Pytanie

Którym pacjentom polecić preparaty z racekadotrylem, a u których lepszym rozwiązaniem problemu biegunki będzie loperamid? Czy skuteczność i bezpieczeństwo tych substancji jest podobne? 

Krótka odpowiedź

Racekadotryl możesz polecić:

1. opiekunom niemowląt powyżej 3. miesiąca życia (saszetki na receptę: Recenum Baby, Hidrasec, Racedryl), dzieciom powyżej 6. roku życia (lek OTC Recenum Junior, na receptę Racedryl) oraz dorosłym (lek OTC Tiorfan, na receptę Racedryl i Bloctil),
2. w przypadku ostrej biegunki jako leczenie uzupełniające, przy jednoczesnym zaleceniu nawadniania doustnego,
3. pacjentom, którym zależy na szybkim efekcie terapeutycznym (zaczyna działać ok. 30 minut po podaniu),
4. pacjentom, którzy mają problemy z przełykaniem stałych postaci leku lub gdy biegunka dotyczy niemowlęcia lub dziecka do 6. roku życia – granulat do sporządzenia zawiesiny doustnej można mieszać z pokarmem i napojami co zapewnia wygodę podania,
5. dziecku, które ma trudność w połknięciu leku z powodu nieprzyjemnego smaku zawiesiny – owocowy aromat ułatwi jego przyjęcie (Hidrasec),
6. pacjentom ze stwierdzonym zespołem nabytego niedoboru odporności (AIDS), przyjmującym ritonawir lub pacjentom w trakcie terapii przeciwgrzybiczych itrakonazolem lub ketokonazolem,
7. pacjentom, którzy nie mają nietolerancji pokarmowych i mogą spożywać fruktozę (zawartą w postaci granulatów do zawiesiny) oraz laktozę (zawartą w leku Tiorfan),
8. pacjentom niebędącym diabetykami,którzymogąspożywać sacharozę (zawartą w postaci granulatów do zawiesiny),
9. pacjentom nietolerującym loperamidu.

Loperamid możesz polecić:

1. dzieciom powyżej 6. roku życia oraz osobom dorosłym (Stoperan, Laremid, Imodium Instant),
2. w objawowym leczeniu biegunki oraz w przypadku epizodu biegunki w zespole jelita drażliwego (IBS),
3. jeżeli biegunka jest efektem antybiotykoterapii, 
4. pacjentom, którym zależy na szybkim efekcie terapeutycznym (zaczyna działać ok. 1 h po podaniu),
5. pacjentom mającym problemy z połykaniem stałych postaci leku (Imodium Instant – tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, niewymagające popijania) jak i mogącym przyjąć formy stałe (wygodne, małe kapsułki twarde),
6. pacjentom bez zaburzeń czynności wątroby, niemającym stwierdzonej niedrożności jelit, ostrych stanów zapalnych jelit oraz u których nie ma tendencji do częstych zaparć,
7. pacjentom, którzy są na diecie wegetariańskiej i nie mogą spożywać kapsułek żelatynowych (rozpuszczalne tabletki Imodium Instant),
8. jeżeli pacjentowi zależy na tańszej alternatywie dla innych leków przeciwbiegunkowych.

Wyjaśnienie

Przypomnijmy, że racekadotryl jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu tiorfanu. Jest to substancja nowsza od loperamidu, dopuszczona do obrotu Polsce od kilku lat, również jako lek OTC. Zapobiega on enzymatycznemu rozkładowi enkefalin w nabłonku jelita cienkiego, co w konsekwencji dalszych reakcji zmniejsza nadmierne wydzielania przez jelita wody i elektrolitów. Loperamid jest dostępny zarówno jako lek OTC jak i na receptę. Ta substancja wiąże się z receptorami opioidowymi komórek ściany jelita przyczyniając się w rezultacie do zmniejszenia perystaltyki i wydłużenia czasu pasażu treści pokarmowej w jelitach. Działanie wzmacniające tej substancji na zwieracze odbytu powoduje zmniejszone parcie na stolec (maleje natychmiastowa potrzeba wypróżnienia). 

Zgodnie z informacją zawartą w ChPL loperamid możemy polecić pacjentowi w objawowym leczeniu biegunki oraz w przypadku epizodu biegunki w zespole jelita drażliwego (tzw. IBS).^[1] W ChPL produktów zawierających racekadotryl znajdziemy informację, że działa on skutecznie jako leczenie uzupełniające w ostrych biegunkach z wyłączeniem biegunki poantybiotykowej.^[2] Loperamid możemy polecić dzieciom powyżej 6. roku życia oraz dorosłym. Racekadotryl może być stosowany u szerszej grupy pacjentów – już u niemowląt powyżej 3. miesiąca życia, dzieci powyżej 6. roku życia oraz u osób dorosłych.^[3]

Dostępy w obrocie granulat do sporządzenia zawiesiny, również smakowy, który można zmieszać z pokarmem czy napojami zapewnia dużą wygodę podania, szczególnie w przypadku najmłodszych pacjentów. Z uwagi na brak badań w grupie wiekowej niemowląt poniżej 3. miesiąca życia – saszetki są niewskazane przy zaburzeniach funkcji nerek lub wątroby oraz przy przedłużających się, niekontrolowanych wymiotach.^[4] U osób dorosłych leczących nadciśnienie inhibitorami-ACE racekadotryl z kolei może powodować obrzęki naczynioruchowe. Jeśli biegunka pojawi się u pacjentów w trakcie terapii przeciwgrzybiczych itrakonazolem lub ketokonazolem lub u pacjentów z AIDS leczonych ritonawirem z powodu możliwości wystąpienia działań niepożądanych w wyniku wzrostu od 2 do 4-krotnego stężenia loperamidu w osoczu po zastosowaniu leku, bezpieczniejszym wyborem leczenia objawowego biegunki będzie racekadotryl.^[5]

Czytaj też: Loperamid – Pogadanki farmaceutyczne

Kobietom w ciąży (a szczególnie w I trymestrze) oraz karmiącym piersią (możliwość przenikania leków przeciwbiegunkowych do mleka) zaleć przede wszystkim aby zadbały o dobre nawodnienie, uzupełnienie elektrolitów, odpowiednią dietę oraz ewentualnie probiotykoterapię, ponieważ zarówno racekadotryl jak i loperamid nie jest u nich wskazany.^[6][7]

W wyniku nieodpowiedniego stosowania loperamid może zostać przedawkowany i powodować poważne skutki uboczne. Racekadotryl natomiast mimo stosowanych wyższych niż zalecane dawek nie wpływa niekorzystnie na organizm.^[8] Według metaanalizy badań klinicznych racekadotryl ma wysoką skuteczność w leczeniu objawowym ostrej biegunki, jest lepiej tolerowany od loperamidu i ma mniejsze ryzyko działań niepożądanych. Ponadto, ma niewielki wpływ na motorykę jelit i nie powoduje efektu z odbicia w postaci zaparcia, w przeciwieństwie do innych leków z tej grupy (np. loperamidu czy diosmektytu).^[9][10]

Piśmiennictwo

1. McNeil Healthcare (Ireland) Limited (2023) ChPL Imodium Instant. ⬏
2. Bioprojet Europe Ltd. (2024). ChPL Tiorfan. ⬏
3. Czerwionka-Szaflarska M., Adamska I. (2009). Ostra biegunka u dzieci — najnowsze wytyczne, Forum Medycyny Rodzinnej, tom 3, nr 6, 431–438⬏
4. Bioprojet Europe Ltd. (2024) ChPL Hidrasec. ⬏
5. US Pharmacia. (2022). ChPL Stoperan. ⬏
6. E-lactancia. (2017). https://www.e-lactancia.org/breastfeeding/racecadotril/product/⬏
7. E-lactancia. (2022). https://www.e-lactancia.org/breastfeeding/loperamide-hydrochloride/product/ ⬏
8. Eberlin M., Chen M., Mueck T., Däbritz J. (2018). Racecadotril in the treatment of acute diarrhea in children: a systematic, comprehensive review and meta-analysis of randomized controlled trials. BMC Pediatr 18(1):124. https://doi.org/10.1186/s12887-018-1095-x⬏
9. Roy, P., Deb, N. (2023). Racecadotril versus loperamide for the treatment of acute diarrhoea. Egypt J Intern Med 35, 32. https://doi.org/10.1186/s43162-023-00217-0⬏
10. Eberlin, M., Mück, T., & Michel, M. C. (2012). A comprehensive review of the pharmacodynamics, pharmacokinetics, and clinical effects of the neutral endopeptidase inhibitor racecadotril. Frontiers in pharmacology, 3, 93. https://doi.org/10.3389/fphar.2012.00093⬏