Często spotykamy się z sytuacją, że starsi pacjenci stosują Apap Noc z powodu problemów z zasypianiem. Czy zawarta w preparacie difenhydramina jest bezpieczna dla osób w podeszłym wieku? Czy od difenhydraminy można się uzależnić?
Tak. Przewlekłe stosowanie difenhydraminy może prowadzić do uzależnienia psychicznego.
Difenhydramina jest antagonistą receptorów histaminowych H1 i należy do leków przeciwhistaminowych I generacji. Poza działaniem przeciwalergicznym, w lecznictwie wykorzystuje się także wpływ difenhydraminy na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), m.in. powodowanie senności. W Polsce difenhydramina w skojarzeniu z paracetamolem jest składnikiem dostępnego bez recepty preparatu złożonego Apap Noc o działaniu przeciwbólowym i ułatwiającym zasypianie, a także preparatu na receptę Nodisen, który jest stosowany w łagodzeniu przejściowych zaburzeń snu u dorosłych i młodzieży powyżej 16 r.ż.. Za granicą preparaty proste z difenhydraminą (np. Benadryl) są popularnym wyborem, zarówno w przypadku alergii jak i problemów z zasypianiem, a ich dostępność bez recepty zwiększa ryzyko nadużywania lub przyjmowania przewlekłego.
Difenhydramina jest polecana do doraźnego i krótkotrwałego stosowania. Według ChPL preparatu APAP Noc, rekomendowana dobowa dawka difenhydraminy wynosi 50 mg. Jej stosowanie zgodnie z zaleceniami zawartymi w ChPL nie stwarza ryzyka uzależnienia.
Jak osoby starsze stosują difenhydraminę?
Ze względu na aktywność cholinolityczną, difenhydramina znajduje się na liście Beers’a obejmującej leki potencjalnie niewłaściwe u osób starszych. Stosowanie difenhydraminy może skutkować wystąpieniem typowych działań właściwych cholinolitykom, jak suchość w ustach, zaparcia, czy zatrzymanie moczu. Dodatkowo difenhydramina może pogarszać widzenie, wywoływać nadmierną senność i zawroty głowy – co zwiększa ryzyko upadków, a także powodować stany splątania i upośledzenie funkcji poznawczych, w tym pogłębienie demencji.1,2
Z wymienionych względów nie powinno się polecać preparatów z difenhydraminą osobom starszym, szczególnie jeśli przyjmują też inne cholinolityki, np. oksybutyninę (Ditropan), hydroksyzynę (Atarax), butylobromek hioscyny (Buscopan) lub klozapinę (Klozapol). Tymczasem rzeczywiście zdarza się, i to nierzadko, że starsi pacjenci stosują difenhydraminę przewlekle jako lek nasenny. W przeprowadzonym w 2016 roku w USA badaniu z udziałem 169 osób powyżej 65 r.ż. stosujących leki OTC wspomagające zasypianie wykazano, że ponad połowa przyjmowanych preparatów zawierała w składzie difenhydraminę.3
Oprócz pacjentów z bezsennością, w grupie osób szczególnie podatnych na nadużywanie lub przewlekłe przyjmowanie difenhydraminy są pacjenci stosujący leki przeciwpsychotyczne. Dzieje się tak dlatego, że cholinolityki działające ośrodkowo pobudzają transmisję dopaminergiczną i tym samym mogą częściowo znosić np. objawy negatywne schizofrenii oraz skutki uboczne neuroleptyków (np. objawy pozapiramidowe).4
Inne leki OTC z listy Beers’a zostały omówione w osobnym artykule.
Jaki jest potencjał uzależniający difenhydraminy?
Przewlekłe stosowanie difenhydraminy może prowadzić do uzależnienia psychicznego. Osoby uzależnione psychicznie stosują substancję ze względu na towarzyszące temu pożądane efekty (w przypadku difenhydraminy jest to zrelaksowanie, uspokojenie, poprawa nastroju, ułatwienie zasypiania). Nadużywanie difenhydraminy może także skutkować wykształceniem się tolerancji, czyli potrzeby stopniowego zwiększania dawki w celu uzyskania odpowiedzi na lek. Opisano np. przypadek kobiety, która każdego dnia stosowała 30 tabletek zawierających 50 mg difenhydraminy każda4 (czyli dobową dawkę 1500 mg!). Tak wysokie dawki difenhydraminy mogą wywoływać halucynacje, urojenia oraz objawy psychotyczne.4
Nagłe odstawienie przewlekle przyjmowanej difenhydraminy może skutkować wystąpieniem zespołu abstynencyjnego z objawami takimi jak: gorączka, nadmierna potliwość, nadciśnienie, tachykardia, nietrzymanie moczu oraz wzrost napięcia mięśni.5,6
W osobnych artykułach omówiono również pozamedyczne zastosowanie poniższych substancji:
- pseudoefedryna
- kodeina
- benzydamina
- dekstrometorfan
- loperamid
Więcej na temat problemu nadużywania i uzależnienia od leków przeczytasz w podręczniku Wydawnictwa Farmaceutycznego pt. Psychiatria okiem farmaceuty. Leki psychotropowe, uzależnienia, choroby i zaburzenia psychiczne.
Źródła
- Agostini, J. V., Leo-Summers, L. S., & Inouye, S. K. (2001). Cognitive and other adverse effects of diphenhydramine use in hospitalized older patients. Archives of Internal Medicine, 161(17), 2091–2097. abstrakt ↩
- Basu, R., Dodge, H., Stoehr, G. P., & Ganguli, M. (2003). Sedative-hypnotic use of diphenhydramine in a rural, older adult, community-based cohort: effects on cognition. The American journal of geriatric psychiatry : official journal of the American Association for Geriatric Psychiatry, 11(2), 205–213. abstrakt ↩
- Abraham, O., Schleiden, L., & Albert, S. M. (2017). Over-the-counter medications containing diphenhydramine and doxylamine used by older adults to improve sleep. International journal of clinical pharmacy, 39(4), 808–817. pełny tekst ↩
- Thomas, A., Nallur, D. G., Jones, N., & Deslandes, P. N. (2009). Diphenhydramine abuse and detoxification: a brief review and case report. Journal of psychopharmacology (Oxford, England), 23(1), 101–105. abstrakt ↩↩↩
- Bonham, C., & Birkmayer, F. (2009). Severe diphenhydramine dependence and withdrawal: Case report. Journal of Dual Diagnosis, 5(1), 97–103. abstrakt ↩
- Saran, J. S., Barbano, R. L., Schult, R., Wiegand, T. J., & Selioutski, O. (2017). Chronic diphenhydramine abuse and withdrawal. Neurology: Clinical Practice, 7(5), 439–441. abstrakt ↩
