Vesarco

Każda tabletka zawiera 3 mg iwermektyny (Ivermectinum).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka

Tabletki są białe lub prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe, o średnicy około 5 mm.

• Leczenie strongyloidozy jelitowej (anguilluloza).
• Leczenie w przypadku rozpoznania lub podejrzenia mikrofilaremii u pacjentów z filariozą limfatyczną wywołaną przez Wuchereria bancrofti.
• Leczenie świerzbu skórnego u ludzi. Leczenie jest uzasadnione, gdy rozpoznanie świerzbu zostało ustalone klinicznie i (lub) na podstawie badania parazytologicznego. Bez formalnej diagnozy leczenie świądu nie jest uzasadnione.

Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne. Do oficjalnych wytycznych zazwyczaj należą zalecenia WHO oraz krajowych organów ochrony zdrowia.

Dawkowanie

Leczenie strongyloidozy jelitowej

Zalecana dawka to jednorazowa dawka doustna 200 mikrogramów iwermektyny na kg masy ciała.

Orientacyjną dawkę należy ustalić na podstawie masy ciała pacjenta:

Leczenie mikrofilaremii wywołanej przez Wuchereria bancrofti

Zalecana dawka doustna w masowym leczeniu populacji to około 150 do 200 μg na kg masy ciała przyjmowana w jednorazowej dawce raz na 6 miesięcy.

Na obszarach endemicznych, gdzie leczenie może być podawane raz na 12 miesięcy, zaleca się stosowanie dawki doustnej od 300 do 400 μg na kg masy ciała, co umożliwia utrzymanie supresji mikrofilaremii u leczonych pacjentów.

Orientacyjną dawkę należy ustalić na podstawie masy ciała pacjenta:

W przypadku braku możliwości ustalenia masy ciała pacjenta, dawkę iwermektyny należy określić na podstawie wzrostu pacjenta (do stosowania w kampaniach masowej chemioterapii):

Leczenie świerzbu skórnego ludzkiego

Zalecana dawka to jednorazowa dawka doustna iwermektyny 200 μg/kg masy ciała.

Świerzb zwyczajny:

Powrót do zdrowia u pacjenta następuje po 4 tygodniach od rozpoczęcia leczenia. Mogą utrzymywać się świąd lub otarcia, jednak nie uzasadnia to powtórzenia kuracji przed upływem tego terminu.

Należy rozważyć podanie drugiej dawki w ciągu 2 tygodni od podania pierwszej dawki w przypadku, gdy:

− pojawią się nowe specyficzne zmiany,

− badanie parazytologiczne dało wynik pozytywny.

Świerzb norweski lub skorupiakowy:

W przypadku takich, silnych postaci zakażeń, może być konieczna druga dawka iwermektyny podana w ciągu od 8 do 15 dni i (lub) jednoczesne leczenie miejscowe.

Uwagi dla pacjentów leczonych z powodu świerzbu

Osoby mające kontakt z pacjentem, w szczególności członkowie rodziny i partnerzy, powinny jak najszybciej poddać się badaniu lekarskiemu, a w razie potrzeby — otrzymać niezwłoczne leczenie przeciwświerzbowe. Należy również uwzględnić środki higieniczne zapobiegające ponownemu zakażeniu (np. utrzymywanie krótkich i czystych paznokci) oraz stosować się do oficjalnych zaleceń dotyczących czyszczenia odzieży i pościeli.

Dzieci i młodzież

Dla wszystkich wskazań, nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 15 kg.

Pacjenci w podeszłym wieku

Badania kliniczne z zastosowaniem iwermektyny nie obejmowały liczby pacjentów w wieku 65 lat i starszych wystarczającej do tego, aby możliwe było określenie, czy ich reakcja na leczenie różni się od reakcji osób młodszych. Inne dostępne dane z praktyki klinicznej nie wskazują na różnice w odpowiedzi na leczenie między pacjentami w podeszłym wieku a młodszymi.

Zasadniczo leczenie u pacjentów w podeszłym wieku należy prowadzić ostrożnie, biorąc pod uwagę zwiększoną częstość występowania zaburzeń czynności wątroby, nerek lub serca, a także chorób współistniejących oraz jednoczesne stosowanie innych produktów leczniczych.

Sposób podawania

Podanie doustnie.

U dzieci w wieku poniżej 6 lat tabletki należy rozgnieść przed połknięciem.

Leczenie polega na przyjęciu pojedynczej dawki doustnej popijanej wodą na pusty żołądek.

Dawkę można przyjmować o dowolnej porze dnia, ale nie należy przyjmować posiłku w ciągu dwóch godzin przed lub po podaniu, ponieważ wpływ pokarmu na wchłanianie nie jest znany.

Nadwrażliwość na iwermektynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR)

W związku z leczeniem iwermektyną notowano występowanie ciężkich skórnych działań niepożądanych, takich jak: zespół Stevensa-Johnsona (SJS, ang. Stevens-Johnson syndrome) i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN, ang. toxic epidermal necrolysis), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do zgonu (patrz punkt 4.8).

Przepisując produkt leczniczy należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych oraz uważnie obserwować reakcje skórne. Jeśli wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczące o tych reakcjach, należy natychmiast przerwać stosowanie iwermektyny i rozważyć inne leczenie. Jeśli u pacjenta w wyniku stosowania iwermektyny wystąpiły ciężkie skórne działania niepożądane, takie jak SJS lub TEN, nigdy u tego pacjenta nie należy wznawiać leczenia iwermektyną.

Specjalne ostrzeżenia

Skuteczność i schemat dawkowania iwermektyny u pacjentów z obniżoną odpornością leczonych z powodu strongyloidozy jelitowej nie zostały ustalone na podstawie odpowiednich badań klinicznych.

Odnotowano przypadki, które wskazują na utrzymywanie się infestacji po podaniu pojedynczej dawki iwermektyny, szczególnie u tego typu pacjentów.

Iwermektyna nie jest leczeniem profilaktycznym zakażenia filariami lub węgorkiem jelitowym; nie ma dostępnych danych wskazujących na skuteczność iwermektyny w zwalczaniu lub zapobieganiu dojrzewaniu zakaźnych larw u ludzi.

Nie wykazano, aby iwermektyna w jakikolwiek sposób działała przeciwko dorosłym osobnikom jakiegokolwiek gatunku filarii.

Nie wykazano, aby iwermektyna miała jakikolwiek korzystny wpływ na zespół tropikalnej eozynofilii płucnej, zapalenie węzłów chłonnych lub zapalenie naczyń chłonnych obserwowane w przypadku zakażenia filariami.

Po podaniu iwermektyny, nasilenie i ciężkość objawów działań niepożądanych są prawdopodobnie związane z gęstością mikrofilarii przed leczeniem, zwłaszcza we krwi. U pacjentów z współistniejącym zakażeniem Loa loa gęstość mikrofilarii, zwłaszcza we krwi, jest najczęściej duża, co predysponuje leczonych do zwiększonego ryzyka wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego (encefalopatie) były rzadko zgłaszane u pacjentów leczonych iwermektyną i jednocześnie zakażonych dużą liczbą mikrofilarii Loa loa.

W związku z tym na obszarach endemicznych Loa loa należy zastosować specjalne środki ostrożności przed jakimkolwiek leczeniem iwermektyną (patrz punkt 4.8).

Podczas stosowania iwermektyny przez pacjentów bez zakażenia Loa loa zgłaszano przypadki toksyczności neurologicznej, takie jak zaburzenia świadomości i śpiączka. Reakcje te zazwyczaj ustępowały po zastosowaniu środków podtrzymujących i przerwaniu stosowania iwermektyny (patrz punkty 4.8 i 4.9).

Ograniczone dane wskazują, że ryzyko wystąpienia działań neurotoksycznych może być zwiększone u pacjentów z obniżoną aktywnością glikoproteiny P, np. w przypadku mutacji utraty funkcji w genie ABCB1 (MDR1).

Nie zaleca się jednoczesnego leczenia cytrynianem dietylokarbamazyny (DEC, ang. diethylcarbamazine citrate) i iwermektyny w kampaniach masowej chemioterapii filariozy wywoływanej przez Wuchereria bancrofti w Afryce. Współzakażenie innymi mikrofilariami, takimi jak Loa loa, może powodować wysoką mikrofilaremię u zakażonych pacjentów.

Ogólnoustrojowa ekspozycja na DEC u takich pacjentów może powodować wystąpienie poważnych działań niepożądanych, związanych z szybkim i skutecznym działaniem mikrofilarobójczym tego produktu leczniczego.

Po podaniu produktów leczniczych o szybkim działaniu mikrofilarobójczym, takich jak DEC, u pacjentów z onchocerkozą, zgłaszano reakcje skórne i (lub) ogólnoustrojowe o różnym nasileniu (reakcja Mazzottiego) oraz reakcje oftalmologiczne.

Reakcje te są prawdopodobnie spowodowane reakcjami zapalnymi spowodowanymi uwalnianiem produktów degradacji po śmierci mikrofilarii.

U pacjentów leczonych iwermektyną z powodu onchocerkozy mogą również wystąpić takie reakcje podczas pierwszego leczenia. Po leczeniu lekiem mikrofilarobójczym u pacjentów z nadaktywnym zapaleniem skóry lub „Sowda” (obserwowanym szczególnie w Jemenie) może wystąpić większe prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich skórnych reakcji niepożądanych (obrzęk i zaostrzenie onchocerkozowego zapalenia skóry).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania u dzieci o masie ciała poniżej 15 kg.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji.

Ciąża

Dane dotyczące ograniczonej liczby kobiet w ciąży (około 300) podczas masowego leczenia onchocerkozy wykazały brak działań niepożądanych, takich jak: wady wrodzone, poronienia samoistne, poronienia martwe i śmiertelność niemowląt, które mogą być związane z leczeniem iwermektyną w pierwszym trymestrze ciąży. Do chwili obecnej nie są dostępne żadne inne dane epidemiologiczne.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3), jednak ryzyko dla człowieka nie jest znane.

Iwermektyna powinna być stosowana tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Karmienie piersią

Mniej niż 2% podanej dawki iwermektyny przenika do mleka.

Bezpieczeństwo stosowania u noworodków nie zostało ustalone. Dlatego lek ten powinno się podawać matkom karmiącym piersią tylko wtedy, gdy korzystne działanie dla matki przewyższa ryzyko dla karmionego piersią niemowlęcia.

Nie badano wpływu iwermektyny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nie można wykluczyć u niektórych pacjentów możliwości wystąpienia działań niepożądanych, takich jak: zawroty głowy, senność i drżenie, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (patrz punkt 4.8).

Ważne jest przestrzeganie zaleceń dotyczących dawkowania.

Zgłaszano przypadki zaburzeń świadomości i śpiączki w wyniku przedawkowania iwermektyny.

Po przypadkowym zatruciu nieznanymi dawkami produktów przeznaczonych do użytku weterynaryjnego (doustnie, jako zastrzyk, na skórę), opisywanymi objawami były: wysypka, kontaktowe zapalenie skóry, obrzęk, ból głowy, zawroty głowy, osłabienie, nudności, wymioty, biegunka i ból brzucha. Obserwowano również inne skutki, w tym: drgawki, ataksję, duszność, parestezje i pokrzywkę.

W razie zatrucia postępowanie powinno być następujące:

− leczenie objawowe pod nadzorem placówki opieki medycznej, obejmujące wymianę płynów oraz leczenie nadciśnienia, jeśli to konieczne. Chociaż nie ma dostępnych danych, zaleca się unikanie stosowania skojarzenia agonistów GABA w leczeniu przypadkowego zatrucia iwermektyną.

Iwermektyna pochodzi z awermektyn wyizolowanych z bulionów fermentacyjnych Streptomyces avermitilis. Wiąże się selektywnie i z dużym powinowactwem z kanałami jonów chlorkowych bramkowanych glutaminianem obecnych w komórkach nerwowych i mięśniowych bezkręgowców.

Jej wiązanie z tymi kanałami zwiększa przepuszczalność błony komórkowej dla jonów chlorkowych, co prowadzi do hiperpolaryzacji komórek nerwowych lub mięśniowych. Skutkiem jest porażenie nerwowo- mięśniowe, które może prowadzić do śmierci niektórych pasożytów.

Iwermektyna oddziałuje również z innymi kanałami chlorkowymi bramkowanymi ligandami, takimi jak kanał obejmujący neuroprzekaźnik GABA (kwas gamma-aminomasłowy).

Ssaki nie mają kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem. Awermektyny mają tylko niskie powinowactwo do innych kanałów chlorkowych bramkowanych ligandami. Nie przekraczają łatwo bariery krew–mózg u ludzi.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z mikrofilaremią wywołaną przez Wuchereria bancrofti przeprowadzonych w Afryce, Azji, Ameryce Południowej, na Karaibach i Polinezji wykazano, że pojedyncza dawka doustna wynosząca co najmniej 100 μg/kg mc. iwermektyny zmniejsza mikrofilaremię w tydzień po podaniu do mniej niż 1% wartości z okresu sprzed leczenia. Badania te wykazały, że zarówno zakres, jak i czas trwania leczenia były zależne od dawki.

W leczeniu mikrofilaremii u ludzi (jedynego rezerwuaru pasożyta dla Wuchereria bancrofti), stosowanie masowego leczenia wydaje się być przydatne w ograniczaniu przenoszenia Wuchereria bancrofti przez owady-nosiciele i przerywaniu łańcucha epidemiologicznego.

Wykazano, że leczenie pojedynczą dawką iwermektyny 200 mikrogramów na kg mc. jest skuteczne i dobrze tolerowane u pacjentów z prawidłową odpornością oraz u których zakażenie Strongyloides stercoralis ogranicza się do przewodu pokarmowego.

Celuloza mikrokrystaliczna

Kwas cytrynowy

Butylohydroksyanizol

Skrobia żelowana, kukurydziana

Krzemionka koloidalna, bezwodna

Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

2 lata.

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

Jeden gram kremu zawiera 10 mg iwermektyny.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Jeden gram kremu zawiera 35 mg alkoholu cetylowego, 25 mg alkoholu stearylowego, 2 mg metylu parahydroksybenzoesanu (E218) i 1 mg propylu parahydroksybenzoesanu (E216).

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Krem.

Biały do jasnożółtego, hydrofilowy krem.

Produkt leczniczy Vesarco jest wskazany do stosowania w miejscowym leczeniu zmian zapalnych w trądziku różowatym (grudkowo-krostkowym) u pacjentów dorosłych.

Dawkowanie

Produkt leczniczy należy stosować raz na dobę przez okres do 4 miesięcy. Produkt leczniczy Vesarco należy stosować codziennie w trakcie jednego cyklu leczenia. Cykl leczenia można powtórzyć. Produkt leczniczy może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym (patrz punkt 5.1) W przypadku braku poprawy po 3 miesiącach należy przerwać leczenie.

Szczególne populacje pacjentów

Zaburzenia czynności nerek

Nie jest konieczne dostosowanie dawek (patrz także punkt 4.4).

Zaburzenia czynności wątroby

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność (patrz także punkt 4.4).

Pacjenci w podeszłym wieku

Nie jest konieczne dostosowanie dawek u pacjentów w podeszłym wieku (patrz także punkt 4.8).

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności iwermektyny w postaci kremu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Dane na ten temat nie są dostępne.

Sposób podawania

Podanie tylko na skórę.

Produkt leczniczy należy nanieść na skórę w ilości odpowiadającej ziarnku grochu w każdej z pięciu części twarzy: na czoło, podbródek, nos oraz na każdy policzek. Produkt leczniczy należy rozprowadzić cienką warstwą na całej twarzy, unikając oczu, warg i błony śluzowej.

Produkt leczniczy Vesarco należy stosować tylko na skórę twarzy.

Po zastosowaniu produktu leczniczego należy umyć ręce.

Kosmetyki można nakładać po wyschnięciu produktu leczniczego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

U pacjentów może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów trądziku różowatego, które zwykle ustępuje w ciągu 1 tygodnia leczenia, w związku z reakcją na śmierć roztoczy (Demodex).

W przypadku ciężkiego pogorszenia objawów z silną reakcją skórną leczenie powinno zostać przerwane.

Iwermektyny, 10 mg/g, w postaci kremu nie badano u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Ten produkt leczniczy zawiera:

• - alkohol cetylowy i alkohol stearylowy, które mogą powodować miejscowe reakcje skórne (np. kontaktowe zapalenie skóry);
• - metylu parahydroksybenzoesan (E218) i propylu parahydroksybenzoesan (E216), które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Nie przeprowadzono badań interakcji (patrz punkt 5.2, podpunkt Metabolizm).

Badania in vitro wykazały, że iwermektyna jest metabolizowana głównie z udziałem CYP3A4.

W związku z tym zaleca się ostrożność w przypadku podawania iwermektyny równocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, ponieważ ekspozycja na lek w osoczu może ulegać istotnemu zwiększeniu.

Ciąża

Brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące miejscowego stosowania iwermektyny u kobiet w okresie ciąży. Badania toksyczności reprodukcyjnej po podaniu doustnym wykazały, że iwermektyna ma działanie teratogenne u szczurów i królików (patrz punkt 5.3), jednak ze względu na małą ekspozycję ogólnoustrojową po miejscowym zastosowaniu produktu leczniczego zgodnie z proponowanym dawkowaniem nie przewiduje się istotnych zagrożeń dla płodu ludzkiego.

Nie zaleca się stosowania iwermektyny w kremie w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Po podaniu doustnym iwermektyna przenika do mleka ludzkiego w niewielkich stężeniach. Nie oceniano przenikania iwermektyny do mleka ludzkiego po zastosowaniu miejscowym. Dostępne dane farmakokinetyczne/toksykologiczne z badań prowadzonych na zwierzętach również wykazały, że iwermektyna przenika do mleka matki. Nie można wykluczyć zagrożenia dla dziecka karmionego piersią.

Konieczne jest podjęcie decyzji, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie iwermektyną w kremie bądź zrezygnować z takiego leczenia, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety.

Vesarco nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie ma doniesień o przedawkowaniu iwermektyny w kremie.

W razie przypadkowej lub istotnej ekspozycji na nieznane ilości preparatów weterynaryjnych iwermektyny u ludzi, w wyniku połknięcia, wdychania, wstrzyknięcia lub narażenia na powierzchni ciała, najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: wysypka, obrzęk, bóle głowy, zawroty głowy, astenia, nudności, wymioty i biegunka. Inne zaobserwowane działania niepożądane:

drgawki, ataksja, duszność, bóle brzucha, parestezje, pokrzywka i kontaktowe zapalenie skóry.

W razie przypadkowego połknięcia, leczenie wspomagające, jeżeli jest wskazane, powinno obejmować płyny i elektrolity podawane parenteralnie, wspomaganie oddychania (tlen i wentylacja mechaniczna w razie potrzeby) oraz środki presyjne, jeżeli występuje klinicznie istotna hipotonia.

Należy możliwie jak najszybciej wywołać wymioty i (lub) wykonać płukanie żołądka, a następnie można w razie potrzeby podawać leki przeczyszczające i stosować inne rutynowe działania wskazane w zatruciach, aby zapobiec wchłanianiu połkniętego materiału.

Mechanizm działania

Iwermektyna należy do leków z grupy awermektyny. Awermektyna wywiera działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie, indukowanego lipopolisacharydem, wytwarzania cytokin zapalnych.

Właściwości przeciwzapalne iwermektyny stosowanej na skórę zaobserwowano w zwierzęcych modelach zapalenia skóry. Iwermektyna powoduje również śmierć pasożytów, głównie poprzez selektywne wiązanie i wysokie powinowactwo do kanałów chlorkowych bramkowanych glutaminianem, które występują w komórkach nerwowych i mięśniowych u bezkręgowców.

Mechanizm działania iwermektyny w leczeniu zmian zapalnych w trądziku różowatym nie jest znany, lecz może być powiązany z przeciwzapalnymi działaniami iwermektyny, jak również może powodować śmierć roztoczy z rodzaju nużeńców (Demodex), które opisywano jako czynnik powodujący zapalenie skóry.

Glicerol 85%

Izopropylu palmitynian

Karbomeru kopolimer (typ B)

Dimetykon

Disodu edetynian

Kwas cytrynowy jednowodny

Alkohol cetylowy

Alkohol stearylowy

Makrogolu eter cetostearylowy

Sorbitanu stearynian

Metylu parahydroksybenzoesan (E218)

Propylu parahydroksybenzoesan (E216)

Fenoksyetanol

Glikol propylenowy

Alkohol oleilowy

Sodu wodorotlenek

Woda oczyszczona

Nie dotyczy

18 miesięcy

Po pierwszym otwarciu tuby: 6 miesięcy.

Ten produkt leczniczy nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

marzec 2026