrz punkt 5.1). Kliniczne znaczenie tych obserwacji nie jest jasne i zależy od indywidualnych czynników ryzyka i wrażliwości występujących u pacjenta.

Należy zachować ostrożność, stosując tolterodynę u pacjentów ze stwierdzonymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym z:

• wrodzonym lub nabytym udokumentowanym wydłużeniem odstępu QT
• zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak: hipokaliemią, hipomagnezemią i hipokalcemią
• bradykardią
• istniejącą ciężką chorobą serca (tj. kardiomiopatią, niedokrwieniem mięśnia sercowego, arytmią, zastoinową niewydolnością serca)
• jednoczesnym stosowaniem produktów leczniczych o znanym działaniu wydłużającym odstęp QT, w tym przeciwarytmicznych produktów leczniczych klasy IA (np. chinidyna, prokainamid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol).

Ma to szczególne znaczenie podczas stosowania silnych inhibitorów CYP3A4 (patrz punkt 5.1).

Należy unikać jednoczesnego leczenia silnymi inhibitorami cytochromu CYP3A4 (patrz punkt 4.5).

Podobnie jak w przypadku każdego leczenia objawów nagłego parcia na mocz i nietrzymania moczu z

powodu parć naglących, przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć przyczyny organiczne parcia na mocz i nietrzymania moczu.

Substancje pomocnicze

Laktoza

Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Sód

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Nie zaleca się jednoczesnego układowego stosowania silnych inhibitorów cytochromu CYP3A4, takich jak antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna i klarytromycyna), przeciwgrzybicze produkty lecznicze (np. ketokonazol i itrakonazol) oraz inhibitory proteazy z powodu zwiększenia stężenia tolterodyny w surowicy krwi u pacjentów ze słabym metabolizmem zachodzącym z udziałem cytochromu CYP2D6 oraz wynikającego z tego ryzyka przedawkowania (patrz punkt 4.4).

Jednoczesne stosowanie produktów leczniczych o silnych właściwościach przeciwmuskarynowych może spowodować silniejsze działanie lecznicze oraz działania niepożądane. Przeciwnie do tego, działanie lecznicze tolterodyny może zostać osłabione przez jednoczesne stosowanie agonistów muskarynowego receptora cholinergicznego. Zmniejszenie perystaltyki przewodu pokarmowego spowodowane przez przeciwmuskarynowe produkty lecznicze może wpływać na wchłanianie innych leków.

Tolterodyna może zmniejszać działanie prokinetyków, takich jak metoklopramid i cyzapryd.

Jednoczesne leczenie fluoksetyną (silny inhibitor cytochromu CYP2D6) nie prowadzi do klinicznie istotnych interakcji, ponieważ tolterodyna i jej zależny od CYP2D6 metabolit, 5-hydroksymetylotolterodyna mają równoważną siłę działania.

W badaniu nad interakcją produktów leczniczych nie wykazano interakcji z warfaryną oraz złożonymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel).

Badanie kliniczne wykazało, że tolterodyna nie jest metabolicznym inhibitorem izoenzymów cytochromów CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 lub 1A2. Dlatego też nie należy oczekiwać zwiększenia stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez te izoenzymy i stosowanych jednocześnie z tolterodyną.

Ciąża

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tolterodyny u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ produktu leczniczego na układ rozrodczy (patrz punkt 5.3).

Potencjalne ryzyko u ludzi nie jest znane. Z tego powodu nie zaleca się stosowania tolterodyny w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Brak danych dotyczących przechodzenia tolterodyny do mleka ludzkiego. Należy unikać stosowania tolterodyny w okresie karmienia piersią.

Produkt może powodować zaburzenia akomodacji i wpływać na czas reakcji, zaburzając w ten sposób zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Największa dawka pojedyncza winianu tolterodyny w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podana ochotnikom wynosiła 12,8 mg. Najcięższymi obserwowanymi działaniami niepożądanymi były zaburzenia akomodacji oraz oddawania moczu.

W przypadku przedawkowania tolterodyny należy stosować płukanie żołądka z podawaniem węgla aktywowanego. Leczenie objawowe jest następujące:

• ciężkie ośrodkowe działanie przeciwcholinergiczne (np. omamy, znaczne pobudzenie) - leczenie fizostygminą
• drgawki lub utrzymujące się pobudzenie - leczenie benzodiazepinami
• niewydolność oddechowa - leczenie przy zastosowaniu oddechu kontrolowanego

tachykardia - leczenie beta-adrenolitykami

• zatrzymanie moczu - cewnikowanie pęcherza moczowego
• rozszerzenie źrenic - leczenie kroplami z pilokarpiną do oczu i (lub) umieszczenie pacjenta w ciemnym pomieszczeniu.

Wydłużenie odstępu QT obserwowano po stosowaniu przez 4 dni tolterodyny w postaci o natychmiastowym uwalnianiu w dawce dobowej 8 mg (dwukrotność zalecanej dawki dobowej w postaci o natychmiastowym uwalnianiu, odpowiadająca trzykrotnej największej ekspozycji w przypadku stosowania postaci o przedłużonym uwalnianiu). W przypadku przedawkowania tolterodyny, należy wdrożyć standardowe działania w leczeniu wydłużonego odstępu QT.

Mechanizm działania

Tolterodyna jest in vivo antagonistą kompetycyjnym receptorów muskarynowych o większym wybiórczym działaniu na pęcherz moczowy niż na ślinianki. Jeden z metabolitów tolterodyny (pochodna 5-hydroksymetylowa) wykazuje profil farmakologiczny zbliżony do związku macierzystego. Metabolit ten ma znaczący udział w działaniu leczniczym u pacjentów z nasilonym metabolizmem leku (patrz punkt 5.2).

Laktoza jednowodna

Celuloza mikrokrystaliczna

Poliwinylowy octan

Powidon

Sodu laurylosiarczan

Krzemionka koloidalna, bezwodna

Hydroksypropylometyloceluloza

Sodu dokuzynian

Magnezu stearynian

Skład kapsułki:

• - Indygokarmin (E132)
• - Żółcień chinolinowa (E104) (tylko dla 2 mg)
• - Tytanu dwutlenek (E171)
• - Żelatyna

Skład otoczki:

• - Etyloceluloza
• - Trietylu cytrynian
• - Kwasu metakrylowego i etylu akrylanu kopolimer (1:1), dyspersja 30%

- Glikol propylenowy

Nie dotyczy.

2 lata.

Butelka HDPE: okres ważności po pierwszym otwarciu wynosi 200 dni.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.