Gabapentyna

Gabapentyna to substancja czynna dostępna jako surowiec recepturowy. Farmakopea Polska XIII przypisuje jej działanie przeciwpadaczkowe oraz stosowanie w bólach neuropatycznych, a dawki podaje wyłącznie dla drogi doustnej¹. Surowiec figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających², a w rejestrze surowców farmaceutycznych dostępny jest w opakowaniach od 1 g do 25 g, czyli w ilościach odpowiadających pojedynczym receptom³.

Charakterystyka gabapentyny

Jak nazywa się gabapentyna na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Gabapentinum, polska gabapentyna, a angielska Gabapentin⁴. W rejestrze surowców farmaceutycznych obaj wytwórcy zgłaszają ją pod nazwą polską, jako gabapentynę³. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda gabapentyna i w czym się rozpuszcza?

Farmakopea opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek⁴. Rozpuszczalność monografia podaje terminami jakościowymi, osobno dla rozpuszczalników obojętnych i dla środowiska o zmienionym odczynie⁴.

Z tego układu wynika, że o postaci preparatu rozstrzyga stężenie. Roztwór wodny o stężeniu 2% ma pH od 6,5 do 7,5⁴, a preparat doustny o stężeniu 100 mg/mL badano już jako zawiesinę⁵. Powyżej granicy rozpuszczalności roztwór powstaje dopiero po zakwaszeniu albo zalkalizowaniu, bo w rozcieńczonych kwasach i w rozcieńczonych roztworach wodorotlenków litowców gabapentyna się rozpuszcza⁴, co zmienia odczyn całego leku. Sam surowiec odczynu nie przesuwa.

Zastosowanie gabapentyny w recepturze

Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII wiąże gabapentynę z dwoma zastosowaniami, przeciwpadaczkowym i bólami neuropatycznymi, i podaje dla niej jedną drogę podania, doustną¹. Wielkości opakowań w rejestrze, od 1 g do 25 g, odpowiadają lekom sporządzanym na pojedynczą receptę³. Pozostałe surowce i postaci leku recepturowego opisuje dział receptury.

Piśmiennictwo zagraniczne bada dwie postaci z gabapentyną. Zawiesiny doustne sporządzano w stężeniu 100 mg/mL, zarówno z surowca, jak i z zawartości kapsułek⁵, a preparaty na skórę w stężeniu 10%⁶. Nośniki użyte w obu pracach nie figurują w polskim rejestrze surowców farmaceutycznych, a wykaz dawek nie obejmuje dla gabapentyny drogi zewnętrznej¹.

Stężenia i dawki maksymalne gabapentyny

Wykaz dawek podaje wartości w gramach, dla drogi doustnej¹.

Wartości ustalono dla mężczyzny w wieku od 20 do 40 lat o masie ciała do 70 kg, bez chorób towarzyszących, a dawki zwykle stosowane mają charakter orientacyjny i lekarz ustala je za każdym razem wobec wieku, płci, masy ciała i chorób towarzyszących chorego⁷. Przeliczeń pediatrycznych z tych liczb się nie wyprowadza. W zawiesinie o stężeniu 100 mg/mL⁵ dawka jednorazowa zwykle stosowana odpowiada 3 mL, a maksymalna jednorazowa 12 mL. Objętość pojedynczej dawki z miarki lub łyżeczki przeliczysz kalkulatorem dawki w miksturze, a zapis stężenia z recepty kalkulatorem stężeń recepturowych.

Co robić, gdy recepta przekracza dawkę maksymalną?

Lekarz może przekroczyć dawkę maksymalną świadomie, ale wtedy zaznacza to adnotacją na recepcie⁷. Jeżeli ze składu recepty i ze sposobu użycia leku wynika przekroczenie dawki maksymalnej, a osoba wystawiająca receptę tego nie oznaczyła, ilość surowca zmniejsza się do wielkości określonej przez dawkę maksymalną. Lek z nieoznaczonym przekroczeniem wykonuje się w pełnej ilości dopiero po udokumentowanym porozumieniu z osobą, która receptę wystawiła⁷.

Niezgodności recepturowe gabapentyny

Kluczowe niezgodności recepturowe gabapentyny wynikają z tego, że jest to substancja o odczynie obojętnym, rozpuszczalna dopiero po zmianie odczynu środowiska⁴.

• Składniki silnie kwaśne i silnie zasadowe. Gabapentyna rozpuszcza się w rozcieńczonych kwasach i w rozcieńczonych roztworach wodorotlenków litowców⁴, więc taki składnik przeprowadza zawiesinę w roztwór soli i zmienia postać całego leku.
• Podłoża żelowe. W badanym żelu preparat o stężeniu 10% wykazał rekrystalizację substancji czynnej w ciągu 14 dni⁶.
• Podłoża emolientowe. W kremie emolientowym o tym samym stężeniu doszło zarówno do rekrystalizacji w ciągu 14 dni, jak i do rozkładu substancji czynnej⁶.

Obecność w recepcie składnika wrażliwego na odczyn niezgodnością sama w sobie nie jest. Roztwór wodny gabapentyny mieści się w granicach pH od 6,5 do 7,5⁴, więc surowiec nie zakwasza ani nie alkalizuje preparatu, do którego wchodzi.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie preparatów z gabapentyną

Zawiesiny doustne o stężeniu 100 mg/mL sporządzano w badaniu stabilności dwiema drogami, z surowca oraz z zawartości kapsułek, i pakowano do butelek i strzykawek z tworzywa barwy bursztynowej⁵. Etanol 96% nie zastąpi tu wody, bo gabapentyna rozpuszcza się w nim trudniej niż w wodzie⁴.

Przechowywanie i trwałość gabapentyny

Trwałość gotowego preparatu zależy od podłoża i od temperatury przechowywania.

Badane nośniki nie figurują w polskim rejestrze surowców farmaceutycznych³, więc podane okresy odnoszą się do tych właśnie podłoży, a nie do preparatu wykonanego w innym.

Bezpieczeństwo stosowania gabapentyny

Co oznacza obecność gabapentyny w Wykazie B?

Gabapentyna figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, bez oznaczenia § ani §§, więc nie podlega przepisom o przeciwdziałaniu narkomanii i nie należy do substancji psychotropowych². Wykazy zestawiono dla ułatwienia stosowania przepisów prawa farmaceutycznego, w tym zasad wydawania leków z aptek i wystawiania recept, które przy substancjach silnie działających (Separanda) przewidują szczególną ostrożność lub specjalne zasady postępowania⁸. W Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A, gabapentyna nie figuruje⁹, nie ma jej też w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N¹⁰. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru³.