Lollibase (izomalt)

Lollibase to gotowe podłoże cukrowe, z którego w recepturze wylewa się pastylki twarde i lizaki, najczęściej dla dzieci. Handlową nazwę nosi pojedyncza substancja, izomalt, opisana w Farmakopei Polskiej XIII pod tytułem Isomaltum¹. Podłoże wystarczy stopić i wymieszać z substancją czynną, a gotowa postać leku powstaje w kilkanaście minut².

Charakterystyka Lollibase

Jak nazywa się Lollibase w monografii i w rejestrze?

W rejestrze surowców farmaceutycznych preparat figuruje jako Lollibase, z nazwą substancji Isomaltum i jednym podmiotem odpowiedzialnym, firmą Fagron³. Monografia farmakopealna nosi tytuł Isomaltum, nazwę polską izomalt i angielską Isomalt¹. Karta charakterystyki wytwórcy opisuje produkt jako jedną substancję, a nie mieszaninę z dodatkami⁴, więc wymagania monografii izomaltu odnoszą się wprost do tego, co przychodzi w opakowaniu. Nazwy, pod którymi ten sam surowiec bywa zapisywany na receptach, zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Izomalt składa się z dwóch pochodnych cukrowych, oznaczanych skrótami 1,1-GPM i 1,6-GPS, a ich procentowe udziały wytwórca podaje na etykiecie surowca¹.

Jak wygląda Lollibase i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały proszek albo granulki¹, a wytwórca dodaje, że produkt jest białawy i prawie bezwonny⁴. Rozpuszczalność rozdziela dwie fazy używane w recepturze.

Z tego układu wynika sposób pracy z podłożem. Masy pastylkowej nie przygotowuje się przez rozpuszczenie surowca w wodzie ani w etanolu, tylko przez jego stopienie, a substancję czynną wprowadza się do gorącej, płynnej masy².

Jakie parametry Lollibase decydują o pracy przy stole?

Temperatura topnienia mieści się w granicach od 140 °C do 165 °C⁴, a masę pastylkową ogrzewa się do 150 °C² – temperatura robocza leży więc wewnątrz tego zakresu, a nie poniżej niego. Odczyn wodnego roztworu podłoża wytwórca podaje w przedziale od 3,5 do 6⁴. Higroskopijność podłoża jest bardzo mała, a według deklaracji wytwórcy przytoczonej w piśmiennictwie surowiec dobrze znosi ogrzewanie i kwaśne pH².

Zastosowanie Lollibase w recepturze

Do czego służy Lollibase w recepturze?

Podłoże służy do sporządzania pastylek twardych i lizaków, czyli postaci przeznaczonych do ssania. Farmakopea zalicza pastylki twarde do stałych preparatów do stosowania w jamie ustnej, ulegających powolnemu rozpuszczaniu, dostarczających substancje czynne zwykle w celu miejscowego działania w obrębie jamy ustnej i gardła, przygotowywanych przez formowanie⁵. Ta sama masa, wylana do formy z patyczkiem, daje lizak².

Adresatem tej postaci leku jest przede wszystkim dziecko, które nie połyka tabletek. Lizak na podłożu Lollibase o masie 1,5 g rozpuszcza się w ustach w ciągu 5–7 minut, a smak masy jest słodki bez dodatku substancji słodzących². Do masy można dodać barwniki i substancje smakowe dobrane do preferencji pacjenta. Pozostałe postacie leku recepturowego omawia dział receptury.

Ilości Lollibase w preparatach recepturowych

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII wymienia izomalt wyłącznie przy podaniu dożylnym, jako węglowodan i składnik diety w żywieniu pozajelitowym⁶. W pastylce i w lizaku ilość podłoża wyznacza pojemność formy oraz stężenie substancji czynnej w masie. Z formy o pojemności 1 mL wychodzi pastylka o masie 1,5 g, a przy stężeniach substancji czynnej od 0,5% do 4,0% i masach pastylek od 0,4 g do 1,5 g uzyskuje się dawki od 4 mg do 60 mg².

Pastylki twarde z kandesartanem cileksetylu to skład zaproponowany w pracy Katedry i Zakładu Farmacji Stosowanej Gdańskiego Uniwersytetu Medycznego, przebadany organoleptycznie i pod względem trwałości².

• Lollibase – do 100,0 cz.
• kwas cytrynowy – 1,5 cz.
• kandesartan cileksetylu – 1,0 cz.

Ten sam skład bez substancji czynnej daje masę na pastylki i lizaki placebo².

Niezgodności recepturowe Lollibase

• Substancje o gorzkim smaku. Walsartan w stężeniach od 1% do 4% dawał w tym podłożu wyraźnie gorzki smak, podczas gdy kandesartan cileksetylu zachowywał smak słodkawy przy 1% i pozostawał akceptowalny przy 4%². Pastylkę ssie się kilka minut, więc gorycz przesądza o tym, czy dziecko przyjmie lek.
• Substancje nietrwałe w wysokiej temperaturze. Masę ogrzewa się do 150 °C², czyli do temperatury z zakresu topnienia podłoża⁴.
• Wilgoć z otoczenia. Podczas przechowywania powierzchnia gotowych pastylek staje się coraz bardziej lepka, niezależnie od temperatury².
• Kwaśny odczyn niezgodnością nie jest. Kwas cytrynowy wchodzi do masy pastylkowej na tym podłożu w ilości 1,5 cz. jako substancja poprawiająca smak, a wytwórca deklaruje odporność podłoża na kwaśne pH².

Pary surowców, których nie należy łączyć w jednym przepisie, sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z Lollibase

Podłoże przychodzi w postaci sypkiej, więc odważa się je bez rozdrabniania i roztapiania wstępnego².

1. Odważyć podłoże w ilości wynikającej z liczby i pojemności form.
2. Ogrzewać w zlewce na płycie grzejnej do temperatury 150 °C, aż podłoże się stopi.
3. Do płynnego podłoża dodać substancje pomocnicze, w tym kwas cytrynowy, oraz substancję czynną i wymieszać.
4. Gęstniejącą masę wylać do form o pojemności 1 mL.
5. Studzić przez 2–3 minuty, po czym wyjąć pastylki z form².

Substancje czynne wprowadza się tu w postaci proszku i masa nie zmienia przy tym właściwości ani łatwości wylewania². Odróżnia to Lollibase od masy na syropie prostym, która zastygała tak szybko, że nie udawało się jej przenieść do form, oraz od masy żelatynowej, która po dodaniu proszku gęstniała i pieniła się.

Przechowywanie i trwałość preparatów z Lollibase

Surowiec przechowuje się w dobrze zamkniętym opakowaniu, w miejscu chłodnym i suchym⁴. Gotowe pastylki i lizaki wymagają opakowania chroniącego przed wilgocią, w cytowanej pracy były to woreczki strunowe².

Trwałość badano przez 14 dni, w temperaturze pokojowej i w 4 °C. Pastylki na tym podłożu zachowały właściwości w obu warunkach, a jedyną zmianą był nieznaczny wzrost lepkości powierzchni². Konserwantów do takiej masy się nie dodaje, ponieważ zawiera ona mało wody, a duże stężenie cukrów nie sprzyja wzrostowi drobnoustrojów.

Bezpieczeństwo stosowania Lollibase

Izomalt nie należy do Wykazu A, Wykazu B ani Wykazu N Farmakopei Polskiej XIII⁷, a portal publikuje wykaz A, wykaz N i wykaz P. Sam surowiec nie jest klasyfikowany jako stwarzający zagrożenie⁴.

Wiek pacjenta ogranicza dobór postaci leku. Lizaki przeznacza się dla dzieci powyżej 3. roku życia, a pastylki twarde od 4. roku życia². Wydając taki preparat, zwraca się uwagę na przechowywanie go poza zasięgiem dzieci, które mogą potraktować pastylki jak słodycze².

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.