Tlenek bizmutu(III)

Związek bizmutu stosowany w chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz pomocniczo w eradykacji Helicobacter pylori. W tabletkach powlekanych występuje jako bizmutu potasu amonowego cytrynian (120 mg tlenku bizmutu w przeliczeniu na czysty tlenek). Dostępny wyłącznie na receptę, jedynie w preparatach jednoskładnikowych. Działa miejscowo w żołądku, tworząc warstwę ochronną w obrębie owrzodzeń i wykazując aktywność przeciwbakteryjną wobec H. pylori.

Działanie tlenku bizmutu(III)

Tlenek bizmutu(III) w postaci bizmutu potasu amonowego cytrynianu należy do leków stosowanych w zaburzeniach związanych z nadkwaśnością i różni się od typowych leków przeciwwrzodowych mechanizmem miejscowym – nie zmniejsza wydzielania kwasu solnego, lecz pod jego wpływem wytrąca się w żołądku, tworząc osad przylegający do obszaru owrzodzeń. Osad ten chroni błonę śluzową i hamuje aktywność pepsyny.

Dodatkowo związek pobudza naturalne mechanizmy obronne błony śluzowej oraz działa przeciwbakteryjnie wobec Helicobacter pylori, co odróżnia go od leków wyłącznie osłonowych i zmniejsza częstość nawrotów choroby wrzodowej.

Farmakologia

Grupą farmakoterapeutyczną są leki stosowane w zaburzeniach związanych z nadkwaśnością, inne leki stosowane w chorobie wrzodowej i chorobie refluksowej przełyku (kod ATC A02BX05). Pod wpływem kwasu solnego w żołądku z bizmutu potasu amonowego cytrynianu tworzy się osad, który przylega przede wszystkim w obszarze owrzodzeń i hamuje aktywność pepsyny. Bizmutu potasu amonowego cytrynian chroni błonę śluzową przez pobudzanie syntezy i wydzielania endogennych prostaglandyn, a tym samym zwiększenie wytwarzania wodorowęglanu i mucyny. Ponadto wykazuje aktywność przeciwbakteryjną wobec Helicobacter pylori, a w wyniku eradykacji tej bakterii następuje poprawa obrazu histologicznego oraz ustąpienie objawów¹.

Bizmutu potasu amonowego cytrynian w dużym stopniu przyczynia się do wyleczenia wrzodów żołądka i dwunastnicy, a jego działanie antybakteryjne wiąże się z mniejszą częstością nawrotu wrzodu w pierwszym roku po zaprzestaniu leczenia w porównaniu z innymi lekami¹.

Farmakokinetyka

Bizmutu potasu amonowego cytrynian działa miejscowo, a wchłaniają się jedynie małe ilości bizmutu (mniej niż 0,2% dawki) w czasie leczenia. Bizmut jest dystrybuowany głównie w nerkach, a tylko śladowe ilości można wykryć w innych narządach.

Metabolizm polega na miejscowym wytrącaniu się związku w żołądku pod wpływem kwasu solnego, z utworzeniem nierozpuszczalnych połączeń – tlenochlorku bizmutu i ewentualnie cytrynianu bizmutu.

Zdecydowana większość przyjmowanego bizmutu podlega eliminacji z kałem, a klirens niewielkiej ilości wchłoniętej i wydalanej z moczem wynosi około 50 ml/min. Do opisania eliminacji bizmutu w czasie konieczny jest co najmniej trójkompartmentowy model, a okres półtrwania (t_½) wynosi 5–11 dni¹.

Wskazania leków z tlenkiem bizmutu(III)

Preparat dostępny jest wyłącznie na receptę i wskazany u osób dorosłych. Stosuje się go w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy oraz pomocniczo w eradykacji Helicobacter pylori w skojarzeniu z innymi lekami.

Kolejnym wskazaniem jest zapalenie błony śluzowej żołądka związane z zaburzeniami dyspeptycznymi, gdy pożądana jest eradykacja Helicobacter pylori¹.

Dawkowanie tlenku bizmutu(III)

Grupa	Dawka jednorazowa (na czczo)	Maksymalnie na dobę
Dorośli – schemat 1	1 tabletka 4 razy na dobę (pół godziny przed głównym posiłkiem i przed snem)	4 tabletki (480 mg)
Dorośli – schemat 2	2 tabletki 2 razy na dobę (pół godziny przed śniadaniem i przed kolacją lub snem)	4 tabletki (480 mg)
Dzieci i młodzież (0–18 lat)	nie stosować	–

Tabletki należy połknąć w całości, popijając odpowiednią ilością wody. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności produktu u dzieci i młodzieży w wieku od 0 do 18 lat¹.

Maksymalny czas trwania jednego cyklu leczenia wynosi 2 miesiące, a przed rozpoczęciem nowego cyklu produktami zawierającymi bizmut powinny upłynąć co najmniej dwa miesiące. W leczeniu wrzodów żołądka lub dwunastnicy cykl trwa od 4 do 8 tygodni, natomiast w eradykacji H. pylori czas leczenia skojarzonego wynosi od 7 do 14 dni i powinien uwzględniać tolerancję pacjenta, dane o oporności bakterii oraz wytyczne terapeutyczne¹.

Istotne przeciwwskazania do stosowania tlenku bizmutu(III)

Ciężkie zaburzenia czynności nerek

Tlenek bizmutu(III) jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek¹.

Środki ostrożności przy wydawaniu tlenku bizmutu(III)

Długotrwałe stosowanie i ryzyko encefalopatii

Długotrwałe stosowanie dużych dawek związków bizmutu nie jest zalecane, ponieważ w niektórych przypadkach doprowadziło do odwracalnej encefalopatii. Przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami prawdopodobieństwo to jest bardzo małe, jednak nie zaleca się jednoczesnego stosowania innych związków zawierających bizmut¹.

Zawartość potasu

Produkt zawiera potas (46,58 mg potasu w tabletce), co należy wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek oraz u pacjentów kontrolujących zawartość potasu w diecie¹.

Wpływ na prowadzenie pojazdów

Nie są znane dane na temat wpływu produktu na zdolność prowadzenia pojazdów, jednak wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest mało prawdopodobny¹.

Interakcje tlenku bizmutu(III)

Leki zobojętniające kwas solny, żywność i napoje + tlenek bizmutu(III)

W ciągu pół godziny przed przyjęciem lub po przyjęciu dawki nie należy stosować innych leków, w szczególności leków zobojętniających kwas solny w żołądku, ani przyjmować żywności, napojów, mleka, soków owocowych i owoców, ponieważ mogą one wpływać na działanie leku¹.

Tetracykliny + tlenek bizmutu(III)

Podczas jednoczesnego stosowania z tetracyklinami możliwe jest zmniejszenie ich absorpcji¹.

Działania niepożądane tlenku bizmutu(III)

⚠ Reakcje anafilaktyczne

Reakcje anafilaktyczne są działaniem bardzo rzadkim () i mogą mieć charakter zagrażający życiu¹.

Czarny stolec

Czarne zabarwienie stolca jest działaniem bardzo częstym () i wynika z miejscowego działania bizmutu w przewodzie pokarmowym¹.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe

Nudności, wymioty, zaparcie i biegunka są działaniem niezbyt częstym ()¹.

Reakcje skórne

Świąd i pokrzywka są działaniem niezbyt częstym ()¹.

Pełną listę działań niepożądanych zawiera ChPL każdego preparatu, punkt 4.8.

Ciąża a tlenek bizmutu(III)

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania bizmutu potasu amonowego cytrynianu podczas ciąży u ludzi, aby ocenić potencjalny szkodliwy wpływ na zdrowie, a w badaniach na zwierzętach nie wykazano dotąd szkodliwego działania. Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania go w ciąży¹.

Karmienie piersią a tlenek bizmutu(III)

Zgodnie z charakterystykami produktów leczniczych nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania bizmutu potasu amonowego cytrynianu podczas karmienia piersią u ludzi, aby ocenić potencjalny szkodliwy wpływ na zdrowie¹.

Produkty handlowe z tlenkiem bizmutu(III)

Preparat	Postać	Kategoria dostępności
Ulcamed	tabletki powlekane 120 mg	Rp