Homatropiny bromowodorek

Bromowodorek homatropiny to substancja czynna stosowana w recepturze ocznej. Wykaz dawek Farmakopei Polskiej XIII przypisuje jej działanie parasympatolityczne i zastosowanie diagnostyczne, a jako jedyną postać wymienia krople do oczu¹. Ten sam wykaz wymienia obok drugą sól tego alkaloidu, metylobromek homatropiny, z szerszym zakresem stężeń od 1,0% do 4,0%¹, ale w rejestrze surowców farmaceutycznych dostępny jest wyłącznie bromowodorek² i to on jest przedmiotem tej karty.

Charakterystyka bromowodorku homatropiny

Jak nazywa się bromowodorek homatropiny na recepcie i w rejestrze?

Nazwa łacińska monografii to Homatropini hydrobromidum, polska bromowodorek homatropiny, a angielska Homatropine hydrobromide³. W rejestrze surowców farmaceutycznych surowiec figuruje pod nazwą homatropiny bromowodorek², czyli w szyku odwróconym wobec zapisu na recepcie. Odpowiedniki nazw z recept i receptariuszy zbiera wykaz synonimów recepturowych.

Jak wygląda bromowodorek homatropiny i w czym się rozpuszcza?

Monografia opisuje surowiec jako biały lub prawie biały, krystaliczny proszek albo bezbarwne kryształy³. Rozpuszczalność podano terminami jakościowymi, których znaczenie ustala część ogólna Farmakopei⁴.

Z tego układu wynika postać gotowego preparatu. Surowiec rozpuszcza się w wodzie, więc krople o stężeniu od 1,0% do 2,0% wykonuje się jako roztwór wodny, a farmakopealne wymagania dotyczące wielkości cząstek obejmują wyłącznie te krople do oczu, które są zawiesinami⁵.

Zastosowanie bromowodorku homatropiny w recepturze

Surowiec wchodzi do kropli do oczu o działaniu parasympatolitycznym, sporządzanych na potrzeby diagnostyki¹. Preparaty do oczu są jałowymi preparatami przeznaczonymi do stosowania na gałkę oczną lub na spojówkę albo do umieszczania w worku spojówkowym, dostarczającymi substancję czynną w celu wywołania działania miejscowego⁶. Krople do oczu to jałowe płynne preparaty do wprowadzania do oka⁵.

Stężenia bromowodorku homatropiny w kroplach do oczu

Wykaz dawek podaje dla tego surowca jedną drogę podania, zewnętrzną, jedną postać leku i jeden zakres stężeń¹.

Metylobromek homatropiny, wymieniony w wykazie bezpośrednio pod bromowodorkiem, ma zakres od 1,0% do 4,0%¹. Są to dwie różne sole i wartości jednej z nich nie przenosi się na drugą, tym bardziej że w obrocie jest tylko bromowodorek². Naważkę surowca dla zapisanej objętości kropli przeliczysz kalkulatorem stężeń recepturowych.

Niezgodności recepturowe bromowodorku homatropiny

Surowiec jest solą alkaloidu i wykazuje reakcje charakterystyczne zarówno dla alkaloidów, jak i dla bromków³. Stąd dwie niezgodności recepturowe, po jednej dla każdej części cząsteczki.

• Azotan srebra. Reakcja charakterystyczna bromków polega na wytrąceniu jasnożółtego, serowatego osadu po dodaniu azotanu srebra, przy czym osad ten trudno rozpuszcza się w wodorotlenku amonowym⁷. Zapisanie obu surowców w jednym roztworze daje więc osad bromku srebra, a oba składniki tracą działanie. Azotan srebra jest osobnym surowcem recepturowym dostępnym w obrocie².
• Tanina i inne garbniki. Z solami alkaloidów garbniki tworzą trudno rozpuszczalne taniniany, które wypadają z roztworu⁸. Alkaloidowy charakter surowca potwierdza sama monografia, bo jedną z reakcji tożsamości jest wytrącenie krystalicznego osadu kwasem pikrynowym³.

Odczyn kwaśny i ogrzewanie niezgodnością nie są. W badaniu tożsamości surowiec rozpuszcza się w wodzie z dodatkiem rozcieńczonego kwasu octowego i ogrzewa, a osad pojawia się dopiero po dodaniu odczynnika strącającego alkaloidy³.

Pary składników z konkretnej recepty sprawdzisz w analizatorze niezgodności recepturowych.

Sporządzanie kropli do oczu z bromowodorkiem homatropiny

Rozpuszczalnikiem jest woda spełniająca wymagania monografii Aqua pro usu officinale⁹. Gotowy preparat musi być jałowy⁵, a roztwory wodne do oczu wyjaławia się przez sączenie albo nasyconą parą wodną⁹. O wyborze metody rozstrzyga postać fizyczna preparatu¹⁰.

1. Wyjaławianie przez sączenie przez filtry o nominalnej wielkości porów nie większej niż 0,22 µm. Metoda przeznaczona dla roztworów rzeczywistych o niskiej lepkości, czyli dla tej postaci, w której surowiec występuje w kroplach¹⁰. Sączenie wyjaławiające i rozdozowywanie prowadzi się w warunkach aseptycznych, w klasie czystości powietrza A⁹.
2. Wyjaławianie w autoklawie, przeznaczone dla roztworów rzeczywistych substancji termostabilnych¹⁰. Sączenie jest metodą zalecaną szczególnie wtedy, gdy opakowanie lub jego elementy nie znoszą wyjaławiania termicznego⁹.
3. Sporządzenie z jałowych składników w warunkach aseptycznych, gdy wyjałowienie gotowego preparatu nie jest możliwe⁹.

Jakie parametry musi spełnić gotowy roztwór?

Do doprowadzenia kropli do izotonii służą roztwory pomocnicze o ustalonych stężeniach, chlorek sodu 9 g/L, azotan potasu 16 g/L, kwas borowy 19 g/L oraz glukoza 50 g/L¹⁰. Zależnie od wymaganego stężenia substancji czynnej krople mogą pozostać hipertoniczne⁹.

Wodne preparaty w pojemnikach wielodawkowych zawierają środek konserwujący, zgodny z pozostałymi składnikami i skuteczny przez cały okres stosowania kropli¹⁰. W recepturze aptecznej stosuje się chlorek benzalkoniowy w stężeniu od 0,01% do 0,02%, dioctan albo diglukonian chlorheksydyny w stężeniu 0,01% oraz mieszaninę parabenów, parahydroksybenzoesanu metylu 0,065% z parahydroksybenzoesanem propylu 0,035%¹⁰. Preparat przeznaczony do oka zranionego lub do zabiegów chirurgicznych sporządza się bez środków konserwujących i umieszcza w pojemniku jednodawkowym⁶, podobnie jak każdy preparat bez konserwantu, jeżeli pojemnik wielodawkowy nie zabezpiecza zawartości przed zanieczyszczeniem mikrobiologicznym po otwarciu⁵. Pojemnik wielodawkowy zawiera nie więcej niż 10 mL preparatu⁵, a na etykiecie podaje się nazwy wszystkich dodanych środków konserwujących⁵.

Przechowywanie i trwałość bromowodorku homatropiny

Surowiec chroni się od światła¹¹. Gotowe krople przechowuje się w jałowym pojemniku z zabezpieczeniem gwarancyjnym⁵. Przy pojemniku wielodawkowym na etykiecie podaje się okres, w którym preparat nadaje się do użycia po pierwszym otwarciu, a okres ten nie przekracza 4 tygodni⁵. Czy wydana objętość wystarczy pacjentowi na czas kuracji, sprawdzisz kalkulatorem zużycia kropli do oczu.

Bezpieczeństwo stosowania bromowodorku homatropiny

Co oznacza obecność bromowodorku homatropiny w Wykazie A?

Surowiec figuruje w farmakopealnym Wykazie substancji bardzo silnie działających, czyli Wykazie A¹². Wykazy zestawiono dla ułatwienia stosowania przepisów prawa farmaceutycznego, w tym zasad wydawania leków z aptek i wystawiania recept, które wobec substancji bardzo silnie działających (Venena) przewidują szczególną ostrożność lub specjalne zasady postępowania¹³. W Wykazie substancji silnie działających, czyli Wykazie B, surowca nie ma¹⁴, nie ma go również w Wykazie środków odurzających, czyli Wykazie N¹⁵. Przy pozycji w Wykazie A nie postawiono znaku § ani §§, więc surowiec nie należy ani do grup III-P i IV-P substancji psychotropowych i prekursorów kategorii 1, ani do grupy II-N środków odurzających i II-P substancji psychotropowych¹³. Pełne zestawienia portal publikuje osobno, wykaz A substancji bardzo silnie działających, wykaz N środków odurzających oraz wykaz P substancji psychotropowych.

Surowce dopuszczone do obrotu

Zestawienie na podstawie rejestru².